Вяжущие средства. Классификация. Механизм действия, фармакологические эффекты, применение
Классификация:
1.Нерганические: Цинка сульфат Применяют как вяжущее и антисептическое средство при конъюнктивитах, хроническом ларингите, для спринцеваний при уретритах и вагинитах Меди сульфат Применяют как вяжущее и антисептическое в виде при конъюнктивитах, при уретритах и вагинитах. Пластырь свинцовый Применяют наружно при гнойно-воспалительных заболеваниях кожи, фурункулах. Квасцы (калия-алюминия сульфат)Жидкость Бурова (раствор алюминия ацетата) Обладает вяжущим и противовоспалительным действием, используется в стоматологиидля полоскания при воспалительных заболеваниях слизистой оболочкиполости рта в разведении в 10-40 раз.Основной нитрат висмута Ксероформ (трибромфенолат висмута основной) Дерматол (висмута галлат основной) Де-нол (коллоидный субцитрат висмута)Десмол (висмута субсалицилат)
В растворах соли тяжелых металлов диссоциируют на анион и катион.КАТИОН образует с белками тканей альбуминат, взаимодействуя ссульфгидрильными группами и вытесняя в них водород, что сопровождается изменением структуры белка (глобулярная форма переходит в фибриллярную) - белок коагулирует.АНИОН образует с водой кислоту, более сильные кислоты оказывают большее раздражающее действие.
2.Органические:КОРА ДУБА (отвар) при воспалительных процессах зева, глотки, гортани, для лечения ожогов. в стоматологии при острых и хронических гингивитах, стоматитах, различных формах пародонтоза и пародонтитов, язвах слизистой рта. ТАНИН (растворы) С белками поверхностных слоев кожи, слизистой оболочки и экссудата образует плотные альбуминаты.
Связывает (осаждает) алкалоиды и соли тяжелых металлов, ЛИСТЬЯ ШАЛФЕЯ (настой, настойка, сальвин) В стоматологии применяют в виде смазываний, орошений, аппликаций, а также в турундах, вводимых в корневые каналы и патологические зубодесневые карманы. ЦВЕТЫРОМАШКИ (Н, ромазулон) Применяют при воспалительных заболеваниях полости рта. ТРАВА ЗВЕРОБОЯ (Н, Н) КОРНЕВИЩЕ ЛАПЧАТКИ (О) СОПЛОДИЯ ОЛЬХИ (Н) ПЛОДЫЧЕРНИКЩ(Н,О) ПЛОДЫ ЧЕРЕМУХИ (Н, О) ТРАВА ЧЕРЕДЫ(Н)
Эффекты и механизм:
1.Противовоспалительный:Снижение болевой чувствительности Альбуминатная пленка защищает подлежащие слои с чувствительными рецепторамиСнижение экссудации Уплотнение тканей и снижение их проницаемостиУменьшение гиперемии Плотный альбуминат сдавливает поверхностные сосуды, ослабляет местные сосудистые рефлексы Снижение температуры в очаге воспаления Коагуляция белков ферментов
2.Противомикробное действие Коагуляция белков микроорганизмов
3.Гемостатическое действие(при кровоточивости десен) Уплотнение поверхностных тканей,
сдавление альбуминатом поверхностных сосудов
4.Ускорение заживления повреждений и деструктивных изменений поверхностных слоев тканей Альбуминатная пленка защищает рецепторы от внешних раздражителей
5. Противодиарейное действие Уплотнение поверхностного слоя слизистой кишечника
6. Антидотное действие при отравлениях алкалоидами и белковыми веществами Танин в растворе дает осадки с солями алкалоидов и белками (альбуминаты), что затрудняет всасывание ядов
Местноанестезирующие средства. Классификация. Механизм действия. Виды анестезии. Сравнительная характеристика по активности и токсичности. Обоснование выбора препаратов для разных видов анестезии. Побочные эффекты.
Классификация: химически МА - это эфиры или амиды бензойной и парааминобензойной кислот (иногда других ароматических кислот) Характер связи - амидная или эфирная определяет свойства этих веществ и их судьбу в организме. Эфиры: пр. бензойной к-ты - кокаин, пр. парааминобензойной к-ты - анестезин, новокаин, дикаин. Амиды пр. ацетанилида - лидокаин, тримекаин, пиромекаин, ультракаин, мепивакаин.
Механизм д-я:МА обратимо блокируют генерацию и проведение нервных импульсов.
Основная точка приложения - мембрана нервных клеток. МА обратимо блокируют проведение импульса по мембране аксонов и др. возбудимым мембранам, которые используют Nа каналы как главный генератор потенциалов действия.Механизм действия местных анестетиков - блокада «быстропроводящих» натриевых каналов ( в фазу возбуждения мембраны) за счет связи с рецепторами внутри каналов.Активация и инактивация мембранных каналов объясняется конформационными изменениями структуры мембран. Ионы Са ++ регулируют эти процессы за счет взаимодействия с рецепторами. Местные анестетики выступают как конкурентные антагонисты Са++.Заряд мембраны стабилизирован. Волна возбуждения наталкивается на этот участок, затухает, перестает генерировать возбуждение соседних участков мембраны. Нарушается генерация потенциала действия и проведение прекращается.Местные анестетики являются «стабилизаторами мембраны». Этот эффект характерен и для мембран миокарда, на нем основано противоаритмическое действие местных анестетиков.
Виды анестезии:1.Терминальная поверхностная: Потеря слизистыми оболочками или кожей болевой чувствительности. Используемые концентрации - от 0,4 % до 4%.Лекарственные формы - порошки, таблетки, мази, суппозитории, растворы. Применение - офтальмология, ларингология, урология, лечение ожогов, язв. Препараты - анестезин, дикаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин, кокаин.
2.Инфильтрационная: Пропитывание тканей, особенно в областях прохождения мелких проводников, слабым раствором местного анестетика. Используемы концентрации - 0,125-0,5% растворы. Применение - хирургическая практика (операции на конечностях, органах таза и живота).
Препараты – Новокаин 0,25% раствор до 500 мл; 0,5% раствор до 150 мл; затем до 1000 мл 0,25% раствора на каждый час .Тримекаин и лидокаин: 0,25% раствор до 800 мл; 0,5% раствор до 400 мл на всю операцию.
3.Проводниковая:Результат блокады анестетиком крупного нервного ствола. Утрачивается болевая чувствительность тканей, иннервируемых этим нервом. Используемые концентрации -1-2% растворы. Применение - стоматология, общая хирургия (ограниченные вмешательства), терапия (невралгии). Препараты – Новокаин и лидокаин: 1% раствор до 100 мл, 2% раствор до 25 мл.
4.Эпидуральная: Разновидность проводниковой анестезии. Осуществляется введением анестетика в область входа задних корешков в несколько соседних сегментов спинного мозга. Твердая мозговая оболочка при этом не прокалывается. Используемы концентрации - те же, что и для проводниковой анестезии. Применение - боли в послеоперационном периоде с нарушением динамики легочной вентиляции, моторики желудочно-кишечного тракта, функций тазовых органов. Препараты - те же, что и для проводниковой анестезии. Объем раствора 10-12 мл.
5.Спиномозговая: Осуществляется введением анестетика в субарахноидальное пространство. Блокируется передача возбуждения на протяжении нескольких сегментов во всех волокнах
чувствительных корешков. Используемые концентрации - 2-5% растворы. Применение - операции на кишечнике, органах таза, нижних конечностях. Препараты - лидокаин.
6.Внутрикостная: Раствор анестетика вводят в губчатое вещество кости, а выше места инъекции накладывают жгут. Препарат распределяется в тканях конечности и наступает полная анестезия. Длительность определяется сроком удержания жгута. Применение - ортопедия и травматология.
Токсичность:Действие на ЦНС Передозировка при инфильтрационной анестезии проявляется возбуждающим действием, усилением двигательных рефлексов, рвоте, судорогах. Эти явления возникают на фоне угнетения дыхания, спутанности сознания. В высоких концентрациях МА могут вызывать судороги с последующей депрессией ЦНС и смертью.
Действие на периферическую нервную систему При аппликации слишком больших доз все МА могут оказывать токсическое действие на ткань нерва. Описаны случаи остаточных двигательных и чувствительных нарушений после спинальной анестезии.
Действие на сердечно-сосудистую систему Связано с прямым эффектом на мембраны гладких мышц миокарда и непрямым эффектом на вегетативные нервные волокна.
МА стабилизируют мембрану миокарда, подавляют аномальную пейсмеккерную активность. Обладают противоаритмическим действием.
Все МА (кроме кокаина) уменьшают силу сердечных сокращений и вызывают расширение артерий, что приводит к гипотензии. Сердечно-сосудистый коллапс и смерть возникают только при использовании больших доз (но иногда и при применении сравнительно малых доз для инфильтрационной анестезии).
Аллергические реакции Эфирные МА метаболизируются до дериватов парааминобензойной кислоты. Эти продукты вызывают аллергические реакции. Амиды не метаболизируются. и аллергические реакции на препараты этой группы редки.
Сравнение активность-токсичность:Анестезин0,5-0,5 Новокаин1-1 Тримекаин2-1,5 Лидокаин(4)-2 Мепивакин 4-2 Артикаин5-1,5 Пиремекаин5-4 Кокаин6-10 Дикаин8-10 Бупивакаин(8-16)-(7-10)