Для подготовки к лабораторному занятию по фармакологии

МАТЕРИАЛЫ

по теме «Средства, угнетающие адренергические синапсы»

(4 часа)

Вопросы для подготовки к занятию:

1. Адреноблокаторы: механизмы действия, связь химического строения с фармакологическим действием, классификация.

2. α-адреноблокаторы. Классификация:

• α₁, α₂-адреноблокаторы – дигидроэргокриптин (давериум), дигидроэргокристин /дигидроэрготоксин (редергин), ницерголин (сермион), пророксан (пирроксан), тропадифен (тропафен), фентоламин;
• избирательные α₁-адреноблокаторы – празозин (адверзутен. пратсиол), альфузозин (дальфаз), доксазозин (кардура), тамсулозин (омник);

3. Влияние α-адреноблокаторов на сердечно-сосудистую систему и органы с гладкой мускулатурой. Особенности фармакокинетики. Применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.

4. β-адреноблокаторы. Классификация:

• β₁, β₂-адреноблокаторы – пропранолол (анаприлин, обзидан), надолол (коргард), пиндолол (вискен), тимолол (тимоптик);
• кардиоселективные β₁-адреноблокаторы – атенолол (тенормин), метопролол (беталок, корвитол), бетаксолол (локрен), бисопролол (конкор);
• β₁-адреноблокаторы с сосудорасширяющим действием – небиволол (небилет), целипролол (селектол).

5. α, β –адреноблокаторы – карведилол (дилатренд), проксодолол.

6. Влияние β-адреноблокаторов на ЦНС, ССС, метаболические процессы.

7. Особенности кардиоселективных β₁-адреноблокаторов, β₁-адреноблокаторов с дополнительным сосудорасширяющим действием, α, β –адреноблокаторов. Применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.

8. Симпатолитики: механизм действия, сравнительная характеристика гуанетидина сульфата (октадина) и резерпина, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты

9. Заполните таблицу, проведя сравнительный анализ указанных выше и выделенных жирным шрифтом препаратов:

Международное и торговое название препарата	Фармакологическая группа, механизм действия	Показания к применению	Побочные эффекты	Противопо-казания

Врачебная рецептура (уметь выписывать в рецепте с указанием цели назначения)

• Празозин (Prazosinum), торговое название - адверзутен. пратсиол (Adversuten, Pratsiol). Селективный α₁-адреноблокатор, периферический вазодилататор. Список Б. Форма выпуска: таблетки по 0,0005, 0,001, 0,002 и 0,005 (0,5. 1. 2 и 5мг) №30, 50, 100. Назначают внутрь вначале по 0,5-1мг перед сном (начальная доза), затем по 6-12мг в сутки (поддерживающая доза) для лечения артериальной гипертензии, болезни Рейно, доброкачественной гипертрофии предстательной железы.
• Пропранолол (Propranolol),торговое название – Анаприлин, Обзидан (Anaprilinum, Obsidan). Неселективный бета-адреноблокатор. Список Б. Форма выпуска: таблетки по 0,01, 0,04, (10, 40мг) №10, 20, 100; 0,25% раствор для инъекций в ампулах по 1мл. Назначают внутрь по 10-40мг 2-4 раза в день; в/в струйно медленно по 2,5-5мг в 10-20мл 5% раствора глюкозы для лечения и профилактики ИБС, лечения артериальной гипертензии, тиреотоксикоза, тахиаритмии, гипертрофической кардиомиопатии.
• Метопролол (Metoprolol),торговое название - беталок, корвитол (Betaloc, Korvitol). Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Список Б. Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 (50 и 100мг) №20, 30, 50, 100; 0,1% раствор для инъекций в ампулах по 5мл. Назначают внутрь по 50-100мг 1-2 раза в день при стенокардии напряжения, тахиаритмиях, в ранней стадии и для профилактики инфаркта миокарда, при гипертиреоидизме и артериальной гипертензии. В\в медленно по 2-5мг в 10-20мл 5% раствора глюкозы по неотложным показаниям – при аритмиях и остром инфаркте миокарда.
• Небиволол (Nebivolol), торговое название – небилет (Nebilet). Кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Список Б. Форма выпуска: таблетки по 0,005 (5мг) №7, 14, 28. Назначают внутрь по 5мг во время или после еды 1 раз в день для лечения эссенциальной (первичной) артериальной гипертензии, ИБС. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг в сутки.
• Карведилол (Carvedilol),торговое название – дилатренд, кредекс (Dilatrend, Credex).α₁-, β₁- и β₂-адреноблокатор. Список Б. Форма выпуска: таблетки по 0,0125 и 0,025 (12,5 и 25мг) №10, 30. Назначают внутрь по 12,5-25мг 1-2 раза в день для лечения ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности.

Вопросы для самоконтроля