Аскорбиновая кислота (витамин с)
Фармакологическое действие
Аскорбиновая кислота и ее биологически активный метаболит, дегидроаскорбиновая кислота, составляют обратимую окислительно-восстановительную систему, которая участвует во многих ферментативных реакциях и служит основой спектра действия витамина С.
Клиническое проявление недостатка витамина С, цинга, - самое яркое доказательство значения аскорбиновой кислоты для организма человека. Аскорбиновая кислота играет ключевую роль в образовании гидроксипролина из пролина, на чем, в свою очередь, основано образование нормально функционирующего коллагена. Такие симптомы цинги, как замедленное заживление ран, нарушение роста костей, повышенная ломкость сосудов и нарушение образования дентина, - последствия патологического коллагеногенеза.
Мышечная слабость, еще один симптом недостаточности витамина С, связана с замедлением синтеза карнитина. Известно, что карнитин играет важную роль в транспорте жирных кислот в митохондрии и тем самым в высвобождении энергии. Наличие достаточного количества витамина С необходимо для биосинтеза карнитина из определенных белков с лизином и метионином в конце цепи; недостаток карнитина в мышцах тем самым может служить ранним признаком дефицита витамина С. Исследования показали, что дефицит аскорбиновой кислоты сопровождается повышенным уровнем холестерина в крови, добавочное поступление аскорбиновой кислоты может нормализовать повышенный уровень холестерина.
Высокое содержание аскорбиновой кислоты в надпочечниках объясняют значением этого витамина для синтеза катехоламинов. Например, превращение адреналина в норадреналин зависит от наличия аскорбиновой кислоты. Тем самым аскорбиновая кислота участвует и в регуляции вегетативной нервной системы. Кроме того, витамин С предохраняет эти катехоламины от окислительного превращения в нейротоксичные адренохромы в нервных тканях. Витамин С способствует синтезу кортизона - при недостатке аскорбиновой кислоты высвобождается меньше глюкокортикоидов, что снижает способность организма переносить стресс.
Важная функция аскорбиновой кислоты - нейтрализация свободных радикалов, которые могут разрушать клеточные мембраны посредством пероксидирования липидов. Эта функция особенно важна для глаз, где аскорбиновая кислота предотвращает фотохимическое образование кислородных радикалов, могущих повредить сетчатку.
Витамин С участвует в детоксикации различных вредных веществ, присутствующих в окружающей среде, например озона, тяжелых металлов, пестицидов, ксенобиотиков, а также подавляет образование различных канцерогенных нитрозаминов. Витамин С повышает мобильность лейкоцитов в иммунной защите организма, усиливает продукцию интерферона.
При недостатке витамина С обнаруживают повышенный уровень гистамина в плазме. Предполагают, что аскорбиновая кислота участвует в расщеплении и выведении гистамина. Улучшая всасывание железа из пищи, витамин С защищает организм от железодефицитной анемии.
Фармакокинетика
Аскорбиновая кислота всасывается главным образом в верхних отделах тонкой кишки посредством активного транспорта с помощью ионов натрия. При высокой концентрации всасывание осуществляется посредством пассивной диффузии. При приеме внутрь доз до 180 мг всасывается 70?90% аскорбиновой кислоты. При введении 1 г и более степень всасывания понижается примерно с 50 до 15%, однако абсолютное количество тем не менее возрастает.
Около 24% аскорбиновой кислоты связывается с белками плазмы. В норме концентрация ее в сыворотке составляет 10 мг/л (60 мкмоль/л). Концентрация ниже 6 мг/л (35 мкмоль/л) указывает на не всегда достаточное ее наличие, а концентрация ниже 4 мг/л (20 мкмоль/л) - на ее недостаточное поступление в организм. Клинические проявления дефицита возникают при концентрациях в сыворотке ниже 2 мг/л (10 мкмоль/л).
Аскорбиновая кислота частично подвергается метаболизму с образованием дегидроаскорбиновой, а затем щавелевой кислоты. При избыточном поступлении аскорбиновой кислоты в организм она выделяется в основном в неизмененном виде с мочой и калом. В моче обнаруживают метаболит 2-сульфат аскорбиновой кислоты.
Физиологический резерв аскорбиновой кислоты составляет около 1500 мг. Величина периода полувыведения зависит от способа введения, введенного количества и скорости всасывания. При приеме внутрь витамина С в дозе 50 мг период полувыведения равен приблизительно 14 сут, а при дозе 1 г - около 13 ч. При внутривенном введении 500 мг аскорбината натрия период полувыведения составляет около 6 ч. При приеме менее 1?3 г витамина С в день основной путь выведения - почечный. При суточных дозах выше 3 г большая часть выводится в неизмененном виде с калом.
Показания
Как антиоксидант при спортивной деятельности. Повышенная потребность при тяжелой физической нагрузке в спорте. Профилактика простудных заболеваний. При инфекционных заболеваниях; после хирургических вмешательств; при лечении антибиотиками. Табакокурение. Нарушения всасывания (гастроэнтеропатии).
Режим дозирования
Взрослые и подростки: для покрытия повышенной потребности в витамине С обычно по 250?500 мг; при недостаточности витамина С и желудочно-кишечных заболеваниях, сопровождающихся нарушением всасывания, инфекциях - по 500?1000 мг в сутки.
Дети: суточную дозу назначают в зависимости от возраста в пределах 50?200 мг.
Противопоказания
Витамин С не следует назначать при почечнокаменной болезни с оксалурией при кислом или нормальном показателе рН мочи.
Побочное действие
Витамин С отличает хорошая переносимость, поэтому прием доз, намного превосходящих физиологическую потребность, не вызывает каких-либо симптомов. Возможна нагрузка на инсулярный аппарат. При приеме высоких доз могут иногда возникать диарея и/или диуретические эффекты.