Краткая характеристика глюкокортикостероидов

Для ингаляционного введения

Беклометазон

Является наиболее распространенным ингаляционным ГК и рассматривается как "золотой стандарт". Обладает минимальным системным действием. Тем не менее, при длительном применении беклометазона в дозах 1000-2000 мкг/сутки у взрослых пациентов отмечены умеренные явления остеопороза, сравнимые с таковыми при длительном приеме внутрь преднизолона в суточных дозах 5-10 мг.

Дозировка:

ü ингаляционно - 200-1600 мкг/день в 2-3 приема, причем, имеется тенденция к применению высоких доз препарата;

ü интраназально - по 100 мкг 2 раза в день в каждую половину носа.

Формы выпуска:

ü дозированные ингаляторы, содержащие в одной дозе 50, 100 (альдецин, беклат, бекломет, бекотид) и 250 мкг (беклокорт-форте, беклофорт) беклометазона дипропионата;

ü бекодиск – особая форма выпуска беклометазона в виде порошка в разовых дозах 100 и 200 мкг, расположенных в ротадисках (блистерах из фольги), которые ингалируются с помощью специального ингалятора (дискхайлера);

ü дозированные ингаляторы для интраназального введения, содержащие в одной дозе 50 мкг беклометазона дипропионата (альдецин, беконазе, бекломет-назаль, гнадион).

Флунизолид

По местной активности уступает беклометазону, применяется в более высоких дозах. Вероятность системного действия выше, а развитие кандидоза ротовой полости отмечается реже.

Дозировка:

ü ингаляционно 1000-2000 мкг/день в 2 приема;

ü интраназально взрослым – по 50 мкг в каждую половину носа 2-3 раза в день, детям – по 25-50 мкг в каждую половину носа 1 раз в день.

Формы выпуска:

ü дозированный ингалятор со спейсером, содержащий в одной дозе 250 мкг флунизолида (ингакорт);

ü дозированный ингалятор для интраназального применения, содержащий в одной дозе 25 мкг флунизолида (синтарис).

Будесонид

Имеет повышенный аффинитет к ГК рецепторам (в 15 раз превосходит преднизолон) и обладает низкой системной биодоступностыо (10-15%), так как почти на 90% инактивируется в печени во время первого прохождения. Меньше влияет на функцию надпочечников, чем беклометазон. При ингаляционном применении будезонид оказывает несколько более сильный эффект, чем беклометазон. Используется в таких же дозах, как и беклометазона дипропионат. Отмечена высокая эффективность будесонида у детей с тяжелой формой острого ларинготрахеобронхита ("ложный круп"). Препарат вводится с помощью стационарного ингалятора (небулайзера) в дозе 2 мг. Эффект развивается в течение 1 часа.

Формы выпуска:

ü дозированные ингаляторы, содержащие в одной дозе 50 и 100 мкг (пульмикорт) и 200 мкг (бенакорт) будесонида;

ü дозированные интраназальные ингаляторы, содержащие в одной дозе 50 мкг будесонида (ринокорт).

Триамцинолон

По глюкокортикоидной активности триамцинолона ацетонид в 8 раз превосходит преднизолон, хотя сам триамцинолон лишь на 20% более активен. Как и другие ингаляционные ГК, быстро инактивируется в печени. Однако вероятность развития системных эффектов выше, чем при применении флутиказона или будесонида.

Дозировка:

ü ингаляционно – 600-800 мкг/день в 3-4 приема, максимально – 1600 мкг/день; дети в возрасте 6-12 лет – 300-800 мкг/день, максимально – 1200 мкг/день.

Формы выпуска:

ü азмакорт – дозированный ингалятор со встроенным спейсером, содержащий в одной дозе 100 мкг триамцинолона ацетонида. Наличие встроенного спейсера удобно для больных.

Флутиказон

Новейший ингаляционный ГК. Имеет наибольший аффинитет к глюкокортикоидным рецепторам, примерно в 2 раза превосходя будесонид. Обладает мощным местным противовоспалительным действием, в 2 раза более сильным, чем у беклометазона. Флутиказон имеет несколько большую системную активность, чем будесонид (несмотря на более низкую биодоступность), но она проявляется только при назначении очень высоких доз. При использовании флутиказона в виде сухого порошка системные эффекты значительно снижаются. Контролируемые исследования показали, что даже в дозе 2000 мкг/сутки флутиказон не влияет на уровень кортизола в крови.

Используется в 2 раза более низких дозах, чем беклометазон. Но при применении флутиказона значительно быстрее – на 3-5 сутки – улучшается функция легких.

Дозировка:

ü ингаляционно по 100-500 мкг/день в 2 приема, у детей старше 5 лет максимальная доза 1000 мкг/день.

Формы выпуска:

ü фликсотид – дозированный ингалятор, содержащий в одной дозе 50, 125 и 250 мкг флутиказона пропионата; ротадиски, содержащие в одной дозе 50, 100, 250 и 500 мкг флутиказона пропионата;

ü фликсоназе - дозированный интраназальный ингалятор, содержащий в одной дозе 50 мкг флутиказона пропионата.