Краткая характеристика серотониноблокаторов

Препарат	Механизм действия, основные эффекты	Применение	Побочные эффекты
Пизотифен (сандомигран)	Блокирует 5-НТ1 – рецепторы, Н1 – рецепторы, М-ХР. Потенцирует действие депримирующих средств, уменьшает тонус сосудов головного мозга.	Профилактика приступов мигрени.	Тошнота, усталость, сонливость, увеличение аппетита и массы тела.
Лизурид (лизенил)	Блокирует 5-НТ – рецепторы. Активирует D – рецепторы: снижение тонуса сосудов, уменьшение высвобождения пролактина и СТГ. Ослабление паркинсонизма.	Профилактика приступов мигрени, гиперпролактинемия, акромегалия.	Сонливость, депрессия, тахикардия, падение артериального давления.
Кетансерин (суфроксал)	Блокирует 5-НТ2 – рецепторы, Н1 – рецепторы, a - АР: снижение тонуса гладкой мускулатуры сосудов, бронхов, уменьшение агрегации тромбоцитов.	Гипертензия, гипертонический криз, спазмы переферических сосудов, тромбозы, хронический бронхит.	Коллапс.
Метисергид (дезерил)	Блокирует 5-НТ1 -, 5-НТ2 – рецепторы сосудов: повышение сосудистого тонуса. Частично возбуждает 5-НТ – рецепторы рвотного центра и матки. Возбуждает Н2 – рецепторы тучных клеток: уменьшение высвобождения гистамина.	Профилактика приступов мигрени.	Сонливость, головокружение. Бессоница, эйфория, нарушения психики. Снижение САД, увеличение ЧСС, приступы стенокардии и язвенной болезни. Тошнота, рвота, повышение тонуса миометрия. Отеки, парестезии, похолодание конечностей.
Трописетрон (навобан) Ондансетрон (зофран) Гранисетрон (китрил)	Блокируют 5-НТ3 – рецепторы ЖКТ и ЦНС: подавление рвотного рефлекса (блокируют действие серотонина из энтерохромаффинных клеток слизистых оболочек ЖКТ на афферентные волокна блуждающего нерва).	Профилактика рвоты при противоопухолевой химиотерапии и лучевой терапии, в послеоперационном периоде.	Головная боль, запор или диарея, увеличение или уменьшение САД, паркинсонизм.
Ципрогептадин (перитол)	Блокирует 5-НТ – рецепторы, Н1 – рецепторы, рецепторы брадикинина, М-ХР. Угнетает ЦНС, подавляет секрецию АКТГ, СТГ, поджелудочной железы, уменьшает тремор, судороги, спазм гладкой мускулатуры, зуд.	Зуд при аллергическом дерматите, поллиноз, ринит, отек Квинке, синдром Иценко-Кушинга, акромегалия, мигрень, анорексия, хронический панкреатит.	Повышение аппетита, снижение САД, тахикардия, сухость во рту, задержка мочи, головокружение, сонливость, атаксия, беспокойство, галлюцинации, сыпи.

Сравнительная характеристика некоторых серотониноблокаторов

ПРЕПАРАТ	УГНЕТ. ДЕЙСТВИЕ НА ЦНС	БЛОКАДА РЕЦЕПТОРОВ
Н1	М	a	5-НТ
Пизотифен (сандомигран)	+	+	+		+
Лизурид (лизенил)	+		+		+
Кетансерин (суфроксал)		+		+	+
Метисергид (дезерил)					+
Трописетрон (навобан)					+
Ципрогептадин (перитол)	+	+	+		+
Секвифенадин (бикарфен)		+			+

Серотонинергические средства. Препараты для выписывания

Препарат	Формы выпуска	Способ назначения
Суматриптан (Sumatriptanum, имигран, Imigranum)	Таб. по 0,05 и 0,1 № 2. Раствор д/и в шприц тюбиках по 6 мг/0,5 мл.	Внутрь: по 50-100 мг (не более 300 мг/сут). п/к: по 6 мг 1-2 раза в день.
Цизаприд (Cisapridum, Координакс, Coordinax)	Таб. по 0,005 и 0,01 № 20 и 30. Суспензия 0,1% во флак. по 60 и 100 мл для приема внутрь. Амп. 0,2% и 0,5% по 2 мл.	По 5-40 мг 2-4 раза в день. Детям: до 1 г по 300 мкг/кг 2-3 раза в день; От 1 г до 5 л по 2,5 мг 2-3 р/д; От 6 до 12 л по 5 мг 2-3 р/д; От 12 до 18 л по 5-10 мг 3р/д.
Пизотифена малеат (Pizotifeni maleas, Сандомигран, Sandomigranum)	Таб. по 0,0005.	По 0,5 мг 1-3 раза в день.
Лизурида малеат (Lisuridi maleas, Лизенил, Lisenilum)	Таб. по 0,000025.	По 0,025 мг 2-3 раза в день (до 0,6 мг в сутки).
Метисергид (Metisergidum, Дезерил, Deserilum)	Таб. по 0,002	По 2 мг 2-4 раза в день.
Ондансетрон (Odansetronum, Зофран, Zofranum)	Таб. по 0,004 и 0,008 № 10. Супп. рект. по 0,004, 0,008 и 0,016. Сироп 0,08% во флак. по 50мл. Амп. 0,2% - 2 и 4 мл.	Внутрь: по 16 мг за час до операции; в/м и в/в 4 мг во время опе-р рации, индукции анестезии; детям: в/в 0,1 мг/кг.

Пуринергические средства

Определение фармакологической группы	Область применения
- лекарственные вещества, влияющие на рецепторы, чувствительные к пуринам (аденозин, АТФ) в пурин-, адрен- и/или холинергических синапсах: на пост-, пре- и внесинаптические пуринорецепторы органов и тканей.	Кардиология, терапия, пульмонология, неврология, реанематология. Для лечения сердечных аритмий, артериальной гипертензии, шока, ИБС, нарушений мозгового и периферического кровообращения, бронхиальной астмы, терминальных состояний.

СТРОЕНИЕ ПУРИНЕРГИЧЕСКОГО СИНАПСА.

СИНТЕЗ, ДЕПОНИРОВАНИЕ И КАТАБОЛИЗМ ПУРИНОВ

(АТФ, АДЕНОЗИНА).