Полусинтетические пенициллины
Получены путем присоединения различных радикалов к 6-аминопенициллановой кислоте. Отличаются от бензилпенициллина кислотоустойчивостью, большей продолжительностью действия. Созданы препараты, устойчивые к пенициллиназе и препараты с более широким спектром противомикробного действия, чем пенициллины.
ПРЕПАРАТЫ, УСТОЙЧИВЫЕ К ПЕНИЦИЛЛИНАЗам (бета-лактамазам)
Имеют тот же спектр противомикробного действия, что и бензилпенициллин, те же показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. При приеме внутрь могут вызывать диспепсические расстройства.
Оксациллин-натрия — Oxacillinum-natrium
Внутрь назначают за 1 час до еды или через 2 часа после еды. В/м и в/в струйно вводят в водных растворах, в/в капельно в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы. Растворы готовят перед употреблением. В сутки, в зависимости от тяжести инфекции, вводят 4-6 раз, но не более 8,0.
Формавыпуска: флаконы по 0,25 и 0,5; таблетки по 0,25-0,5; капсулы по 0,25.
Клоксациллин — Cloxacillin*
Хорошо проникает в различные органы и ткани. Назначают внутрь и в/м 4 раза в сутки по 0,5, при тяжелом течении инфекционного процесса дозу можно увеличить вдвое.
Формавыпуска: флаконы по 0,25 и 0,5; капсулы по 0,5.
Флуклоксациллин — Flucloxacillin
Хорошо всасывается в ЖКТ. В течение 6-ти часов с мочой выводится около 50% принятой дозы. Метаболизируется незначительная часть принятого вещества. Назначают 4 раза в сутки за 1 час до еды. При тяжелых инфекциях суточная доза достигает 8-12 грамм.
Формавыпуска: флаконы по 0,25 и 0,5; капсулы и пакеты для изготовления суспензии.
ПРЕПАРАТЫ С ШИРОКИМ СПЕКТРОМ ПРОТИВОМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ
Оказывают бактерицидное действие на тех же возбудителей, что и бензилпенициллин, а также на кишечную палочку, шигелл, сальмонелл, протей, палочки Фридлендера и инфлюэнцы. При приеме внутрь могут вызывать диспепсию, дисбактериоз.
Ампициллин-натрия — Ampicillinum-natrium
Вводят в/м в водном растворе, в/в струйно в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида или капельно в 100-200 мл. Суточную дозу, допустимую до 10,0 вводят в 4-6 приемов.
Формавыпуска: флаконы по 0,25 и 0,5.
Ампициллина тригидрат — Ampicillinum trihydratum
Назначают внутрь в таблетках или капсулах за 1 час до еды 4-6 раз в сутки, в зависимости от тяжести заболевания от 4,0 до 12,0.
Формавыпуска: таблетки по 0,25; капсулы по 0,25 и 0,5.
Амоксициллин — Amoxicillinum
Хорошо всасывается в ЖКТ, через 1-1,5 часа в плазме крови создается максимальная концентрация, легко проникает в ткани и жидкости организма, около 60% препарата выводится почками в неизмененном виде. Назначают внутрь 3 раза в сутки по 0,5-1,0 на прием.
Формавыпуска: таблетки и капсулы по 0,25 и 0,5; сусп. с содержанием в 5 мл 0,125.
Комбинированные препараты
Состоят из полусинтетических пенициллинов — препарата, устойчивого к пенициллиназе и препарата с широким спектром противомикробного действия.
Ампиокс-натрия — Ampiox-natrium
Состоит из 2-х частей ампициллина тригидрата и 1-й части оксациллина натрия. Вводят в/м и в/в капельно 4-6 раз в сутки не более 8,0.
Формавыпуска: флаконы по 0,2 и 0,5.
Ампиокс — Ampiox
Соотношение оксациллина натрия и ампициллина тригидрата 1:1.
Формавыпуска: капсулы по 0,25. Назначают внутрь 4-6 раз в сутки до 8,0.
Митимокс —Mytimox
Смесь равных частей (по 0,25) ампициллина тригидрата и клоксациллина натрия. Назначают внутрь по 1 капсуле каждые 6-8 часов.
Формавыпуска: капсулы по 0,5.
Уназин — Unasyn
Состоит из 2-х частей ампициллина натрия и 1-й части сульбактама натрия, последний необратимо подавляет бета-лактамазы, обеспечивающие устойчивость микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам. Вводят в/м в водном растворе, в/в струйно медленно или капельно в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы. Суточная доза не более 12,0 вводится в 3-4 приема при тяжелых инфекциях, при нетяжелых — можно вводить 2-3 раза в меньшей дозе. Внутрь назначают по 1-2 таблетки 2 раза в сутки.
Формавыпуска: флаконы, порошок для приготовления растворов по 0,75 - 1,5 и 3,0; в таблетках по 0,375.
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
Первые антибиотики этой группы были выделены из грибов цефалоспоринов. В последующем, поскольку установили, что основу их составляет 7-аминоцефалоспориновая кислота, стало возможным получать цефалоспорины полусинтетическим путем, вводя различные радикалы в структуру названной кислоты. В настоящее время создано значительное число антибиотиков цефалоспоринового ряда. Они проявляют высокую химиотерапевтическую активность в том числе и по отношению к возбудителям, не чувствительным к многим другим антибиотикам. Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, активнее пенициллинов, хотя обладают одинаковым с ними механизмом противомикробного действия.
Отличаются фармакокинетическими особенностями: большинство из них очень плохо всасывается в ЖКТ, в разной мере метаболизируется, с разной быстротой выводится в основном почками. Чаще водятся парентерально в виде натриевых солей: в/м в 0,25%-0,5% растворе новокаина, в/в струйно в водном растворе, капельно в изотоническом растовре натрия хлорида или глюкозы. Выбор препарата для лечения диктуется спектром противомикробного действия, фармакокинетическими особенностями, локализацией и характером инфекционного процесса.
Препараты 1-го поколения микорорганизмы могут инактивировать ферментами — цефалоспориназой, бета-лактамазой; препараты 2-го и особенно 3-го и 4-го поколения устойчивы к названным ферментам.
Цефалоспорины хорошо переносятся, но могут вызывать Побочные эффекты: аллергические реакции, лейкоцитопению, тромбоцитопению, нарушение функции почек, боль в местах парентерального введения; при приеме внутрь — диспепсические расстройства, дисбактериоз.
Противопоказания: повышенная чувствительность к цефалоспоринам, первые месяцы беременности, при нарушениях функции почек назначаются осторожно, возможна куммуляция.
Цефалоспорины для приема внутрь:
Цефалексин — Cefalexin* Цепорекс – Ceporex
Антибиотик первого поколения, активен в отношении стрептококков, стафилококков, диплококков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл. При приеме внутрь натощак всасывается до 90% принятой дозы, максимальная концентрация в крови возникает через 1,5 часа, с белками крови связывается 5-15%, легко проникает в различные органы. Выводится почками до 80% в неизмененном виде в первые 6 часов. Назначают внутрь при инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи, мягких тканей, костей. Суточная доза допускается до 6,0 в 4 приема (через 6 часов).
Формавыпуска: таблетки по 0,25-0,5-1,0; капсулы по 0,25-0,5; флаконы с порошком для приготовления суспензии.
Цефаклор — Cefaclor (Цеклор — Ceclor)
Антибиотик 2-го поколения по противомикробному действию близок к цефалексину. Выводится почками в основном в неизмененном виде. Назначают 3 раза в сутки до 4,0 при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, костей и мягких тканей.
Формавыпуска: капсулы по 0,25 и 0,5; таблетки по 0,5; флаконы по 1,5 и 3,0 для приготовления суспензии.
Цефиксим — Cefixim (Цефспан — Сefspan)
Цефалоспорин 3-го поколения. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных анаэробных и аэробных микроорганизмо, а также сине-зеленой палочки и вульгарного протея. Химиотерапевтические концентрации цефиксима длительно сохраняются в сыворотке крови, желчи, моче. Назначается внутрь 2 раза в сутки до 0,2; при тяжелом течении инфекции до 0,4. Применяют при заболеваниях дыхательных путей, мочеполовой системы, органов брюшной полости, мягких тканей.
Формавыпуска: капсулы по 0,005-0,1; гранулы по 0,05.
Цефалоспорины для парентерального введения:
Цефазолин — Cefazolin Амзолин – (Amzolin)
Антибиотик 1-го поколения, активен в отношении кокков, спирохет, лептоспир, дифтерийной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, клебсиелл. При в/м введении максимальная концентрация в крови определяется через 1 час, эффективность сохраняется 8-12 часов. Легко проникает в ткани и жидкости организма, выводится в основном почками в неизмененном виде. Назначают 2-3 раза в сутки в/м или капельно в/в не более 6,0. Применяют при инфекционных заболеваниях органов дыхания, брюшной полости, мочеполовой системы, сепсисе, поражениях костей и суставов, раневой и ожоговой инфекциях.
Формавыпуска: флаконы по 0,25-0,5-1,0-5,0.
Цефамандол — Сefamandolum Кефзол – Kefazol
Антибиотик 2-го поколения, оказывает цидное действие на грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов. Проникает в различные органы и ткани, выводится почками практически в неизмененном виде. Вводится в/м и в/в 1,0-2,0 каждые 8 часов, в тяжелых случаях вводят каждые 4-6 часов. Суточная доза не должна превышать 12,0. Назначают при сепсисе, эндокардите, менингите, инфекционных поражениях органов грудной и брюшной полостей, мочевыводящей системы, костей, суставов, мягких тканей, а также для профилактики послеоперационных осложнений.
Формавыпуска: флаконы по 0,5-1,0 и 2,0.
Цефуроксим — Cefuroximum, Кетоцеф - Ketocef
Относится ко 2-му поколению цефалоспоринов. По спектру противомикробного действия и применения практически не отличается от цефамандола. Вводится в/м или в/в 3 раза в день по 0,75-1,5; в тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 6,0.
Формавыпуска: флаконы или ампулы по 0,25-0,75-1,5.
Наибольшую значимость приобрели цефалоспорины для парентерального введения 3-го поколения. Они обладают высокой цидной активностью по отношению к грамположительным и грамотрицательным аэробам и анаэробам, синегнойной палочке. Легко проникают в различные органы и ткани. Назначают в/м или в/в капельно при инфекционных заболеваниях органов грудной и брюшной полостей, мочеполовой системы, костей, суставов, мягких тканей, менингите, сепсисе, для профилактики послеоперационных осложнений в хирургии и гинекологии. Различаются в основном фармакокинетическими особенностями. Выводятся в основном в неизмененном виде почками.
Цефотаксим - Cefotaxim, Клафоран - Claforan
Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов, хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Выводится мочой до 30% в неизмененном виде, 20% в виде метаболитов.
Внутримышечно вводят из расчета 0,5 цефотаксима в 2 мл воды для инъекций. Внутривенно струйно медленно или капельно, растворив 2 грамма препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы. Вводят обычно 2 раза в сутки по 1-2 грамма, максимальная суточная доза может достигать 12 грамм, которая вводится в 3-4 приема.
Формавыпуска: флаконы по 0,5-1,0 и 2,0.
Цефаперазон — Cefaperazonе* Цефобид - Cefobid*
Вводится 2 раза в сутки 1,0-2,0. Суточная доза при тяжелом течении может быть увеличена до 8 грамм.
Формавыпуска: флаконы по 1,0-2,0.
Цефтриаксон — Ceftriaxonum, Longacef, Rocephin
Вводится 1 раз в сутки по 1,0-2,0. Максимальная суточная доза при тяжелом течении заболевания — 4 грамма. В/в вводят струйно или капельно.
Формавыпуска: флаконы для в/м введения по 0,25-0,5-2,0 с приложением 1% раствора лидокаина по 2 и 3 мл; ампулы для в/в введения по 0,25-0,5-1,0-2,0; с приложением воды для инъекций 5-10 мл в ампулах
Цефтазидим — Ceftazidime*, Fortum*, Mirocef*, кефадин
Вводится по 0,5-1,0 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не более 6,0. Рекомендуется при тяжелом течении инфекции больным со сниженным иммунитетом.
Формавыпуска: флаконы для в/м введения по 0,5-1,0 и для в/в введения по 2,0.
Цефалоспорины 4-го поколения характеризуются высокой устойчивостью к бета-лактамазам. Активны в отношении аэробов и анаэробов, сине-зеленой палочки. Легко проникают в различные органы и ткани организма, вводятся внутривенно и внутримышечно, выводятся почками в основном в неизмененном виде.
Цефокситин – Cefoxitin Мефоксин – Mefoxin
Вводится в/в в изотоническом растворе хлористого натрия или глюкозы, в/м в 0,5% растворе лидокаина через каждые 8 часов по 1,0-2,0. Суточная доза может достигать 12,0.
Формавыпуска: флаконы по 1,0-2,0
Цефметазол - Cefmetazol
Вводится в/в и в/м как и цефокситин 2 раза в сутки по 1,0-2,0
Формавыпуска: флаконы по 1,0-2,0
Цефпиром - Cefpirom Кейтен – Keiten
Высокоэффективен к анаэробным и аэробным грампозитивным и негативным микроорганизмам, обладает свойствам проникать через мембрану микробной клетки, чем увеличивает интенсивность противомикробного действия.
Формавыпуска: флаконы по 2,0.