Энтеральные пути введения лекарственных средств, их характеристика.

Энтеральные пути введения (через пищеварительный тракт)

§ Внутрь (через рот)

§ Сублингвально

§ Буккально

§ Ректально

Энтеральные пути введения
1. Прием лекарств внутрь (оральный путь)
При характеристике всасывания лекарств из пищеварительного тракта необходимо учитывать:

1. слизистая оболочка желудка имеет большую толщину, малую всасывающую поверхность, высокое электрическое сопротивление, покрыта слизью.

2. Эпителий кишечника тонкий, с низким электрическим сопротивлением, формирует значительную всасывающую поверхность.

3. Лекарства даже в виде ионов быстрее всасываются из кишечника.

ДОСТОИНСТВА:

1. прием лекарств внутрь наиболее прост, удобен для больного,

2. не требует стерилизации и участия медицинского персонала.

3. лекарственные препараты могут оказывать как местное, таки системное действие

4. сравнительная безопасность

НЕДОСТАТКИ:

1. медленное наступление эффекта

2. большие индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания

3. влияние пищи и других ЛВ на всасывание (в присутствии пищи всасывание лекарств, как правило, замедляется в результате изменения рН пищеварительных соков и ускорения перистальтики кишечника, исключение составляют жирорастворимые соединения — витамины, противогрибковый антибиотик гризеофульвин, которые более интенсивно резорбируются под влиянием желчи и жиров пищи, лекарства образуют с компонентами пищи невсасывающиеся комплексы: например, антибиотики групп тетрациклина и левомицетина, сульфаниламидные средства, ацетилсалициловая кислота связываются с ионами кальция и железа, содержащимися в пище; алкалоиды осаждаются танином чая, кофе и фруктовых соков. Большинство лекарств рекомендуют принимать за 30—40 минут до еды или через 1,5—2 часа после еды)

4. лекарства могут разрушаться соляной кислотой желудочного сока (бензилпенициллин, эритромицин, адреналин), протеазами (белковые препараты — инсулин, кортикотропин), ферментами бактерий толстого кишечника (дигоксин); образовывать невсасывающиеся продукты при взаимодействии с муцином слизи (холиноблокаторы) и желчью (нистатин, полимиксин)

5. невозможность применения лекарств плохо всасывающихся, разрушающихся в просвете желудка или при прохождении через печень; раздражающих слизистую оболочку

6. невозможность применения при рвоте, в бессознательном состоянии больного, в раннем детском возрасте, при резекции органов пищеварения

7. при приеме лекарств в положении лежа возможна их задержка в пищеводе с развитием изъязвлений, для профилактики этого осложнения лекарства запивают водой.

Сублингвальный (рассасывание под языком) и трансбуккальный (рассасывание за щекой) пути

Особенности:

1. быстрое поступление лекарств в систему верхней полой вены вследствие обильного кровоснабжения слизистой оболочки

2. отсутствует действие пищеварительных соков и ферментов печени.

3. сублингвально принимают только средства с высокой растворимостью в липидах — нитроглицерин для купирования приступа стенокардии, антигипертензивные вещества — клофелин, нифедипин с целью купирования гипертонического криза, стероидные гормоны — метилтестостерон, прегнин, анаболические препараты

4. некоторые лекарства оказывают в полости рта раздражающее действие

5. проглатывание не растворившейся части лекарства со слюной снижает эффективность этого пути введения

6. при защечном способе обеспечивается быстрота всасывания и пролонгация эффекта (используют пластинки на биополимерной основе, которые наклеивают на слизистую оболочку десны или щеки.

Ректальный путь

Достоинства:

1. необходим при невозможности приема лекарств внутрь (рвота, бессознательное состояние)

2. вещества, всасывающиеся в нижних отделах прямой кишки попадают в системный кровоток минуя печень

3. используют для местного и системного введения

Недостатки:

1. высокая чувствительность слизистой оболочки прямой кишки к раздражающим воздействиям (опасность проктита)

2. малая всасывающая поверхность

3. короткий контакт лекарств со слизистой оболочкой

4. небольшой объем растворов для лечебных клизм (50—100 мл)

5. неудобство проведения процедур на работе, в путешествии.