Гормонопрепараты гестагенов и их синтетические аналоги
| Классификация | ||
| Производные прогестерона | Производные тестостерона (норстероиды) | |
| С выраженной гестагенной активностью | С выраженной андрогенной, анаболической и антиэстрогенной активностью | |
| Прогестерон Гидроксипрогестерон (Оксипрогестерон) Медроксипрогестерон (Провера). Мегестрол Этистерон (Прегнин) | 1 поколение: Диметистерон Норэтистерон (Норколут) Аллилэстренол (Туринал) Левоноргестрел (Постинор) 2 поколение: Дезогестрел Норгестимат Гестоден. | Норэтинодрел Норэтиндрон Линестренол Этинодиол |
Характеристика
| Группа препарата | Применение | Побочные эффекты |
| Производные прогестерона. | Для заместительной терапии при недостаточ-ности желтого тела, аменорее, преждевремен-ных родах, угрожающем или привычным абортах. При маточных кровотечениях, раке эндометрия и молочных желез в постменопаузе. При бесплодии (после применения эстрогенов) – этистерон. | Гипертензия. Тошнота. Отеки. Тромбоэмболия. Дисменорея. Гипертермия. Депрессия. Увеличение веса. Уменьшение либидо. |
| Норстероиды с выраженной гестагенной активностью. | Угрожающий аборт. Дисфункциональные маточные кровотечения. ПМС (предменструальный синдром). Эндометриоз, миома матки. Для прекращения и профилактики лактации, гормональной контрацепции (2 поколение, не влияют на липидный профиль крови). Посткоитальная контрацепция – левоноргестрел (постинор). | Нагрубание молочных желез. Отеки (↑ РААС, задержка жидкости). Межменструальные кровотечения. Диспепсия. Головная боль. Утомляемость. |
| Норстероиды с выраженной андрогенной анаболической и антиэстрогенной активностью. | Для длительного подавления функции яичников (овуляции). Оральная контрацепция. При ускоренном половом созревании у детей. В случаях, когда противопоказаны эстрогены. Дисменорея. Эндометриоз. Гирсутизм. Патологические кровотечения. | «Кровотечения прорыва». Отеки. Диспепсия. Атерогенез. Увеличение массы тела. Депрессия. Тромбоэмболия. |
| Противопоказания: нарушение функции печени и почек; рак молочных желез; беременность; органические поражения ЦНС, эпилепсия; депрессия. |
Фазы менструалного цикла
| Фолликулярная | Периовуляторная | Лютеиновая |
| В ранней стадии – низкий уровень эстрадиола в крови стимулирует высвобождение ФСГ (по принципу обратной связи) и вызывает созревание фолликула. | Высокий уровень эстрадиола стимулирует высвобождение ЛГ (по принципу обратной связи) и вызывает овуляцию. | На месте лопнувшего фолликула образуется желтое тело → прогестерон (под действием ЛГ): вырабатывается с 14-16 дня цикла в течение 10-12 дней если не было оплодотворения → инволюция желтого тела → менструация («слезы разочарованной матки») → увеличивается секреция ФСГ. |
| Гипоталамус | |
| Фоллилиберин | Люлиберин |
↓ ↓
| Гипофиз | |
| ФСГ | ЛГ |
↓ ↓
| Яичник | |
| Эстрадиол | Прогестерон |
| Созревание фолликул Овуляция Желтое тело | Желтое тело: Если произошло оплодотворение, гормон секретируется в течение всей беременности (формирует децидуальную оболочку и плаценту) |
Гормональные контрацептивы для женщин.
| Определение фармакологической группы | Область применения |
| - оральные, вагинальные, инъекционные, имплантационные, внутриматочные средства, подавляющие овуляцию, оплодотворение, имплантацию. | В акушерстве и гинекологии: для регулирования рождаемости и предупреждения нежелательной беременности (уменьшения числа абортов, гинекологических осложнений и смертности после абортов, уменьшения числа голодных и обездоленных детей). Возможно применение с 14-18 лет, если в течение 2 лет наблюдаются регулярные менструации, через 25-32 дня и нет противопоказаний. С лечебной целью. |
| Требования: высокая надежность контрацепции, минимальное влияние на метаболизм, хороший контроль менструального цикла, хорошая переносимость. |
Классификация
| Средства для регулярного (ежедневного) орального применения | Средства пролонгированного действия | Средства для неотложной (экстренной, аварийной) контрацепции |
| Средства для регулярного (ежедневного) орального приема | |||
| КОК -Комбинированные (эстроген-гестагенные) оральные контрацептивы | ЧПК –чисто прогестиновые контрацептивы («мини-пили») | ||
| Монофазные | Секвентициальные (последовательные) | ||
| Двухфазные | Трехфазные | ||
| - Бисекурин* - Нон – овлон* - Ановлар* - Овидон* - Норетин** - Демулен** - Фемоден** - Силест** - Ригевидон** (Минизистон, Микрогинон) - Марвелон** - Мерсилон*** - Новинет*** | - Антеовин | - Триновум - Триноринил (Синфазик) - Три – регол (Тризистон, Триквилар, Триноридол, Логинон) - Милване | - Оврет (норгестрел 0,75мг) - Экслютон (линестренол 0,5мг) - Континуин (этинодиол 0,5мг) - Микронор (норэтистерон 0,35мг) - Микролют (левоноргестрел 0,3мг) |
Состав КОК
| Препараты | Эстроген | Доза (мг) | Гестаген | Доза (мг) | Таб. |
| Этинилэстрадиол -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- | 0,05 0,05 0,05 0,05 0,035 0,035 0,035 0,035 0,03 0,03 0,03 0,03 0,02 0,02 | Этинодиол Норэтистерон -//- Левоноргестрел Норэтистерон Этинодиол Ципротерон (а/андрог.) Норгестимат Гестоден Левоноргестрел Дезогестрел -//- -//- -//- | 0,25 0,25 0,075 0,15 0,15 0,15 0,15 0,15 | N1 N1 N1 N1 N1 N1 N1 N1 N1 N1 N1 N1 N1 N1 |
| -//- -//- | 0,05 0,05 | Левоноргестрел -//- | 0,05 0,125 | N11 N10 |
| -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- -//- | 0,035 0,035 0,035 0,035 0,035 0,035 0,03 0,04 0,03 0,03 0,04 0,03 | Норэтистерон -//- -//- -//- -//- -//- Левоноргестрел -//- -//- Гестоден -//- -//- | 0,5 0,75 0,5 0,5 0,05 0,075 0,125 0,05 0,07 0,1 | N7 N7 N7 N7 N9 N5 N6 N5 N10 N6 N5 N10 |
Содержание этинилэстрадиола в составе КОК