Антихолиностеразные средства (ахэс)
АХЭС называются препараты, блокирующие ХЭ (холинстеразу) и вызывающие эффекты за счёт ацетилхолина.
Эффекты АХЭ представлены в таблице. Они соответствуют эффектам АХ(ацетилхолина)-М-холиномиметическое действие. Одновременно повышается тонус скелетных мышц (Н-ХР).
ХАРАКТЕРИСТИКА АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ
| Неостигмина метилсульфат | Раствор для инъекций 0.05 % (ампулы) 1 мл; таблетки 15 мг | Прозерин |
| Органы и системы | Эффекты (фармакодинамика) | Применение | Побочные эффекты. Осложнения | |
| Глаз | 1. Миоз 2. Спазм аккомодации 3. Снижение внутриглазного давления | Лечение глаукомы (Прозерин) | Нарушение зрения (видение только близких предметов), боли в глазах | |
| Сердце | Брадикардия | При тахикардии (Прозерин) (возможно) | Резкое замедление и ослабление работы сердца. Остановка сердца | |
| Бронхи | Спазм бронхов | - | Отдышка, удушье | |
| Желудок и кишечник | Усиление моторики и перистальтики | При атонических запорах (Прозерин, пиридостигмин) | Понос, боль, тошнота, рвота, спазмы желудка | |
| Сфинктеры ЖКТ | Расслабление | То же | То же | |
| Матка | Повышение тонуса | Для усиления родовой деятельности и остановки послеродовых кровотечений (Прозерин) – (возможно) | Преждевременные роды | |
| Мочевой пузырь | Повышение тонуса | При атонии мочевого пузыря (Прозерин, галантамин) | Непроизвольное мочеиспускание | |
| Железы внешней секреции | Увеличение секреции | При нарушении пищеварения из-за уменьшения секреции пищеварительных желёз (Прозерин) - (возможно) | Слёзо-, слюнотечение. Профузный пот. Ухудшение дыхания из-за увеличения секрета бронхиальных желёз. | |
| Кровеносные сосуды | Расширение сосудов кожи, органов малого таза. Снижение кровяного давления. Спазм сосудов сердца. | Не используются | Ухудшение работы сердца (ишемия). Гипотония. | |
| Скелетные мышцы | Повышение тонуса | При миастении. Для прекращения релаксации мышц при наркозе с антидеполяризующими миорелаксантами (Пиридостигмин, Прозерин,) | Судороги или внутримышечная слабость (вторая фаза токсического действия) | |
| ЦНС | Возбуждение (только третичные амины, хорошо проникающие через гематоэнфалический барьер) | Лечение остаточных явлений полиомиелита и других неврологических нарушений (Прозерин, галантамин) | Беспокойство, возбуждение. Головная боль. Угнетение ЦНС. Кома. | |
Холиноблокаторы (холинолитики)
М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (М-ХБ). ГРУППА АТРОПИНА.
М-ХБ называются препараты, препятствующие возбуждению М-холинорецепторов.
Классфикация:
По локализации действия:
1. М-ХБ 2. М-Н-ХБ 3. М1 - ХБ
атропин
Ипратропия бромид – (Атровент) Платифиллин Пиренцепин (гастроцепин)
По продолжительности действия на аккомодацию глаз М-ХБ располагаются в следующий ряд:
Атропин Платифиллин
7-12 дней 5 часов
| 1) Атропин | Раствор для инъекций 0.1% (ампулы) 1 мл; раствор капли глазные 1% (флаконы) 5 мл; субстанция | Атропина сульфат |
| 2) Платифиллин | Раствор для инъекций 0.2% (ампулы) 1 мл | Платифиллин, платифиллин гидротартрат |
| 3) Гастроцепин | ||
| 4) Ипратропия бромид |
ХАРАКТЕРИСТИКА М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ
| Органы и системы | Эффекты (фармакодинамика) | Применение | Побочные эффекты и осложнения |
| Глаз | 1. Расширение зрачка – мидриаз из-за блокады М-ХР круговой мышцы радужки глаза. | Для диагностических целей и исследования сетчатки глаза Атропин, Скополамин, Гоматропин, Платифиллин. | Светобоязнь. |
| 2. Паралич аккомодации – видение дальних предметов. | Для подбора очков: Атропин, Платифиллин. | Нарушение зрения (видение дальних предметов). | |
| 3. Повышение внутриглазного давления. | Не используется. | Повышение внутриглазного давления, боль в глазах у больных глаукомой. | |
| Сердце | - Учащение ритма (тахикардия), увеличение силы сокращений и внутрисердечной проводимости. | - При брадикардии, стенокардии и для профилактики остановки сердца при наркозе: Атропин. | Резкая тахикардия. |
| Бронхи | - Расслабление, улучшение дыхания. | - При бронхоспазме, бронхиальной астме, при наркозе: Атропин, Платифиллин, Тровентол, Атровент. | - |
| Кишечник, желудок, мочевой и желчный пузыри, их протоки и сфинктеры | - Понижение тонуса, снятие спазмов. Обезболивающее, местноанестезирующее и спазмолитическое действие. | - При спазмах, коликах (приступы моче- и желчнокаменной болезни). При рентгенологическом обследовании, язве желудка и 12-ПК: Атропин, Платифиллин. | Атонический запор. Нарушение мочеиспускания (особенно у больных с гипертонией предстательной железы). |
| Железы внутренней секреции | Уменьшение секреции: 1. Сухость во рту. 2. Сухость кожи и слизистой глаза. 3. Уменьшение секреции пищеварительных желез. 4. Уменьшение секреции только соляной кислоты и пепсиногена (пиренцепин). | При язве желудка и 12-ПК, при остром панкреатите. Пиренцепин (Гастроцепин) | 1. Сухость во рту, першение в горле, охриплость голоса, афония. 2. Покраснение кожи, повышение температуры тела. 3. Нарушение пищеварения. 4.Диспепсия (Спазмолитин). |
| Матка | 1. Токолитический эффект (уменьшение сократимости беременной матки). | 1. При угрозе выкидыша и преждевременных родах. | Противопоказан в первые 3 месяца беременности. Пиренцепин. |
| ЦНС | 1. Кору головного мозга: - возбуждает - атропин; 2. Экстрапирамидную систему угнетают. 3. Центр рвоты угнетает Скополамин. 4. Центр сосудодвигательный угнетает Платифиллин. 5. Центр дыхания возбуждает атропин. | 1. При гипертонии: Платифиллин. 2. при наркозе для предупреждения остановки дыхания и при отравлении морфином. (Атропин). | Атропин вызывает острый психоз: двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти и ориентации. |
| Сосуды | Расширение сосудов: • Периферический • Брюшной полости • Головного мозга • Сердце Атропин на сосуды не влияет. Платифиллин умеренно блокирует ганглии и оказывает миотропное (папавернноподобное) действие, угнетает СДЦ | 1. При гипертонической болезни: Платифиллин. 2. При спазме сосудов головного мозга: Платифиллин. 3. При стенокардии: Платифиллин, Спазмолитин. | Гипотония (головокружение, слабость): Платифиллин. |