Витамины- цианокоболамин и фолиевая кислота
этот витамин вырабатывается микроорганизмами в пищеварительном тракте любого животного, включая человека, как продукт деятельности микрофлоры, однако он не может усваиваться, так как образуется в толстой кишке и не может попасть в тонкую кишку.витамин B12 человек получает в основном с животной пищей, в том числе с мясом (особенно с печенью и почками), рыбой, яйцами и молочными продуктами. Источником кобаламинов также могут быть обогащённые ими продукты: например, для вегетарианцев таким источником являются сухие завтраки пивные дрожжи и пищевые дрожжи, витаминизированные хлопья и изделия из дроблёного зерна, а также специальные добавки. Витамин B12 всасывается в основном в нижней части подвздошной кишки. На всасывание витамина в сильной степени влияет выработка желудком веществ,которые стимулируют кроветворение. Мегалобластическая анемия может быть вызвана недостаточным потреблением витамина B12 в пищу, недостаточным производством в организме веществ,которые стимулируют кроветворение (пернициозная анемия), патологическими процессами в терминальной части подвздошной кишки с нарушением всасывания или конкуренцией за витамин B12 со стороны ленточных червей или бактерий (например, при синдроме слепой петли). При дефиците витамина B12 на фоне анемической клинической картины или без неё могут возникнуть и неврологические расстройства, в том числе демиелинизация и необратимая гибель нервных клеток. Симптомами такой патологии являются онемение или покалывание конечностейОбычно дефицит витамина B12 лечат внутримышечными инъекциями препарата цианокобаламина. В последнее время была доказана достаточная эффективность пероральной компенсации дефицита пищевыми добавками в достаточной дозе. Обычное суточное потребление витамина B12 средним человеком из развитой страны составляет примерно 5—7 мкг.
Переносится препарат xорошо, иногда вызывает повышение свертываемости крови.при превышении обычного цисла эритроцитов и лейкоцитов дозу витамина снижают.
Фолиевая кислота.Животные и человек не синтезируют фолиевую кислоту, получая её вместе с пищей, либо благодаря синтезу микрофлорой кишечника. Она содержится в зеленых овощах с листьями, в бобовых, в хлебе из муки грубого помола, дрожжах, печени, входит в состав мёда
Витамин группы В (витамин Вс, витамин В9), может синтезироваться микрофлорой кишечника. В организме фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коферментом, участвующим в различных метаболических процессах. Необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот (в том числе глицина, метионина), нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина, гистидина. При недостаточности кислоты развивается макроцит анемия. Могут быть лейкопения,агранулоцитоз,тромбоцитопения,пораж-ся пищев тракт(возникает глоссит,стоматит,язвенный гастрит,энтерит).она всасываетя из тонкого киш-ка.в большиx колл-ваx депонируется в печени.в значит концентр обнар-ся в ликворе.продукты превращ выдел почками.
Применяют при макроцит анемии,меголобласт анемияx у детей и беременныx,вводят внутрь.
46)Витамины – кальция пантотенат(кальциевая соль пантотеновой кислоты,вит В5) и кальция пангамат. Пантотеновая кислота, попадая в организм, превращается в пантетин, который входит в состав кофермента А, который играет важную роль в процессах окисления и ацетилирования. Кофермент А — одно из немногих веществ в организме, участвующее в метаболизме и белков, и жиров, и углеводов.Витамин В5 необходим для обмена жиров, углеводов, аминокислот, синтеза жизненно важных жирных кислот, холестерина, гистамина, ацетилхолина, гемоглобина. Пантотеновая кислота чувствительна к нагреванию, при термической обработке теряется почти 50 % витамина. Важнейшим свойством витамин В5 является его способность стимулировать производство гормонов надпочечников — глюкокортикоидов, что делает его мощным средством для лечения таких заболеваний как артрит, колит, аллергия и болезни сердца. Он играет важную роль в формировании антител, способствует усвоению других витаминов, а также принимает участие в синтезе нейротрансмиттеров. пантотеновая кислота содержится в очень многих продуктах животного и растительного происхождения (дрожжи, икра рыб, яичный желток, зелёные части растений, молоко, морковь, капуста и т. д.). Пантотеновая кислота синтезируется также кишечной флорой. Недостаток пантотеновой кислоты в организме приводит к нарушениям обмена веществ, на основе которых развиваются дерматиты, депигментация и потеря волос, шерсти или перьев, прекращение роста, истощение, изменения в надпочечниках и нервной системе, а также расстройства координации движений, функций сердца и почек, желудка, кишечника. Причиной дефицита витамина могут быть малое содержание в пище белков, жиров, витамина С, витаминов группы В, заболевания тонкого кишечника с синдромом малабсорбции, а также длительное применение многих антибиотиков и сульфаниламидов. При пантотеновой недостаточности снижается сопротивляемость организма к инфекции, часто возникают острые респираторные заболевания. Показаниями к приему являются:различные патологические состояния, связанные с нарушениями обменных процессов, полиневриты, невралгии, парестезии, экзема,бронхиты (острые и хронические), бронхиальная астма,аллергические реакции (дерматиты, сенная лихорадка и др.) трофические язвы, ожоги,токсикоз беременных,туберкулез,недостаточность кровообращения,хронические заболевания печени,хронический панкреатит,заболевания ЖКТ неинфекционной природы (гастродуоденит и др.) гипомоторная дискинезия кишечника. В хирургии пантотенат кальция применяют для устранения атонии кишечника после операций на ЖКТ. Пантотенат кальция применяется в комплексной терапии абстинентного синдрома у больных алкоголизмом. Витамин В5 показал свою эффективность в больших дозах (до 10 г в сутки) при лечении акне (угревой сыпи). Пантотенат кальция применяют внутрь, внутримышечно или внутривенно. Внутрь взрослым назначают по 0,1-0,2 мг 2-4 раза в день; детям от 1 до 3 лет — по 0,005-0,1 мг, от 3 до 14 лет — 0,1-0,2 мг 2 раза в день. Суточная доза для взрослых — 0,4-0,8 мг, для детей — 0,1-0,4 мг. В дерматологии витамин B5 применяют в больших дозах: у взрослых по 1,5 г в сутки, у детей по 0,1-0,3 г 2-3 раза в день.Пангамовая кислота (известна также как витамин B15) — представляет собой эфир глюконовой кислоты и диметилглицина. Пангамовая кислота была выделена Эрнстом Т. Кребсом из семечек абрикоса, а позднее обнаружена в бобах и рисовых отрубях.Пангамовая кислота была названа Кребсом витамином В15, но не является витамином, так как не была показана строгая необходимость данного вещества в диете человека, а дефицит пангамовой кислоты не связан с какими-либо известными заболеваниями.Кальциевая соль пангамовой кислоты — пангамат кальция используется как минеральная добавка к пище. Как и тиамин, пангамовая кислота вызывает временное снижение артериального давления.
47. витамины ретинол и эргокальциферол. ретанол или витамин А содержится (Ввиде эфира пальметата в жив продуктав(рыбйй жир), печени, коровьем масле и мол продуктах)в различ растениях в жив продуктах сод-ся А-провитамины-каратины(авг-изомеры) в орг-ме превр-ся в витамин А.наиболее распр-ым изомнром явл-ся бета-каротин, его гидролиз прив-ит к обр-ию 2ух малекул витА .много ккаротинов в моркови,петрушки щавеле шиповнике.витА уч-ет в синтезе мукополисахаридов,белков и липидов, большое значение имеет для фоторецепции,пр недостаточности витА возникает расстройство темновой адаптации(куриной слепотой) , также типичным пор-ем слизистов оболочек и эпителия,усиливаются процессы ороговения(сухость кожи)пор-ся слиз оболочка глаз.секречия слюнных желёз снижается,поражение верхних дых путей, ЖКТ и мочев системы.всасывается в тонком кишечнике.для его абсорбции необх желчные кислоты, при недост желчеобр-ия может раз-ся гиповитаминоз А, в этих случаях необхадимо переоральное введение витА. После всасывания по лимф путям поадает в печень где депонируется ввиде ретинол-пальметата, выд-ся в кровь ретинол связ-ся с белками, обеспечивая его транспорт к тканям, образующийся при химических превращениях метаболиты выд-ся в почках и кишечником, препарат витамна А и каротины для лечения и проф-ки А витаминной недост, при кожных заб-ях,при ряде патологич состояний раговицы и сетчатки,для леч-ия обморожений и ожогов, при инф-ых заб-ях.назначают внутримышечно и местно.дозируется в граммах и МЕ, 1мг витамина сост 3300МЕ, 1 МЕ=0.3мкг длительное прим-ие витА в больших дозах приводит к витаминозу, в этих случ-ях отм-ся светобоязнь, судорога рвота, при хрон гипервитаминозе появл-ся кожные поражения, вып-ие волос, ломкость ногтей боли в обл-ти кончности и суставах.ЛЕчени закл-ся в отмене витА.
Эргокальциферол вит Д большие кол-ва сод-ся в жире печени тунца, трески, палтуса,умереной активно обл-ют коровье молоко и желтки яиц, так же имеются природные провитамины – эргостерин относящийся к стеринам растительного происхождения.он обр-ся в растениях из эргостерола .при попадении в организм при фотоизомеризации провитамины превращаются в следующие витамины.после чего попадают в печень и почки. Один из вважн-их эффектов вит Д закл в том что он повышает проницаемость эпит кишечника для кальция и фосфатов, при этом обесп-ся необходимая концентрация их в кровь, так же вит Д регулирует минерализацию костной ткани при его недостаточности разв-ся рахит остемоляции и остеопароз. Всасывается в тонуом кишечнике с лимфой в печень и общий кровоток. В плазме крови связ-ся с а-глобулином который транспортирует его к органам депонир-ся он в костях, жировой ткани, печени, в слизистой обол тонкого кишечника. выд-ся он и продукты его обмена в основном кишечником и почками.
48. Жирорастворимые витамины – Е (токаферол) и К (филлохинон) известны 7 токаферолов, их изомеры и синтетические производные. В пищевых продуктах обнаружены авг –токаферолы наиболее активен альфа, витиамин Е практически во всех пищ продуктах особенно много в растительных маслах, участвует в регуляции окислительных процессах, осн-ая функцию относят к антиокидантному действию (тормозит окисл-ие ненасыщ-ых ЖК, препядствует обр-ию их перекисей, перекиси имеют знач в разв-ии атеросклероза, также влияет на клет-ое дых-ие. Из ЖКт всасыв-ся 1\2 витЕ сод-ся в пище для его адсорбции необхадимы желчные кислоты. сначала попадает в лимфу, затем в общий кровоток. Депонируется в гипофизе, семенниках, в надпочечниках. Выд-ся он печенью и почками. В мед-ой практике прим-ют при самопроизвольных обортах, мыш дистрофиях, стенокардии, пор-ии перефир-их сосудах, ревматоидных артритах. Гипервитаминоз не известен.
Вит группы К, явл-ся жирораств-ыми витаминами обл-ие антигемморрагическими свойствами (повышают свёртываемость крови) филлохинон разр-ся под влияние ультрафиол-х лучей и щелочей.большое кол-во нах-ся в растениях в шпинате и капусте и тыкве. Из жив-ого происхождения в пачени. Интенсивно синтезирует витК микроорганизмы тонкого кишечника. витК обладает стимулирующим влиянием на синтез протромбина и ряда других факторов свёртывания крови, он благоприятсвует синтезу атф и креатин фосфата.при недостаточности витК набл-ся развитие гемморрагического диатеза и кровоточивости тканей. Кгиповитаминоз возн-ет при нарушении всасывания витамина к при патологии печени и кишечника.абсорбция витК происходит в тонком кишечнике. всасывание происходит под действием желчных кислот . из кишечника в лимфу, а потом в кровь. Водораствор-ые прператы ( викасол) всасыв-ся непосредственно в кровь. Метаболизмы витК выдел-ся жельчью и мочой. Они примен-ся при кровоточивости , гепатитах, циррозе печени, хронических поносах, язв болезнь желудка.вводят внутрь и парентерально.
49. противомикробные средства группы нитрофурана и группы 8-оксихинолина. Производные нитрофурана они использ-ся в качестве антисептиков для наружного применения( фурацилин), другие- для лечения кишечника и мочевыводящих путей (фуразолидон,фурадонин, фурагин) . нитрофураны эффективны в отношении микро-ов к антибиотикам и сульфаниламидам. Фуразолидон при кишечных инфекциях (баццилярная дизентирия, паратиф, токсикоинфекцицях), а также при трихомонадном кальпите (восп-ие слиз оболочки влагалища и лямблиозе, вводят его внутрь, интровагинально и ректально.препарат может вызывать аллергические реакции.фурадонин –эффективен для лечения инфекции мочевыводящих путей.назн его внутрь.быстровсасывается и выдел почками.также как фуразолидон нарушает аппетит, тошнота и рвота. Фурагин при инфекциях мочевыводящих путей а также местно. С целью уменьш побочных эффктов при приеме нитрофурана рекоменд обильное питьё , противогистаминные препараты и вит гр В.
Производные 8-оксихинолина обладают антибактериальным и антипротозойным действием.к противомикр отно-ся нитроксолин, препарат обл-ет широким спектром антибактериальным действием и оказ-ет угнетающ влияние на некоторые грибы( дрожжеподобные), он быстровсасывается из кишечника выд-ся в неизменном ввиде с мочой, прменяют при инф мочевыводящ путей вызванными микроорг, назнач внутрь из побочных эффектов возможны диспепсические явления, при его приеме моча приобретает ярко-жёлтый цвет.
Сульфаниламиды
Сульфаниламидные препараты - синтетические химиотерапевтические вещества, структурной основой которых является амид сульфаниловой кислоты (сульфаниламид). Спектр действия сульфаниламидных препаратов: бактерии - грамположительные и грамотрицательные кокки, кишечная палочка, шигеллы, холерный вибрион, возбудители сибирской язвы, газовой гангрены, дифтерии, пневмонии, чумы; хламидии - возбудители орнитоза, трахомы, паховой лимфогранулемы; актиномицеты; простейшие - возбудители токсоплазмоза и малярии.
Механизм противомикробного действия сульфаниламидов обусловлен их структурным сходством с парааминобензойной кислотой, необходимой для размножения чувствительных возбудителей. Последние используют парааминобензойную кислоту в синтезе фолиевой кислоты, участвующей в образовании пуриновых и пиримидиновых оснований (предшественников нуклеотидов и, соответственно, нуклеиновых кислот). В среде с большим содержанием парааминобензойной кислоты (гнойные раны, инфильтрация тканей новокаином, использование анестезина) эффективность сульфаниламидов снижается ввиду уменьшения их конкурентоспособности со специфическим конкурентным антагонистом. В организме человека фолиевая кислота не синтезируется (поступает готовой с готовыми овощами), что объясняет практическое отсутствие у сульфаниламидов органотоксических эффектов.
3. Классификация сульфаниламидов Классификация сульфаниламидов учитывает особенности их всасывания и применения. I. Сульфаниламиды резорбтивного действия: а) непродолжительно действующие (назначаются через 4-6 ч, Т1/2 - 8-20 ч): сульфадимезин (сульфадимедин), уросульфан (сульфакарбамид), стрептоцид (сульфаниламид), этазол (сульфатидол), норсульфазол; б) средней длительности действия (Т1/2 - 10-24 ч): сульфадиазин (сульфазин), сульфаметоксазол, сульфазин; в) длительно действующие (назначаются через 12-24 ч, Т1/2 - 24-48 ч): сульфапиридазин (сульфаметоксипиридазин), сульфадиметоксин, сульфамонометоксин; г) сверхдлительно действующие (назначаются один раз в 2-7 дней, Т1/2 больше 48 ч): сульфален, сульфадоксин. Длительность действия хорошо всасывающихся сульфаниламидов зависит от реабсорбции их в почках и степени связывания с белками плазмы. II. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника: фталазол (фтадилсульфатиазол), сульгин (сульфагуанидин), фтазин. Ш. Сульфаниламиды для местного применения (слабо выражено местное раздражающее действие): сульфацил-натрий (сульфацетамид), сульфадиазин серебра (сульфаргин), мафенид, альгимаф. Сульфаниламиды, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, в печени и в крови ацетилируются, за исключением уросульфана и этазола, выделяющихся почками в неизмененном виде, а также сульфадиметоксина, образующего в печени растворимые глюкурониды. Выделяясь с мочой, ацетилированные сульфаниламиды в кислой среде могут выпадать в осадок (кристаллурия). У кормящих женщин сульфаниламиды в значительной степени экскретируются печенью и создают в желчи концентрации более высокие, чем в плазме крови. Для лечения инфекций мочевыводящих путей в основном применяется уросульфан. Следует специально отметить препараты, применяемые преимущественно для лечения неспецифического язвенного колита: салазопиридазин, салазодиметоксин, салазосульфапиридин. Месалазин не относится к сульфаниламидам, но по действию сходен с салазосульфанилпиридазином и аналогичными препаратами, применяемыми в лечении неспецифического язвенного колита и болезни Крона. В настоящее время широко применяют препараты сульфаниламидов в комбинации с триметопримом: сульфаметотоксазол + триметоприм (бисептол, бактрим, котримоксазол, селтрин, гросептол, дитрим), сульфамонометоксин + триметокрин (сульфатон), сульфаметрол + триметоприм (лидаприм). Триметоприм блокирует переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую и повышает анитмикробную активность сульфаниламидов.
51.Бета-лактамные Аб (пенициллины, цефалоспорины)
Пенициллины(кл-ция)
1-биосинтетические пенициллины
- Для парентерального вв(разрушаются в кислой среде жел)
А)непродолжит. д-я (бензилпеницилина соли Na и K)
Б)продолжит. д-я(бензилпенициллина новокаиновая соль, бицилин-1,бицилин-5)
- Для энтерального вв(кислотоустойчивы)
Феноксиметилпенициллин
2-полусинтетич.пеницилины
- Для парентерального и энтерального вв
А)устойчивые к д-ю пенициллиназы
(оксацилина натриевая соль, нафциллин)
Б)шир.спектра(ампицилин,амоксицилин)
- Для парентерального вв
А)вкл.синегнойную палочку
(карбенициллина натриев.соль,тикарциллин,азлоциллин)
- Для энтерального вв
Карбенициллин инданил натрий,карфециллин
Мех-м д-я:
1.Оказывают бактерицидное д-е,влияя на делящиеся кл.они нарушают с-з компонентов кл.стенки, подавляют с-з муреина, подавляют энзимные с-мы м/о
,влияют преимущ-но на гр+ бактерии(кокки), гр-(менингококк,гонококк, спирохнты)
Осложнения:
Аллергия,местнораздраж. д-е, глоссит, стоматит;в/м-боли,инфильтраты, асептич.некроз мышц; в/в-тромбофлебит; нейротоксич д-е(энцефалопатия), дисбактериоз
цефалоспорины(кл-ция)
4 поколения:
1-цефазолин, цефалексин
2-цефаклор,цефокситин
3-цефатоксим, цефтриаксон
4-цефелим, цефпирон
По мех-му д-я близок к пенициллину, угнетает активность транспептидазы, участвующей в биос-зе кл.стенки бактерий. ШСД(гр+:пневмококки, str,st;гр-:протеус мирабиус,клебсиела пневмониа ; ентеробактер;пнеудомодас эругиноза;синегнойн. палочка
Применяют при гр- м/о(инфекция мочевых путей), гр+ если нельзя пенициллины; катаральная пневмония, синегнойная палочка, гонорея, менингит.
Побочн.эф-ты:
Аллергия, поражение почек, лейкопения, местн.раздр.д-е, диспепсия, гипопротромбинемия.
53.тетрациклины
Мех-м д-я:(бактериостатич.эф-т)
1.снижают с-з белка
2.блокируют т-рнк
3.усиливают функцию макрофагов
Легко проникают в очаг воспаления, в костную ткань, в опух.тк.
4.местнораздраж.д-е
5.изменяют проницаемость кл.стенки
6.легко образуют комплекс с ионами Ме(Fe,Mn,Mg)-катализаторы ферментат. Р-ций
Показания:
Дизентерия, остеомиелит, сепсис, бр.тиф,мастит, панариции, плеврит
Побочные эф-ты:
Диспепсия, кандидомикозы, аллергия, в/м вв-боли; в/в-тромбофлебит; глоссит,стоматит, тетрациклиновые зубы, дисплазия эмали
п/показания:
беременность,лактация,аллергия, инд.непереносимость, тяж.заболевания крови, поражения печени и почек
ШСД(кокки,риккетсии,вирусы,простейшие), хор.проникают через барьеры, выделяются с мочой и желчью.
Кл-ция:
1-биосинтетич(окситетрациклин дигидрат-
Террамицин,тетран,тархоцин; тетрациклин
-десхлорбиомицин;демеклоциклин)
2-полусинтетич(рондомицин,вибрамицин, миноциклин)
.Аминогликозиды
Механизм д-я:
Непосредственное влияние на рибосомы и угнетение с-за белка, бактерицидный эф-т, высокая токсичность, ШСД(кокки, сальмонелла,шигеллы, панариций, ожоги, раны, инфекции жкт)
Противопоказания:
Заболевания почек, слухового нерва, беременность и лактация, не совмещать с миорелаксантами и антикоагулянтами
Осложнения:
Нефротоксичность- кровь в моче; нейротоксичны-потеря слуха;
Нейромыш.поражения;аллергия, местнораздр.д-е, повышение темпер, дисбиозы
Кл-ция:
3поколения:
1-стрептомицин,неомицин, канамицин
2-гентомицин,сизомицин
3-амикоцин
54.макролиды
В основе макроцицлическое лактонное кольцо, связанное с сахарами, ШСД(гр+: кокки, патоген. Спирохеты; гр- палочки, дифтерия,патоген. Анаэробы,риккетсии, хламидии, микоплазмы, амебная дизентерия)
Представители: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, кларитромицин
Механизм д-я: бактериост.,
Угнетение с-за белка рибосомами бактерий, угнетение пептидтранслоказы
Побочные эф-ты: малотоксичны
Аллергия, диспепсия, суперинфекция
Показания:
Кожные заболевания, флегмона , понариций, сепсис, отит, ЗВДП(ангина, бронхит)
Производятся в оболочках, т.к. чувствительны к кислой среде желудка, всасываются в тонком к-ке.
55. Противогрибковые средства
Кл-ция:
1-средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патог.грибами
А)при системных или глубоких микозах
(кокцидиоидомикоз, парококцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококоз, бластомикоз)
Аб-амфотерицин В, микогептин
Произв.имидазола-миконазол,кетоконазол
Произв.триазола-итраконазол,флуконазол
Б)при эпидермомикозах(дермотомикозах)
Аб-гризеофульвин
Производные N-метилнафталина-ламизил
Произв. Имидазола-миконазол,клотримазол
Произв.нитрофенола-нитрофунгин
Препараты йода-р-р йода спирт.,калия иодид
2-средства,примен-е при лечении заболеваний, вызванных усл-патог.грибами(кандидомикоз)
Аб-нистатин, леворин, амфотерицин В
Произв.имидазола-миконазол, клотримазол
Бис-четвертичные аммониевые соли-декамин
Мех-м д-я:
Фунгистатическое, кот. Связано с нарушением проницаемости кл. мембран грибов и нарушением ее транспортных функций. Избирательность связана с взаимод-ем с основным липидом клет. Стенки грибов-эргостеролом, антибактериальное(декамин)
Побочн. Эф-т:
Диспепсия, лихорадка, снижение АД, нефротоксич эф-ты, анемия, гипокалиемия, тромбофлебиты,аллергия,кожная сыпь, угнетение функций печени, гиперлипидемия, гипонатриемия, лейкопения
П/показания: заболевания почек
Показания: поражения слиз. Об candida.
.
57. Противотуберкулезные средства.
Основное место занимают химиотерапевтические средства:
А) Синтетические средства (изониазид, этамбутол, натрия пара-аминосалицилат). Б) Антибиотики (рифампицин, стрептомицина сульфат, циклосерин). Синтетич ср-ва действуют только на микобактерии туберкулёза, на прочие не влияя. А антибиотики характеризуются широким антимикр спектром действия. Мех-м действия этих препар изучен недостаточно. Для уменьшен скорости развития резист-ти комбинир 2-3 перпар. Классификация: 1 гр.-наиб эффективные-изониазид и рифампицин. 2 гр.-средн эф-ти – этамбутол, стрептомицин. 3 гр.-с умеренной эф-ю – тиоацетазон.
1 гр. Изониазид. Обладает высокой активностью к микобакт туберкулёза и возбудителя проказы. Другие возбуд к нему не чувствительны. Оказыв бактериостатическое или бактерицидное действие(мех-м невыяснен). Он угнетает синтез миколевых кислот, которые являются структурн-м компон-м клеточной стенки. Хорошо всасывается в ЖКТ, терапевтические концентрации в крови достигаются через 1—2 часа после приёма. Метаболизируется в печени системой цитохрома P-450.
Обладает гепатотоксичностью, может вызвать изониазид-ассоциированный гепатит (в ряде случаев). Побочные эф-ты: головная боль,головокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические реакции. Возможны эйфория, ухудшение сна. Противопоказания: Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам; ранее перенесённый полиомиелит (инфекционное заболевание головного и спинного мозга), нарушения функций печени и почек, выраженный атеросклероз. Не следует принимать изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, лёгочно-сердечной недостаточности III стадии,гипертонической болезни II—III стадии. Внутрь, взрослым — по 0,3 г 2–3 раза в сутки; максимальная разовая доза — 0,6 г, суточная — 0,9 г.
2 гр. Циклосерин. Продуцируется различными видами актиномицетов. Облад широким спектром действия. Он действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки. Устойчивость микобактерий к нему возникает относительно медленно. В ЖКТ всасыв хорошо. Наилучший результат в комбинации с др препаратами 1 или 2 группы. Побочные эффекты: головная боль, головокружение, тремор, судороги, возбуждение и депрессия, психоза, диспептические расстройства. Внутрь, непосредственно перед приемом пищи взрослым - по 1 капсуле (0.25 г) каждые 12 ч. Показания: туберкулез, атипичные микобактериальные инфекции , инфекции мочевыводящих путей. Противопоказания: гиперчувствительность; органические заболевания ЦНС; эпилепсия; нарушения психики, хроническая сердечная недостаточнсть; хроническая почечная недостаточность, алкоголизм.