Ненаркотические анальгетики – механизм действия и классификация 4 страница

D.S. Внутреннее. По 1 чайной ложке 3 раза в день.

ПРЕМИКС - смесь биологически активных веществ, составленная по научно обоснованным рецептам и предназначенная для ввода в корма рационов, комбикорма и белкововитаминные добавки, используемые для приготовления полноценных кормовых смесей.

В зависимости от группы фармакологических веществ премиксы разделяют на витаминные, антибиотические, минеральные, белковые и комплексные. В зависимости от действия премикса различают лечебные и профилактические премиксы. Рецепты премиксов разрабатывают с учетом потребности в веществах, вида, пола, возраста животного, их продуктивности, кормления и содержания. Учитывают химическую и биологическую совместимость компонентов. Готовят премиксы на комбикормовых заводах, доступно изготовление их и в хозяйствах при тщательном соблюдении всех требований и технологии производства.

Премиксы вводят в состав комбикорма из расчета от 0,2 - 0,5% до 3 - 5%.

БРИКЕТ (Briketa, -ae, -ae) - твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего, наружного применения и для изготовления других лекарственных форм, полученная прессованием лекарственных и кормовых средств в куски геометрически правильной формы массой до 5 кг.

В брикеты прессуют антгельминтики, минеральные подкормки, микроэлементы, витамины, стимуляторы, растительные сборы и др. Выписывают их с указанием наименования, массы и количества.

Пример: Выписать козе два брикета хинозола.

Козе ...

Rp.: Briketae Chynozoli 1000,0

D.t.d. № 2

S. Наружное.

Брикеты - очень удобная форма для массового назначения фармакологических веществ. Их применяют для крупного рогатого скота в форме лизунов. Очень часто брикеты растворяют и равномерно смешивают с пойлом или кормом. Некоторые дезинфицирующие вещества также производят в форме брикетов. Это значительно упрощает их хранение, не требует взвешивания при приготовлении растворов. Такие брикеты особенно удобны в полевых условиях работы ветеринарного персонала. Изготавливают брикеты на местных предприятиях по таким прописям, которые необходимы для той или иной зоны. Смесь веществ должна быть тщательно перемешанной. Прессование производят с помощью матриц и гидравлического пресса.

СБОР (Species, -ei, -ei) смесь нескольких видов крупноизмельченного, реже цельного высушенного растительного лекарственного сырья. Иногда к растительному сырью добавляют минеральные и органические вещества (соли, эфирные масла и пр.). Сборы бывают: простые, состоящие из одного растения и сложные, включающие несколько растений.

Различают сборы дозированные и недозированные. Дозированные сборы выписывают в тех случаях, когда в их состав входит лекарственное растительное сырье, содержащее сильнодействующие вещества. Указывают каждый ингредиент сбора и его количество. Затем следует M. f. species (имеется в виду специальное, равномерное смешивание всех ингредиентов), D.t.d. № ..., и сигнатура.

Пример: Выписать 10 доз сбора, содержащих по 2 г травы горицвета и 1,5 г корневища с корнями валерианы. Дозу сбора заваривать стаканом кипятка и настаивать в течение 30 мин; принимать по 1 столовой ложке 3 раза в день.

Собаке ...

Rp.: Herbae Adonidis vernalis 2,0

Rhizomatis cum radicibus Valerianae 1,5

M.f. species

D.t.d. №10

S. Внутреннее. Каждую дозу залить стаканом кипятка,

настоять 30 мин., процедить. Давать по 1 столовой

ложке 3 раза в день.

Если сбор предназначен для специального применения, то указывают его назначение. Например, в сборе для припарок следует указать: M.f. species pro cataplasma (смешай, сделай сбор для припарок) и т. д.

Пример: Выписать корове сбор для припарки, содержащий цветы ромашки, лист мальвы, корня алтея по 15 г.

Корове ...

Rp.: Floris Chamomillae

Folii Malvae

Radicis Althaeae ana 15,0

M.f. species pro cataplasma.

D.S. Наружное. Для припарки.

Официнальные сборы выписывают по сокращенной прописи:

Пример: Корове выписать сбор аппетитный в количестве 1000 г. Принимать по 100 г на прем.

Корове...

Rp.: Specierum amarae 1000,0

D.S. Внутреннее. По 100 г на прием.

Приготовление сборов в аптеке сводится к тому, что компоненты входящие в рецепт отвешивают в необходимых количествах, должным образом измельчают, просеивают и тщательно перемешивают. Корни, корневище, кору, траву и листья обычно режут (с помощью специальных резаков), мелкие плоды, семена и ягоды, а также некоторые листья превращают в порошок толчением; цветы чаще всего употребляют в целом виде. Изрезанные и измельченные материалы после отсеивания порошка смешивают в ступке или на листе бумаги до равномерного распределения частей. Сборы для припарок превращают в крупный порошок и просеивают сквозь сито с отверстиями 1,5 мм в диаметре. Вещества, входящие в состав сборов, служащих для настоя или отвара, просеивают сквозь сито с отверстиями 4-6 мм в диаметре. Иногда к растительному материалу добавляют соли. В этих случаях готовят концентрированный раствор соли и им опрыскивают сбор из пульверизатора , после чего его высушивают при температуре не выше 600 С.

Отпускают сборы в коробках, выстланных изнутри пергаментной бумагой, или в банках с крышкой, иногда заворачивают в парафинированную бумагу, а также в двойных пакетах. Дозированные сборы отпускают в отдельной упаковке как порошки.

Применяют сборы наружно в виде припарок, примочек, ванн, а внутрь в форме отваров, настоев; иногда сборы задают внутрь с концентратами или водой.

ГЛАЗНАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ПЛЕНКА (Membranula оphthalmicae) - представляет собой стерильную полимерную пленку овальной формы с ровными краями и плоской поверхностью (длиной 6-9 мм, шириной 3-4,5 мм, толщиной 0,35 мм, средней массой 0,015 г), содержащую лекарственные вещества в определенных дозах и растворимые в слезной жидкости.

В герметически закрытых флаконах такие пленки сохраняют стабильность до 1 года.

При помещении пленки на конъюнктиву глаза она быстро смачивается слезной жидкостью и начинается постепенное растворение полимера. Раздражение конъюнктивы при этом не происходит. Зрение также не нарушается, так как коэффициенты рефракции полимерного раствора и слезной жидкости одинаковы.

Терапевтическая концентрация лекарственных веществ в конъюнктивальном мешке при применении глазных пленок может сохраняться в течение 24 часов и более.

По сравнению с глазными каплями пленки глазные имеют следующие преимущества: позволяют несколько более точно дозировать лекарственные средства и длительно поддерживать терапевтическую концентрацию препарата, легче сохранять стерильность, большую стабильность.

Готовят их фабрично-заводским путем, выпускают в герметически закрытых флаконах.

Глазные пленки вводятся с помощью глазного пинцета за нижнее веко, где смачиваются глазной жидкостью, увеличиваются в объеме и фиксируются на слизистой оболочке, превращаясь через 7-10 мин в вязкий раствор полимера, который равномерно распределяется на передней поверхности глазного яблока и в конъюнктиве в виде пленки, растворяясь через 35-90 мин.

В настоящее время широко применяют глазные пленки с дикаином, сульфапиридазин-натрием, флореналем и др. При использовании глазных пленок следует строго соблюдать асептику.

В рецептах выписывают их как официнальные лекарственные средства (в сокращенной форме):

Пример: Выписать собаке 30 глазных пленок с пилокарпином гидрохлоридом. По 1 пленке за край нижнего века один раз в день.

Собаке ...

Rp.: Membranulas ophthalmicas

cum Pilocarpini hydrochlorido N 30

D.S. Помещать по 1 пленке за край нижнего века ежедневно.

КАРАНДАШ (Stilus, -i,-a) - твердая лекарственная форма для наружного применения в виде цилиндрических палочек (длиной 5-6 см и толщиной 4-8 мм) массой до 10 г. Применяются для остановки незначительных кровотечений, для прижигания. Часто в форме карандашей выпускают антисептические средства (серебра нитрат, квасцы алюмокалиевые, кислота салициловая, ксероформ и др.). Получают их выливанием, прессованием, выкатыванием. Для изготовления плавленных карандашей (ляписные и квасцовые) легкоплавкие соли плавят при температуре 90-950С и разливают в формы. Карандаши-спички разового пользования получают путем макания в расплав деревянных палочек. При изготовлении карандашей в качестве основы используют парафин, воск, ланолин, спермацет, которые расплавляют, смешивают с лекарственным веществом и в горячем виде разливают в охлажденные формы. Упаковывают карандаши в фольгу, целлофан, пергамент, в пеналы. Хранят в сухом прохладном темном месте.

В рецептах карандаши выписывают по развернутой и сокращенной схеме:

Пример: Выписать собаке карандаш для прижигания кандиломы.

Собаке ...

Rp.: Argenti nitratis 0,36

Kalii nitratis 0,74

M.f. stilus

D.S. Наружное. Для прижигания кандиломы.

___________________

Пример: Выписать собаке гемостатический карандаш для остановки кровотечения.

Собаке ...

Rp.: Stili Haemostatici 1,0

D.t.d. № 2

S. Наружное. Для остановки кровотечения.

Пример: Собаке 50 пилюль содержащих по 0,05 г стрихнина нитрата.

Диспензационно:

Собаке ...

Rp.: Strychnini nitratis 0,05

Pulveris et еxtracti radicis Glycyrrhizae q.s.

Ut fiat pilula.

Da tales doses № 50

Signa. Внутреннее. По одной пилюле 2 раза в день

__________________

Дивизионно:

Rp.: Strychnini nitratis 2,5

Pulveris et еxtracti radicis Glycyrrhizae q.s.

Ut fiant pilulae № 50

Da. Signa. Внутреннее. По одной пилюле 2 раза в день.

____________________

Пример: Лошади 10 болюсов содержащих по 15,0 аммония хлорида.

Диспензационно:

Лошади ...

Rp.: Ammonii chloridi 15,0

Farinae secalinae et

Aquae destillatae q.s.

Ut fiat bolus

Da tales doses № 10

Signa. Внутреннее. По болюсу 3 раза в день.

____________________________

Дивизионно:

Лошади ...

Rp.: Ammonii chloridi 150,0

Farinae secalinae et

Aquae destillatae q.s.

Ut fiant boli № 10

Da. Signa. Внутреннее. По 1 болюсу 3 раза в день.

СУППОЗИТОРИЙ (Suppositorium, -i, -a) - твердая при комнатной температуре и расплавляющаяся или растворяющаяся при температуре тела дозированная лекарственная форма.

Суппозитории применяют для введения в полости тела и естественные отверстия, свищевые ходы.

Различают суппозитории: ректальные (Suppositoria rectalia), вагинальные - (Suppositoria vaginalia) и палочки (bacilli) или бужи (ceroli).

Ректальные суппозитории (свечи) предназначены для введения в прямую кишку, имеют форму конуса или цилиндра с заостренным концом.

Вагинальные суппозитории вводятся во влагалище. Они бывают сферическими (шарики) - globuli, яйцевидными (овули) - ovula, плоскими с закругленным концом (пессарии) - pessaria.

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Предназначены для введения в мочеиспускательный канал, шейку матки, свищевые ходы, колотые раны.

Суппозитории состоят из лекарственных и вспомогательных веществ (суппозиторная основа).

Различают следующие типы суппозиторных основ:

1. Липофильные основы (масло какао, сплавы масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие);

2. Гидрофильные (желатино-глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов). Желатино-глицериновую основу изготавливают из желатина медицинского, глицерина и воды.

При изготовлении суппозиториев применяются вспомогательные вещества такие как лимонная кислота, эмульгатор № 1, эмульгаторы Т-1 и Т-2, твин-80, аэросил и другие.

Выписывают в рецептах суппозитории, за исключением официнальных, в развернутой форме, то есть перечисляют лекарственные вещества и указывают формообразующую основу. В рецепте количество основы не указывают. В таком случае вместо количества формообразующего вещества следует писать quantum satis (сколько нужно). Дозы лекарственных веществ могут быть даны из расчета как на один, так и на все суппозитории.

Пример: Собаке 6 суппозиториев содержащих по 0,2 фенотиазина.

Собаке ...

Rp.: Phenotiazini 0,2

Butyroli q. s.

Ut fiat suppositоrium

Da tales doses № 6

Signa. Ректальное. По 1 суппозиторию 2 раза в день.

При выписывании официнальных суппозиториев пропись начинается с названия лекарственной формы, далее пишется название лекарственного вещества и сколько таких доз отпустить. При этом количество лекарственных веществ может не указываться.

Пример: Собаке 6 суппозиториев содержащих по 0,2 ихтиола

Собаке ...

Rp.: Suppositorii cum Ichthyoli 0,2

Da tales doses № 6

Signa. Ректальное. По 1 суппозиторию 2 раза в день.

Палочки лечебные выписывают только в развернутой форме. При этом после перечисления ингредиентов и их доз указывается какого размера приготовить палочки и сколько их отпустить.

Пример: Лошади 4 палочки содержащих по 0,5 йодоформа длиной 10 см, диаметром 1 см.

Лошади

Rp.: Iodoformii subtilissimi 0,5

Butyroli q.s.

Ut fiat bacillus longitudine 10 сm et diametro 1 cm.

Da tales doses № 4

Signa. В свищевой ход. По 1 палочке 2 раза в день.

Приготавливают суппозитории в условиях аптеки тремя способами: выливанием в формочки, прессованием в специальных прессах и выкатыванием (ручным способом).

КАПСУЛА (Capsula, -ae,-ae) - это дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заключенного в оболочку.

Содержимое капсул может состоять из одного или более лекарственных веществ. Содержимое капсулы может быть твердым, жидким или густым.

В капсулах выпускают лекарственные препараты, обладающие неприятным вкусом, запахом или раздражающим действием.

Используют капсулы желатиновые, глютоидные и крахмальные.

Различают два типа капсул: твердые с крышечками (сapsulae durae operculatae) и мягкие, с цельной оболочкой (сapsulae molles).

Для получения капсульной оболочки используют желатин, воду, а также вспомогательные вещества (глицерин, сорбит, сахар, двуокись титана, тропеолин, нипагин и другие).

Мягкие капсулы бывают шарообразной, яйцевидной и продолговатой формы, а твердые - цилиндрической и состоят из двух частей (корпуса и крышечки).

Глютоидные капсулы (Capsulae glutoidales) - желатиновые капсулы, обработанные парами формальдегида. Такие капсулы устойчивы к действию желудочного сока и распадаются в кишечнике.

Капсулы крахмальные, или облатки (Capsulae amylaceae s. oblatae), готовят из крахмала и пшеничной муки. В облатках не рекомендуют выписывать гигроскопичные вещества, так как они легко намокают.

При выписывании лекарственных веществ в капсулах в рецептах указывают название лекарственного вещества, их количество в одной капсуле. Далее пишут, сколько таких доз следует отпустить и в каких капсулах.

Пример: Овце 30 желатиновых капсул содержащих по 1,0 касторового масла.

Овце ...

Rp.: Olei Ricini 1,0

Da tales doses № 30 in capsulis gelatinosis

Signa. Внутреннее. По 10 капсул на прием.

_______________________

Пример: Собаке 16 желатиновых капсул содержащих по 0,15 рондомицина.

Собаке ...

Rp.: Rondomycini 0,15

Da tales doses № 16 in capsulis gelatinosis

Signa. Внутреннее. По 1 капсуле 2 раза в день.

ПЛАСТЫРЬ (Emplastrum, -i, -a) - лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью прилипать к коже.

Различают твердые и жидкие пластыри.

Пластыри могут быть в виде пластичной массы на подложке и без нее или в виде закрепленной на липкой ленте прокладке с лекарственными веществами. В состав пластырной массы в зависимости от назначения пластыря могут входить натуральный или синтетический каучуки их смеси, другие полимеры, жироподобные вещества, природные масла и лекарственные вещества.

Пластырная масса представляет собой однородную смесь, плотную при комнатной температуре и размягчающуюся, липкую при температуре тела.

Лечебные пластыри оказывают действие на кожу (кератолитическое, антисептическое), подкожные ткани, в ряде случаев общее воздействие на организм.

Пластыри без лекарственных веществ в виде липкой ленты (пластырь липкий - emplastrum adhaesivum) используются для фиксирования повязок, сближения краев ран, предохранения поврежденных участков кожи от внешних воздействий и других целей.

Твердые пластыри выпускают намазанными на ткань, либо в виде конических и цилиндрических блоков.

Жидкие пластыри (кожные клеи) представляют собой летучие жидкости, оставляющие после испарения растворителя на коже пленку.

Жидкие пластыри выпускают в флаконах. В последние годы некоторые жидкие пластыри выпускают в аэрозольных баллонах.

Большинство пластырей являются официнальными лекарственными формами.

Пластыри выписывают по сокращенной прописи. В прописях намазанных пластырей делают указание об их размерах. Ненамазанные и жидкие пластыри выписывают общим количеством.

Пример: Выписать лошади простой липкий пластырь длиной 50 см и шириной 5 см.

Лошади ...

Rp.: Emplastri adhaesivi

longitudine 50 сm et latitudine 5 сm

Da. Signa. Наружное. Для сближения краев раны.

___________________

Rp.: Emplastri adhaesivi bactericidi

magnitudine 10 ´ 15 сm

Da. Signa. Наружное.

Выписывание мазей. Официнальные и простые магистральные мази выписываются сокращенно и развернуто , сложные магистральные мази выписываются развернуто.

Пример: Собаке 50 г 10% ихтиоловой мази при дерматите.

Собаке ...

Recipe: Unguenti Ichthyoli 10% - 50,0

Da. Signa. Наружное. Смазывать

пораженный участок 2 раза в день.

_____________________

Recipe: Ichthyoli 5,0

Vaselini ad 50,0

Misce, fiat unguentum

Da. Signa. Наружное. Смазывать

пораженный участок 2 раза в день.

Recipe: Jodi 0,3

Kalii jodidi 3,0

Dimedroli 0,8

Novocaini 1,5

Lanolini 10,0

Vaselini ad 50,0

Misce, fiat unguentum

Da. Signa. Наружное. Смазывать

пораженный участок 2 раза в день.

Некоторые мази имеют коммерческое название, их выписывают с указанием названия и массы в единице фасовки.

Пример: Козе 15 г мази лориндена при экземе.

Козе ...

Recipe: Unguenti Lorindeni “A”-15,0

Da. Signa. Наружное. Смазывать

пораженный участок 2 раза в день.

Глазные мази выписываются в количестве 5,0 - для мелких животных, 10,0 - для крупных.

Пример: Собаке тилозиновую мазь при конъюнктивите.

Recipe: Tylosini phosphatis 0,1

Vaselini albi ad 10,0

Misce, fiat unguentum

Da. Signa. Глазная мазь. Наносить на конъюнктиву

3 раза в день.

ПАСТА (Pasta, -ae) - густая мазь, содержащая 25% и более порошкообразных веществ не растворимых в основе. Паста - разновидность суспензионной мази. Если в пасте меньше 25% веществ, нерастворимых в основе, то добавляют индифферентные компоненты такие как тальк, белую глину. В качестве основы чаще всего используют сплав вазелина с ланолином (6:4). В пастах используют лекарственные вещества, обладающие противовоспалительным, противомикробным, раздражающим, прижигающим, подсушивающим, противопаразитарным действием.

Пасты используют наружно они более длительно задерживаются на коже и действуют более длительно, в отличие от мазей. Мази втирают, а пасты наносят на поверхность кожи.

Различают пасты официнальные и магистральные. Магистральные пасты выписывают в развернутом виде, указывая количество ингредиентов.

Пример: Свинье пасту содержащую 5% салициловой кислоты и 10% резорцина.

Свинье ...

Rp.: Acidi salicуlici 2,5

Resorcini 5,0

Boli albae 12,5

Vaselini ad 50,0

Misce, fiat pasta

Da. Signa. Наружное. Наносить на область бородавки

3 раза в день.

Официнальные пасты выписывают в краткой форме.

Пример: Свинье салицилово-цинковую пасту.

Свинье ...

Rp.: Pastae Zinci - salicylici 25,0

Da. Signa. Наносить на поврежденный участок кожи

2-3 раза в день.

Выписывают линимент в развернутом и сокращенном виде

Пример: Собаке линимент содержащий 30,0 беленого масла и по 10,0 метилсалицилата и хлороформа при миозите.

Собаке ...

Recipe: Olei Hyosciami 30,0

Methylii salicylatis

Chloroformii ana 10,0

Misce, fiat linimentum

Da. Signa. Наружное. Втирать при миозите.

_________________

Пример: Собаке линимент синтомицина.

Собаке ...

Recipe: Linimenti Synthomycini 5%-25,0

Da. Signa. Наружное. Наносить на рану под повязку.

КАШКА (Electuarium, -i, -а) - лекарственная форма кашицеобразной или тестообразной консистенции, состоящая из лекарственных веществ и формообразующих, для внутреннего применения. В кашках назначают растительные порошки, минеральные вещества, синтетические препараты. В кашках не назначают вещества, раздражающие и прижигающие, ядовитые и сильнодействующие, окисляющиеся, с неприятным запахом и вкусом.

В зависимости от консистенции кашки бывают густые (E. spissa) и полужидкие (E. molia), густые приближаются по консистенции к болюсной массе, полужидкие - свежему меду.

В качестве формообразующих средств при изготовлении кашек используют растительные порошки корней солодки, алтея , муку ржаную (Farina secalina), льняную (Farina Lini) с глицериновой водой или обычной водой или сиропом. При выписывании кашек дозы лекарственных средств указывают на общее число назначений, формообразующей основы - сколько требуется. Далее делается предписание об изготовлении лекарственной формы, а в сигнатуре указывают, на сколько приемов разделить.

Пример: Свинье кашку , содержащую по 2 г фенилсалицилата и темисала, 10 г листьев медвежьих ушек..Внутреннее. На 1 прием.

Rp.: Phenilii salicуlatis

Temisali ana 2,0

Folii Uvae Ursi 10,0

Farinae secalinae et

Sirupi simplicis quantum satis

Ut fiat electuarium

D.S. Внутреннее. На прием.

Алкоголи

Выписывают линимент в развернутом и сокращенном виде

Пример: Собаке линимент содержащий 30,0 беленого масла и по 10,0 метилсалицилата и хлороформа при миозите.

Собаке ...

Recipe: Olei Hyosciami 30,0

Methylii salicylatis

Chloroformii ana 10,0

Misce, fiat linimentum

Da. Signa. Наружное. Втирать при миозите.

29 МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Местные анестетики (греч. an— отрицание, aesthesis— чувствительность) обратимо снижают возбудимость чувствительных нервных окончаний и блокируют проведение афферентных импульсов в нервных стволах в зоне непосредственного применения, используются для устранения боли.

Первый препарат этой группы — кокаин был выделен в 1860 г. Альбертом Ньюманом из листьев южноамериканского кустарника Erythroxylon coca.Ньюман, как многие химики прошлого, попробовал новое вещество на вкус и отметил онемение языка. Профессор Военно-медицинской академии Санкт-Петербурга Василий Константинович Анреп в 1879г. подтвердил способность кокаина вызывать анестезию. В экспериментах на лягушках он обнаружил, что кокаин влияет «парализующим образом» на окончания чувствительных нервов. В. К. Анреп исследовал действие кокаина на себе: инъекция кокаина в дозе 1 — 5 мг под кожу сопровождалась полной анестезией — укол булавкой, прижигание тлеющей спичкой не вызывали боли. Аналогичный эффект наблюдался при закапывании раствора кокаина в глаз и нанесении его на слизистую оболочку языка.

Кокаин стал первым лекарственным средством, введенным в научную медицину для назначения по показаниям, неизвестным народной медицине. Народы Южной Америки жевали листья кока как наркотик, вызывающий эйфорию. В начале 1884г. ярославский врач-офтальмолог И. Н. Кацауров удалил кусочек железа из роговицы под анестезией кокаином в форме 5 % мази, внесенной в конъюнктивальный мешок. В дальнейшем И. Н. Кацауров успешно применял кокаин при удалении хрусталика по поводу катаракты, энуклеации глазного яблока. В 1905 г. Э. Эйнхорн синтезировал и применил для местной анестезии новокаин, с 1948 г. используется лидокаин.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Местные анестетики представляют собой третичные азотистые основания. Они состоят из гидрофильной и липофильной частей, соединенных эфирной или амидной связями. Механизм действия определяет липофильная часть, имеющая ароматическую структуру.

Для нанесения на слизистые оболочки и кожу и парентерального введения применяют водные растворы хлористоводородных солей местных анестетиков. В слабощелочной среде тканей (рН=7,4) соли гидролизуются с освобождением оснований.

Основания местных анестетиков растворяются в липидах мембран нервных окончаний и стволов, проникают к внутренней поверхности мембраны, где превращаются в ионизированную катионную форму. Рецепторы для местных анестетиков локализованы в £6-сегменте IV домена внутриклеточной части натриевых каналов. Связываясь с рецепторами, катионы местных анестетиков пролонгируют инактивированное состояние натриевых каналов, что задерживает развитие следующего потенциала действия. Местные анестетики не взаимодействуют с закрытыми каналами в период потенциала покоя.

Таким образом, в зоне нанесения местных анестетиков не развиваются потенциалы действия, что сопровождается блоком проведения нервных импульсов. Избирательное влияние местных анестетиков на чувствительные афферентные нервы обусловлено генерацией в них длительных (более 5 мс) потенциалов действия с высокой частотой.

В первую очередь местные анестетики блокируют безмиелиновые и миелиновые и волокна (афферентные пути, проводящие болевые и температурные раздражения; вегетативные нервы). На волокна, окруженные миелиновой оболочкой, местные анестетики действуют в области перехватов Ранвье. Толстые миелиновые волокна (афферентные пути, проводящие тактильные раздражения; двигательные нервы) слабее реагируют на местные анестетики. Кроме того, устойчивость двигательных нервов к анестезии обусловлена низкочастотными короткими (менее 5 мс) потенциалами действия.

В очаге воспаления в условиях ацидоза нарушаются диссоциация хлористоводородных солей местных анестетиков и образование их свободных липидорастворимых оснований, поэтому обезболивающее влияние утрачивается. Например, местная анестезия может оказаться неэффективной при удалении зуба в случае тяжелого периодонтита.

29 ПРЕПАРАТЫ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

Местные анестетики классифицируют на сложные эфиры (АНЕСТЕЗИН, ДИКАИН, НОВОКАИН) и замещенные амиды (ЛИДОКАИН, ТРИМЕКАИН, БУПИВАКАИН).Местные анестетики — сложные эфиры подвергаются гидролизу псевдохолинэстеразой крови и действуют в течение 30 — 60 мин. Их эффект пролонгируют антихолинэстеразные средства (прозерин). Продукт гидролиза — и-амино-бензойная кислота ослабляет бактериостатическое влияние сульфаниламидов. Замещенные амиды кислот инактивируются монооксигеназной системой печени в течение 2 — 3 ч. Бупивакин вызывает местную анестезию продолжительностью 3 — 6 ч, после ее прекращения длительно сохраняется анальгетический эффект. Характеристика местных анестетиков приведена в таблице 11.

ПРИМЕНЕНИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

Терминальная (поверхностная, концевая) анестезия

Терминальная анестезия развивается при воздействии липофильных местных анестетиков на чувствительные нервные окончания, находящиеся в слизистых оболочках или ранах. Достаточной эффективностью и низкой токсичностью при терминальной анестезии обладают бупивакаин, лидокаин, мепивакаин, пиромекаин, тримекаин. Эти средства применяют для анестезии:

роговицы глаза при кератите, оперативных вмешательствах;

полости рта для стоматологических воздействий;

носовых ходов при интраназальной интубации, для прокола гайморовой пазухи;

дыхательных путей при бронхоскопии, пищевода при зондировании, уретры при цистоскопии.

Кокаин тормозит нейрональный захват дофамина, норадреналина и серотонина. Как адреномиметик он вызывает спазм сосудов склеры и конъюнктивы, снижает фильтрацию внутриглазной жидкости и внутриглазное давление, расширяет зрачки. У части больных при применении кокаина в глазных каплях повышается внутриглазное давление до острого приступа глаукомы, слущивается эпителий, появляются язвы роговицы.

Плохо растворимый в воде анестезин назначают в присыпках и мазях на раны, поврежденные участки кожи, в ректальных суппозиториях при геморрое, зуде и трещинах заднего прохода, в порошках и таблетках при боли в желудке, привычной рвоте, спазмах желудка. Выпускают комбинированные препараты, содержащие анестезин, — таблетки БЕЛЛАСТЕЗИН (с экстрактом красавки), ПАВЕСТЕЗИН (с папаверином), суппозитории АНЕСТЕЗОЛ (с дерматолом, ментолом, цинка окисью), аэрозоль АМПРОВИЗОЛЬ (с эргокальциферолом, прополисом).

Дикаин оказывает наиболее выраженное обезболивающее действие при терминальной анестезии, однако обладает высокой токсичностью. Его применяют в офтальмологической практике для измерения внутриглазного давления, операций на глазном яблоке (противопоказан при кератите); в оториноларингологии — для прокола гайморовой пазухи, операций на среднем ухе, а также в стоматологии.