Ненаркотические анальгетики. Классификация,механизм действия,осеновные эффекты,показание,нежелательный эффект.
Парацетамол блокатор циклооксигеназы – нарушение образования простогландинов в цнс – центральное обезболивающее действие. Регулирует центр теплопродукции и теплоотдачи (снижение отдачи, увеличение продукции), обезболивающее действие, жаропонижающее. Вспомогательная группа: клофелин – антигипертензивное средство. Выраженное анальгетическое действие. При оперативных вмешательствах, в послеоперационном периоде, при инфарктах миокарда, злокачественных опухолях. Имизин при хронических болях. При невралгии различной этиологии, фантомных болях. Кетамин – выраженное анальгетическое дйствие, для общего обезболивания. НПВС(нестеройдные противовоспал средства)–противовоспалительные, жаропонижающие, анельгезирующие свойства. Повышают чувствительность болевых рецепторов к брадикинину, гистамину, являющ-ся медиаторами боли.В качестве противовоспалительных и болейтоляющих средств при артритах, миозитах, невритах используют разные НПВС, в том числе аспирин, ибупрофен, вольтарен. Болеутоляющие при головных болях. Анальгин при болях, связанных с воспалительными процессами: миалгиях, невралгиях, артралгиях, при головных болях. Кеторолак обладает выраженной анальгетической особенностью, но оказывает меньше противовоспалительного действия. Хорошо всасывается из жкт. Для купирования послеоперационных болей, при болях от травмы, при опухолевых заболеваниях. При невралгии тройничного нерва. Побочные: изъязвление слизистой оболочки желудка и 12 перстной кишки, нарушение функций почек. активность, слабость, тупость, покраснение сл-ой рта и носа, бронхиты, гастриты, тошнота, рвота. Фенитоин, блокада натриевого канала – нарушение деполяризации клеток, мембран, невозможность развития потенциала действия., противосудорожное, противоаритмическое, противоаритмическое при тахикардии. Побочные тошнота, рвота, затрудненное дыхание, тремор, нарушение сна, кожные сыпи. При длительном применении осложнения на кровь: лейкопения, тромбоцито-. Карбамазепин: антидеприсант, транквилизатор, анальгетическое действие. При невритах тройничного нерва, при эпилепсии. Ломотриджин, блокада натриевого канала, снижение высвобождения глутаматов. Блокаторы Са каналов, изменение потенциала клеточных мембран. Побочные различные пении, агранулоцитоз.
11. Препараты группы нейролептиков
Этаперазин (Aethaperazinum, Perphenazini hydroc loridum).Более активен, чем аминазин, по противорвотному действию и по способности успокаивать икоту. Применение: неврозы, сопровождающиеся страхом, напряжением, неукротимая рвота и икота, рвота беременных, кожный зуд в дерматологии.Способ применения: принимают внутрь в виде таблеток пос$ле еды. Для принимающих дозы — 0,004—0,01 1—2 раза в день. При возбуждении суточная доза может быть — 30—40 мг. Курс лечения — от 1 до 4 меся$цев. Поддерживающая терапия 0,01—0,06 в сутки. Побочное действие и противопоказания: такиеже, как у аминазина.Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004; 0,006 и 0,01 № 50, № 100, № 250. Список Б.Модитен, фторфеназин (Moditen, Phthorphena$zinum).По строению близок к этапиразину и обладает сильным антипсихотическим действием, сочетающимся с некоторым активирующим эффектом. Применение: разные формы шизофрении, депрессивно$ипохондрические состояния. Малые дозы при невротических состояниях, сопровождающихся страхом и напряжением. Способ применения: принимают внутрь начиная с 0,001—0,002 г в день и постепенно повышая дозу до
10—30 мг в сутки (в 3—4 приема с интервалами 6—
8 ч). Поддерживающая терапия — 1—5 мг в сутки; в/м
вводят начиная с 1,25 мг (0,5 мл 0,25%$ного раствора)
до 10 мг в сутки.
Седативные средства
(успокаивающие)
Это природные и синтетические вещества, устра$
няющие повышенную возбудимость, раздражитель$
ность. Основной механизм действия — усиление процес$
сов торможения или понижение процессов возбуждения,
оказание регулирующего влияния на функции ЦНС.
Они усиливают действие снотворных, анальгетиков
и других нейротропных успокаивающих средств,
облегчают наступление естественного сна и углу$
бляют его. Применяют для лечения легкой степени не$
врозов, неврастений, начальной стадии гипертоничес$
кой болезни, неврозов сердечно$сосудистой системы,
спазмов ЖКТ. К седативным средствам относятся бро$
миды и препараты, полученные из растений.
Натрия бромид (Natrii bromidum).
Обладает способностью концентрировать и уси$
ливать процессы торможения в коре головного мозга,
восстанавливать равновесие между процессами воз$
буждения и торможения.
Применение: неврастения, истерия, повышенная
раздражительность, бессонница, начальные формы ги$
пертонической болезни, а также эпилепсия и хорея.
Назначают внутрь до еды в растворах (микстурах). Доза
для взрослых составляет от 0,1 до 1 г по 3—4 раза
в день, в виде 3%$ного раствора — по 1—2 ст. л. на
ночь или 2—3 раза в день.
Побочные действия: бромизм, выражающийся
в виде насморка, кашля, общей вялости, ослабления
памяти, кожной сыпи и конъюнктивита. В этом случае
большим количеством натрия хлорида (10—20 г в сутки)
и воды (3—5 л в сутки) необходимо полоскать рот и часто
мыть кожу, регулярно опорожнять кишечник.
Лепонекс, транквилизаторы,
Сибазон, ксанакс
Обладает выраженным антипсихотическим и седа$
тивным действием.
Применение: шизофрения.
Способ применения: принимают внутрь в нес$
колько приемов; средняя доза составляет 300 мг в сутки,
максимальная — 600 мг в сутки, поддерживающая —
150—300 мг в сутки.
Побочные действия: сонливость, чувство уста$
лости, головная боль, головокружение, тахикардия,
гипотония, тошнота, рвота, запоры, нарушения моче$
испускания.
Противопоказания: агранулоцитоз, тяжелые за$
болевания печени и почек, коматозные состояния, ток$
сические психозы, болезни сердца.
Форма выпуска: таблетки по 25 и 100 мг № 50; ам$
пулы по 2 мл (по 50 мг в растворе для инъекций) № 50.
Транквилизаторы (анксиолитики)
Транквилизаторы (противосудорожные средства) —
синтетические вещества, ослабляющие чувство страха,
тревоги, внутреннего напряжения, но активизирующие
при этом положительные эмоции.
Основные представители — производные бензо$
диазепина, воздействующие на специфические рецеп$
торы, локализующиеся в лимбической системе и гипо$
таламусе, применяющиеся в лечении невротических
и пограничных состояний; нарушений сна; болезней
сердечно$сосудистой системы.
Препараты бензодиазепинового ряда.
Сибазон (Sibazonum).
Синонимы: диазепам, седуксен; обладает выра$
женным транквилизирующим действием; относительно
ПСИХОмоторные
1) психомоторные стимуляторы — кофеин, фенамин и другие, дающие быстрый стимулирующий эффект, временно устраняющие чувство усталости, повышающие настроение, уменьшающие потребность в сне.
ФЕНАМИН — сильный психостимулятор с центральным адрено- и дофаминергическим действием. Фенамин уменьшает утомление, потребность в сне, временно повышает работоспособность, уменьшает чувство голода. Фенамин оказывает периферическое адреномиметическое действие: суживает сосуды, повышает артериальное давление, учащает ритм сердечных сокращений. Фенамин ослабляет действие наркозных и снотворных средств. Фенамин применяют в основном при астенических состояниях, субдепрессиях, сопровождающихся сонливостью, и т. д. Применение фенамина ограничено, так как к нему развиваются привыкание и лекарственная зависимость (наркомания). Фенамин требует особого оформления рецептурного бланка (как и для всех других наркотиков). Побочные действия фенамина: головокружение, бессонница, аритмии, иногда парадоксальная реакция (угнетение ЦНС вместо стимулирующего эффекта). Противопоказания к применению фенамина: бессонница, заболевания сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия, атеросклероз), сахарный диабет, заболевания печени. Форма выпуска: таблетки по 0,01 г. Список А.
МЕРИДИЛ (фармокологические синонимы: центедрин) — по психостимулирующему действию уступает фенамину, однако лишен периферического адреномиметического действия, в связи с чем меридил не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы. Меридил применяют при повышенной умственной утомляемости, при невротических состояниях, сопровождающихся вялостью, апатией. Побочные действия меридила: бессонница, повышенная раздражительность. Противопоказания: неврозы, протекающие с повышенной возбудимостью нервной системы, раздражительностью; бессонница; старческий возраст. Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.
Кофеин (кофеин-бензоат натрия ) Действие кофеина также обусловлено угнетением фосфодиэстеразы, что ведет к накоплению циклического АМФ, который способствует усилению гликогенолиза и повышает метаболические процессы в мышцах, органах и центральной нервной системе. Кофеин, возбуждая дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, обладает аналептическим действием, применяется при гипотонии, шоковых состояниях.
Фепрозиднин (сиднофен) - возбуждает центральную нервную систему, однако в меньшей степени, чем сиднокарб. В отличие от последнего, оказывает выраженный антидепрессантный эффект, поскольку способен обратимо ингибировать МАО. Сиднонимины не вызывают тахикардии, двигательного возбуждения, не дают привыкания.
13) Аналептики(от греч. analēptikos — восстанавливающий) — лекарственные средства, оказывающие сильное возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга[1] непосредственно (кофеин, камфора, бемегрид), либо путём повышения их чувствительности (стрихнин), что стимулирует жизненно важные функции дыхания и кровообращения. Некоторые аналептики могут, помимо этого, стимулировать и другие отделы ЦНС, что при передозировке вызывает судороги. Применяются при снижении сосудистого тонуса, угнетении дыхания (в частности, при отравлениях) и сердечной деятельности, при шоке, и для общего стимулирующего действия на организм при инфекционных заболеваниях, в послеоперационном периоде и т. п. Ранее аналептики (коразол, камфора) широко применялись при асфиксии, однако после появления современной аппаратуры для искусственной вентиляции лёгких «химические» стимуляторы дыхания практически утратили значение, за исключением некоторых случаев неотложной помощи. Бемегрид, являясь специфическим антагонистом барбитуратов, используется при отравлении ими. Побочные эффектыТошнота .Мышечные подергивания .При передозировке возможны: Рвота .Судороги. Никетамид хорошо всасывается в ЖКТ и из мест парентерального введения. Подвергается биотрансформации в печени. Выводится почками. Сульфокамофкаин быстро всасывается при п/к и в/м введении. Препараты этой группы можно разделить на три подгрупы:Аналептики прямого действия, которые непосредственно стимулируют дыхательный и/или сосудодвигательные центры (бемегрид, камфора, сульфокамфокаин).Аналептики рефлекторного действия, которые могут оказывать возбуждающее влияние на ганглии вегетативной нервной системы и каротидные клубочки (лобелин, цититон).Аналептики смешанного действия (никетамид) Аналептики прямого действия стимулируют дыхательный и/или сосудодвигательный центры за счет снижения порога возбудимости этих центров, что приводит к повышению их чувствительности к гуморальным и нервным раздражителям.Аналептики рефлекторного действия возбуждают ганглии вегетативной нервной системы и каротидные клубочки. От рецепторов синкаротидной зоны импульсы по афферентным путям поступают в продолговатый мозг и стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.Аналептик смешанного действия никетамид оказывает непосредственное активизирующее влияние на сосудодвигательный центр (особенно при снижении его тонуса), а также опосредованно (за счет стимуляции хеморецепторов каротидного синуса) способен возбуждать дыхательный центр.На фоне применения аналептиков происходит стимуляция дыхания и усиление сердечно-сосудистой деятельности.
14) Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующие их возбуждению, куда относятся местноанестезирующие, вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%. Побочные эффекты: слабость, снижение АД, коллапс, шок, аллергические реак-ции. Передозировка. Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, холодный пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение АД вплоть до коллапса.
15) Средства, раздражающие окончания афферентных нервов, куда относятся средства, стимулирующие рецепторы слизистых оболочек, кожи и подкожных тканей (раздражающие средства), некоторые рвотные и отха) раздражающие средства средства, ВОЗБУЖДАЮЩИЕ афферентные нервы, то есть ющего типа, а точнее, средства, избирательно возбуждающие окончания чувствительных нервов кожи или слизистых оболочек. Это следующие подгруппы :;б) стимуляторы дыхания рефлекторного действия; в) отхаркивающие рефлекторного действия; г) горечи; д) слабительные; е) желчегонные рефлекторного действия. Разбор лекарственных средств, понимжающих чувствительность чаний афферентных нервов или препятствующих их возбуждению начнем с АНЕСТЕЗИРУЮЩИХ СРЕДСТВ или МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ. Местными анестетиками (anaesthetica localica) называют средства, уменьшающие болевую чувствительность в месте их применения. Так как анестезирующие вещества (от греческого - anaesthesva - бесчувственность) вызывают местную потерю чувствительности, они и получили название местных анестетиков.Последовательность действия средств этого класса такова: в первую очередь они устраняют чувство боли, при углублении анестезии выключается температурная, затем тактильная чувствительность в последнюю очередь - рецепция на прикосновение и давление (глубокая чувствительность). Важнейшим свойством местных анестетиков является то, что они действуют обратимо и с сохранением сознания.Воздействуя на окончания чувствительных нервов, местные анестетики препятствуют генерации и проведению возбуждения. Механизм действия местных анестетиков, как считают в настоящее время по данным молекулярной механики, связан с тем, что они, связываясь с мембранными структурами, стабилизируют мембраны нервных клеток, блокируя тем самым проницаемость их мембран для ионов Na и K. Это препятствует возникновению и развитию потенциала действия, а, следовательно, проведению импульсов.аркивающие, слабительные и желчегонные средства. Например, препараты, вызывающие рефлекторное усиление секреции бронхиальных желез, принадлежат к отхаркивающим средствам рефлекторного типа действия; средства, вызывающие слабительный эффект, — к слабительным средствам; препараты, симулирующие желчеотделение, — к желчегонным средствам; средства, стимулирующие аппетит, — к горечам. В группу раздражающих веществ не включают также препараты, у которых местно-раздражающее действие является не главным, а побочным. Механизмы действия раздражающих средств изучены недостаточно. Известно, что при местном применении раздражающих средств вызывают локальное раздражение тканей, на фоне которого могут развиваться фармакологические эффекты рефлекторного и трофического характера. Кроме того, раздражающие средства способны ослаблять болевые ощущения в области пораженных тканей и органов за счет так называемого отвлекающего действия.
16. М- холинергические средства. Классификация,механизм действия, эффекты,показания,нежел эффекты. М-холиномиметики (ареколин, пилокарпин, ацеклидин) оказывают прямое стимулирующее действие на М-холинорецепторы, воспроизводят мускариновые эффекты. Пилокарпин сниж внутриглазное давление. Ареколин антигельминтное против цестод. М-холиноблокаторы-в-ва,блокирующие переход импульса с парасимп на симп. нервы. Ареколин:расшир зрачок, паралич аккомодации, повыш внутриглаз давл, снимает спазмы. Побоч эф-ты:атония, тахикардия, возбужд ЦНС,угнетение секреции желез.Седуксен, Платифиллин(на ЦНС угнетающе), Тропацин(блокир централ.холинорецепторы)
17. Характеристика лв, действующих на Н-холинергетические синапсы.Показание к применению. Н-холиномиметики-в-ва ганглионарные с дух фазным д-ем,усилив передачу импульсов с парасимп и симпатич нервов.Лобелин для возбуждения дых центра. Цититон при рефлектор остановке дыхания, отравл синильной кислотой,для повыш кров дал при шоке и коллапсе. Н-холиноблокаторы-блокируют Н-холинорецепторы вегет ганглиев,угнетают импульс с парасимп и симп волокон одновременно.1)Пентамин при язвен.болезнь желудка и 12 п.к.2)миорелаксанты-ведут к расслабл скелет мышц (Антидеполяризующие-Диплацин И Деполяризующие-дитилин ) Пример при вывихах,убоя пушных зверей.
18.Классификация адренергетических средств. Адреномиметики. Механизмдействия, показания к применению, нежел эффекты. АМ 1)универсал адреномиметики прямого д-я: адреналин 2)универсал адреномиметики непрямого д-я: эфедрин 3)L1-адреномиметики: лизатон 4)селективные L2-АМ: клофелин, домитор,домоседан 5)L1-L2-АМ:нафтизин. 6) B1-АМ: добутамин 7)B2-АМ: салбутанол 8) B1-B2-АМ: изодрин Адреноблокаторы: 1)Универс: лабетанол 2)L1-АБ:празозин 3)L2-АБ: иохимбин 3)L1-L2-АБ:дигидроэрготоксин 4)B1-АБ:атенолол 5)B1-B2-АБ:анапрелин.Симпатолитики: Унив-АБ непрямого типа действия:резерпин,онтадин. АМ усилив передачу имп с адренергич нервов на все виды рецепторов. АБ блокируют адренорецепторы эффекторных органов.Побочные эф-ты: тахикардия, аритмия,гол боль, тошнота,диарея, залож-ть носа.
19. Классификая адренатических средств. Адркноблокаторы. Механизм действия,показания к применению. Нежелательные эффекты. Адреноблокаторы (альфа и бета адреноблокаторы) непосредственно блокируют адренорецепторы постсинаптической мембраны. По локализации действия адреноблокаторы делят на альфа и бета-адреноблокаторы. Альфа-адреноблокаторы. фэентоламин, тропафен, празозин. Основные показания: 1. спазм периферических сосудов, сосудов сетчатки.2. феохромоцитома.3. гипертонические кризы. Для лечения гипертонической болезни адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы. Побочные эффекты: 1. брадикардия, ослабление сердечной деятельности, понижается сократимость миокарда 2. бронхоспазм за счет блокады бета-2-рецепторов; это побочное действие менее выражено у селективных бета-блокаторов. К кардиоселективным бета-блокаторам относят: атенолол, метопролол, талинолол. Их избирательное действие на сердце относительно, Препараты с собственно симпатомиметической активностью отличаются следующими свойствами: 1. меньше урежают частоту сердечных сокращений 2. меньше влияют на сократимость миокарда 3. меньше вызывают бронх.
20. Лс действующие на маторику ЖКТ. Классифик,механизм действия,нежел эфф Стимуляторы моторики (прокинетические средства) метоклопрамид и цизаприд(повышает тонус периферических холинэргических нейронов; являются агонистами серотониновых 5-НТ4-рецепторов), домперидон (мотилиум; блокирует периферические α1-адренорецепторы); пиридостигмина бромид (калимин), неостигмина метилсульфат (прозерин). Их используют при задержке эвакуации содержимого из желудка, а также при гастроэзофагеальном рефлюксе. Антиспастические средства. При повышеной моторике желудка используют:
1. Холиноблокаторы - гиосцин бутилбромид (бускопан), пробантин и другие атропиноподобные препараты.
2. Спазмолитики миотропного действия – дротаверин (но-шпа), папаверина гидрохлорид,мебеверин (дюспаталин), пинаверия бромид (дицетел).Средства, усиливающие секрецию желез желудка. используют: гастрин, гистамин, экстрактивные вещества. При органических поражениях слизистой оболочки желудка этого не происходит.К лечебным средствам, повышающим секрецию желудочного сока, относятся углекислые минеральные воды.К средствам заместительной терапии относятся: натуральный или искусственный желудочный сок, пепсин и кислоту хлористоводородную разведенную.Средства, понижающие секрецию желез желудка.Обычно такие препараты используются при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.1. Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы: ранитидин, фамотидин, циметидин 2. Блокаторы протонного насоса - омепразол* (лосек), лансопразол (ланзап), пантопразол (контролок), рабепразол (париет).3. Селективные М1-холиноблокаторы – пирензепин* (гастроцепин).4. М-холиноблокаторы неизбирательного действия:атропина сульфат5.Аналоги простагландинов – мизопростол* (сайтотек).6. Ганглиоблокаторы: пирилен, бензогексоний