Пути введения лекарственных средств и их характеристика.
Применение ЛС с лечебными или профилактическими целями начинается с их введения в организм или нанесения на поверхность тела. Выбор пути введения ЛС зависит от его способности растворяться в воде или липидах, от локализации и тяжести патологического процесса, степени компенсации системы кровообращения, печени, почек, наличия сопутствующих заболеваний и др. От путей введения зависят скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность. В отдельных случаях путь введения определяет характер действия в-в. Пути введения обычно делят на энтеральные (ч/з пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищевар. т-т). К энтеральным путям относятся: пероральный, сублингвальный, буккальный, ректальный.
Самый распространённый путь введения – ч/з рот (per os). Это наиболее простой и удобный путь введения.
Стерильности препаратов в этом случае не требуется. Для лечения заболеваний внутренних органов используются ЛС, хорошо всасывающиеся в ЖКТ. При лечении кишечных инфекций и для достижения слабительного эффекта применяются плохо всасывающиеся в желудке и кишечнике ЛС.
Сублингвальный (с/л) метод приема по сравнению с приемом внутрь приводит к более высокой абсорбции лекарства через слизистую рта и к более высокой концентрации препарата в крови. Это становится возможными благодаря тому что большая часть лекарства при с/л приеме не подвергается действию желудочного сока, не связывается пищей и попадает в системный кровоток по венам пищевода, минуя печень и не метаболизируясь в ней. Этотспособ неприемлем для лекарств с нежелательными органолептическими свойствами, раздражающих слизистую оболочку или быстро разрушающихсяв полости рта.
Использование спрея позволяет ЛС значительно быстрее, чем при с/л приеме, абсорбироваться через слизистую полости рта (например, нитроглицерин). Однако сердечно-сосудистые препараты в виде аэрозолей (спреи) не должны попадать в бронхи из-за угрозы нежелательной резкой гипотонии. Поэтому при их применении следует задержать дыхание, а струю лекарства направлять в сторону щеки или под язык.
Буккальный метод приема отличается от с/л приема тем, что специальную лекарственную форму (полимерная пластинка, буккальные таблетки наносят на определенные участки слизистой рта (между верхней губой и десной или щекой и верхней десной).
Иногда препараты вводят ч/з зонд в 12-перстнуу кишку, что даёт возможность быстро создать в кишечнике высокую концентрацию соединения.
Ректальный способ применяют при заболеваниях кишечника (местное действие), невозможности принять препарат внутрь (рвота, бессознательное состояние), при эрозиях, язвах и кровотечениях из желудка и 12-перстной кишки, застойных явлениях в области желудочно-кишечного тракта. Лекарство послеабсорбции в нижней части прямой кишки через нижние геморроидальные вены попадает в системное кровообращение, минуя печень. Однако при таком приеме многие препараты вызывают раздражение слизистой прямой кишки. Ректально ЛС назначают в суппозиториях или лек. клизмах.
К парентеральным путям относят - внутривенный(в/в), внутримышечный(в/м),
внутриартериальный (в/а), эндолимфатический, подкожный (п/к) трансдермальный, интравагинальный, ингаляционный, интратекальный (субарохноидальный), методом электро- и фонофореза, в полости плевры, брюшины, суставов, интраназальный.
Внутривенно (в/в) ЛС вводят обычно медленно. Способ обеспечивает быстрый эффект, точное дозирование лекарственного вещества, возможность введения больших объемов ЛС, растворимых в воде, не всасывающихся в кишечнике или обладающих сильным раздражающим свойством на его слизистую. Однако такой способе введения лекарств увеличивает риск побочных эффектов, может привести к развитию тромбозов, флебитов, инфицированию вирусами гепатита В, С и иммунодефицита человека. ЛС можно ввести болюсом (струйно, толчком) либо с помощью медленной инфузии. Таким способом не вводят масляные или нерастворимые в воде лекарства.
Внутримышечный (в/м) способ обеспечивает относительно быстрое наступление эффекта (всасывание происходит в течение 10-30 мин). Способ пригоден для введения умеренных объемов (не более 10 мл) масляных растворов, депо-препаратов и некоторых раздражающих веществ. Опасным является попадание иглы в кровеносный сосуд, введение ЛС вблизи нервных стволов. Возможно появление местной болезненности, развитие абсцессов.
Подкожный (п/к) способ. Всасывание происходит медленнее, чем при в/в и в/м способе введения ЛС. Абсорбция из водных растворов происходит значительно быстрее, чем из масляных. ЛС плохо всасываются при недостаточности периферического кровообращения (например, при I шоке), отеках.
Отрицательными чертами указанных трёх путей введения являются их относитеоьная сложность, а оакже болезненность, необходимость стерильности препаратов, участия медперсонала.
Эндолимфатический способ обеспечивает высокую и длительную концентрацию антибактериального препарата в области гнойного процесса. Различают прямую лимфотерапию, когда выделяют и катетеризуют периферический лимфатический сосуд или поверхностный лимфатический узел, и непрямую лимфотерапию, выполняемую без хирургического вмешательства. При этом способе уменьшается частота введения препарата, его суточная и курсовая дозы в результате депонирования в лимфатических узлах, а значит и стоимость лечения. Отсутствует эффект первого прохождения ЛС через печень, снижается частота побочных эффектов. Эндолимфатический способ введения ЛС используют при тяжелых бактериальных инфекциях (сепсис, перитонит и т.д.). Обычно используют аминогликозиды и цефалоспорины.
Внутриартериальное введение позволяет создать в области, к-ая кровоснабжается данной артерией, высокие концентрации в-ва. Таким путём вводят противоопухолевые ср-ва, рентгеноконтрастные препараты.
Интрастернальный путь введения (в грудину) обычно используют при невозможности в/в введения (у детей, лиц старческого возраста).
Внутрибрюшинно препараты вводят редко (напр., антибиотики во время брюшнополостных операций).
Ингаляционный способ. Этим способом вводятся ЛС в форме аэрозоля и порошка в бронхи при бронхолегочных заболеваниях (Р-адреномиметики, глюкокортикоиды, интал и др.) и создается высокая концентрация препарата в них при минимальном системном эффекте. При использовании газов (летучие анестетики) для ингаляционного наркоза они быстро всасываются и оказывают системное действие.
Трансдермальный способ и нанесение на слизистую. ЛС применяются в форме пластыря, диска и мази. Абсорбция при накожном способе зависит от площади аппликации и растворимости лекарства в липидах, т.к. эпидермис представляет собой липоидный барьер. Ряд веществ, всасываясь, оказывает системное действие.
Интратекальное введение. В субарахноидальное пространство вводятся местные анестетики для спинномозговой анестезии, антибиотики и глюкокортикоиды. Этим способом достигается непосредственное действие ЛСна ЦНС.