Применение витаминных препаратов
1. Заместительная терапия (при выраженных гиповитаминозах).
2. Адаптационная терапия
-для повышения резистентности организма,
-ускорения регенерации тканей,
-поддержания нормального метаболизма,
-профилактики рецидивов хронических заболеваний.
Ж И Р О Р А С Т В О Р И М Ы Е В И Т А М И Н Ы
ВИТАМИН А (РЕТИНОЛ)
Это группа ретиноидов (ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота).
Препараты: Ретинола ацетат, Ретинола пальмитат, Роаккутан (изотретиноин)
Введение:
1.Усвоение из продуктов (яичный желток, сливочное масло и т.д)
с участием гидролазы поджелудочной железы или препараты внутрь.
У детей до 6 мес. гидролазы функционируют недостаточно.
Для всасывания важно наличие жирной пищи и желчи.
2. Из мышцы всасывается только ретинола ацетат.
3. Нанесение на кожу и слизистые – роаккутан.
Фармакологические эффекты
1.Участие в образовании зрительного пигмента (родопсина).
Под влиянием света родопсин расщепляется на белок и ретинен,
это приводит к возбуждению элемента сетчатки и возникновению нервного импульса,
который направляется в зрительную зону коры мозга.
Родопсин содержится в палочках сетчатки, обеспечивающих адаптацию глаза к темноте.
При дефиците витамина А страдает способность видеть в сумерках.
2.Участвует в процессах роста и дифференцировки эптелиальных покровов.
При недостатке развивается метаплазия эпителиальных клеток органов
(превращение специализированных клеток в более примитивные).
Затем – превращение в многослойный плоский эпителий (гиперкератоз).
Слизистые оболочки и кожа становятся сухими, разрыхляются, барьерная функция ослабевает.
Происходит внедрение инфекции, развиваются воспалительные процессы (дерматиты, бронхиты, конъюнктивиты).
Сухость роговой оболочки глаза приводит к ороговению клеток и возможному размягчению.
Изменение слизистых оболочек желче- и мочевыводящих путей, что приводит к развитию воспалительного процесса и способствует образованию камней.
3.Участвует в синтезе половых гормонов, интерферона, лизоцима.
При длительном применении и передозировке
может вызвать явление гипервитаминоза:
сонливость, вялость
лихорадка
тошнота, рвота
шаткость походки
боли в костях ног
пигментация кожи, сыпь
Характерны изменения костей: патологическое разрастание (чаще ключицы, локтевых костей, стоп).
Возможно развитие глубоких подкожных опухолей в области верхних конечностей.
Острая форма – судороги, паралич.
Высшие дозы ретинола: для взрослых - не более 100 000 МЕ, для детей не более 20 000 МЕ в сутки.
Лечение: Эффективных методов борьбы с гипервитаминозом А нет.
Основным является немедленная отмена препаратов витамина А.
Острый гипервитаминоз у грудных детей:повышение внутричерепного давления,
выпячивание родничка, рвота.
Большинство симптомов исчезает в течение первой недели после отмены.
Однако десквамация кожи (процесс слущивания эпителиальных клеток) и
гиперостозы (патологическое разрастание неизмененной костной ткани)
могут сохраняться в течение нескольких месяцев после клинического выздоровления.
В ряде случаев могут развиться необратимые патологические изменения печени и деформации костей.
Глюкокортикоиды ускоряют метаболизм витамина в печени и стабилизируют мембраны лизосом в печени и почках.
Большие дозы не назначают беременным и даже за полгода до беременности – тератогенный эффект.
Применение
1. При нарушениях сумеречного зрения (вместе с рибофлавином и никотиновой кислотой)
2. В виде масляного раствора при вяло заживающих ранах, ожогах (для глаз – капли).
Специальный препарат для лечения заболеваний кожи Роаккутан (изотретиноин).
3. Профилактика и устранение гиповитаминоза.
4. Инфекционные заболевания (вместе с витамином С).
5. Кожные заболевания (псориаз, пустулезный дерматит и др.)
В стоматологии:
1) При гиперкератотических, эрозивно-язвенных и язвенно-некротических
поражениях полости рта и губ
2) В качестве основы десневых повязок
3) В качестве основы паст для биологического метода лечения пульпита и
терапии хронических верхушечных периодонтитов
4) С профилактической целью внутрь для предупреждения кариеса и
заболеваний слизистой оболочки полости рта.
ВИТАМИН Е (ТОКОФЕРОЛ)
8 токоферолов, самый активный – α-токоферол.
Препараты: Токоферола ацетат
Введение
Внутримышечно или внутрь.
Медленно элиминируется из организма, возможна кумуляция.
Фармакологические эффекты
1. Синтез белков:
-коллагена в подкожной клетчатке и костях
-сократительных белков в скелетных, гладких мышцах и миокарде
-белков слизистых оболочек
-белков плаценты
-ферментов печени
-гонадотропных гормонов
2. Синтез:
-гема
-миозиновой АТФ-азы
3. Активация эритропоэза
4. Предотвращает в мембранах перекисное окисление липидов – антиоксидант.
Влияние рациона на содержание витамина Е
Особенно активно уменьшают содержание витамина Е в клетках жиры, богатые полиненасыщенными жирными кислотами (например, кукурузное масло).
Если уровень линолевой кислоты в рационе превышает 2%, то начинает обостряться
Е-витаминная недостаточность.Если уровень линолевой кислоты в рационе превышает 7%, то нарушается функция оплодотворения, и происходят другие нежелательные сдвиги.
При передозировке
1. Чрезмерное угнетение свободнорадикальных реакций в нейтрофилах и др. фагоцитах.
Нарушается переваривание захваченных микроорганизмов,
что может проявится сепсисом у недоношенных новорожденных.
2. Прямое токсическое действие на нейтрофилы, тромбоциты, эпителий кишечника,
клетки печени и почек.
Клиника отравления
Сепсис, некротизирующий энтероколит, гепатомегалия, азотемия, тромбоцитопения, симптомы почечной недостаточности, кровоизлияние в сетчатку глаза или мозг, асцит.
(Сепсис – патологическое состояние, обусловленное непрерывным или периодическим поступлением в кровь микроорганизмов из очага гнойного воспаления, характеризующееся не6соответствием тяжелых общих расстройств местным изменениям и часто образованием новых очагов гнойного воспаления в различных органах и тканях).
Применение
1. Новорожденным, получающим
кислородотерапию (она стимулирует образование свободных радикалов) или
препараты железа (уменьшают всасывание вит. Е).
2. При гипербилирубинемии (с целью активации метаболизма билирубина в печени).
3. При гемолитической анемии (с целью сохранения целостности мембран эритроцитов).
При гипохромной анемии ( с целью активации синтеза гемоглобина).
4. При склереме и склередеме (с целью нормализации жирового обмена в подкожной клетчатке и структуры коллагена в ней).
5. При гипотрофии, дистрофиях миокарда, рахите, миопатиях (с целью повышения синтеза коллагена, сократительных и др. белков).
6. При бесплодии (с целью увеличения синтеза гонадотропинов, белков плаценты).
7. При привычных выкидышах, нарушениях питания плода.
8. При дерматозах
В стоматологии
Атрофическая форма пародонтоза, гингивиты, хейлиты, заболевания слизистой оболочки полости рта, её рубцовые изменения.
Гиповитаминозов Е у человека не зарегистрировано, применяется для реализации фармакологических эффектов.
ВИТАМИН Д
В настоящее время рассматривается как гормон.
Препараты
Эргокальциферол (Д2) – Драже, Масляный раствор, Спиртовой раствор
Холекальциферол (Д3) - Масляный раствор
Оксидевит (метаболит холекальциферола)
КальцийД3-Никомед (комбинированный препарат)
Фармакологические эффекты
Витамины Д2 и Д3 фармакологически неактивны, в организме работают их метаболиты, образующиеся в почках, 1,25 (ОН)2 D , 24, 25 (ОН)2 D.
Витамин Д3 всасывается в кишечнике несколько лучше витамина Д2.
Для всасывания необходима желчь.
Хранится в печени (связан со специальным белком).
Биотрансформация
В печени образуется 25-гидроксихолекальциферол (кальцидиол).
Это в основном транспортная форма.
В плазме крови циркулирует в связи с белком альфа-глобулином,
защищающим его от инактивации в печени и от выведения с мочой.
В проксимальных канальцах почек под влиянием α1-гидроксилазы
синтезируется 1, 25-дигидроксихолекальциферол (кальцитриол).
Он в 100-1000 раз активнее кальцидиола..
Это «рабочая» форма витамина Д.
В крови она связывается со специальным глобулином,
транспортирующим данную активную форму в органы-мишени.
Этот глобулин образуется в печени.
Активность фермента α1-гидроксилазы регулируется:
паратгормоном, соматотропным гормоном, витаминами С, Е, В2.
Метаболиты попадают в клетки органов-мишеней, проникают в ядро,
где депрессируют гены, инициируя синтез специфических и неспецифических белков.
Таким образом, через регуляцию белкового обмена они
влияют на фосфорно-кальциевый гомеостаз.
При недостаточности функции печени или почек
нарушается образование активных форм витамина Д, приводя к его гиповитаминозу.
В этом случае назначают синтетические препараты витамина, не требующие активации.
Выделяют 3 основных эффекта витамина D:
В клетках эпителия слизистой оболочки тонкой кишки :
-увеличивается синтез щелочной фосфатазы,
осуществляющей захват кальция из просвета кишечника.
-увеличивается синтез кальбидинов,
осуществляющих связывание избытка кальция и
защищающих клетки от его повреждающего действия.
-облегчение связывания кальция в тонком кишечнике.
В костях:
-увеличивается синтез остеокальцина, белка, служащего матрицей для оссификации.
-увеличивается синтез «незрелого» коллагена,
в который происходит отложение фосфорно- кальциевых солей.
Физиологические дозы витамина D мобилизуют кальций из кости, а
большие дозы вызывают избыточный процесс ремоделирования кости
В клетках эпителия канальцев почек:
-увеличивается синтез щелочной фосфатазы,
осуществляющей захват кальция из просвета канальцев.
-уменьшение почечной экскреции кальция.
Продукция витамина Д определяется потребностью в кальции.
Снижение кальция плазмы вызывает секрецию паратгормона.
Паратгормон стимулирует образование кальцитриола.
Кальцитриол способствует уменьшению выработки паратгормона.
Показания к применению препаратов витамина D:
1. Профилактика гиповитаминоза..
Проводится у всех детей до 1 года
(учитывая время года, употребление ребенком детских смесей
во избежание гипервитаминоза)
2. С лечебной целью при рахите.
Рахит возникает при недостаточной инсоляции, дефиците пищевого витамина Д.
Потребность в витамине – 400 ЕД в сутки. 1 ЕД=0,025 мкг вит. Д3.
Лечебная суточная доза – 1000 ЕД.
при остеопорозе
Препараты вит. Д –подавляют костную резорбцию
-улучшают качество кости
-увеличивают мышечную силу, подвижность суставов
при гипокальциемии.
при остемаляциях, переломах костей
при туберкулезе кожи
при гипопаратиреоидизме.
Гипопаратиреоидизм проявляется гипокальциемией и гипофосфатемией.
Для оценки степени насыщенности организма витамином Д используют:
-характеристику клинической картины
(соматический и нервно-психический статус, рентген лучезапястного сустава)
-лабораторных данных (активность в крови щелочной фосфатазы,
содержание в крови кальция, фосфора, остеокальцина, метаболитов витамина Д).
В стоматологии
Гингивиты, пародонтоз, хейлиты, язвы слизистой оболочки, профилактика кариеса.
Побочные эффекты:
Гипервитаминоз (проявляется интенсивным всасыванием кальция из кишечника и рассасыванием костей, кальцификацией мягких тканей, стенок сосудов, клапанов сердца.)
Длительная передозировка сопровождается кальцификацией:
сосудов, сердца, почек, легких и других органов.
Острое отравление (чаще у детей) ведет к
угнетению ЦНС до комы (возможен летальный исход),
тошноте, рвоте, потере аппетита, поносу,
общей слабости,
нарушениям функции почек.
Лечение:
1. Немедленная отмене витамина Д.
2. Назначение низкокальциевой диеты,
3. Глюкокортикоиды
(уменьшают всасывание кальция из кишечника, стабилизируют мембраны).
4. Назначение витаминов:
вит. А (увеличивая образование таурина, уменьшает проникновение кальция в ткани)
вит. Е (стабилизирует клеточные мембраны).
После нормализации уровня кальциемии наблюдается мобилизация кальция из очагов кальциноза. Нередко возможно частичное или полное восстановление функций почек.
ВИТАМИН К.
Препараты Викасол
Витамин К играет существенную роль в биосинтезе протромбина, факторов VII, IX, X.
Существует в трех разновидностях: К1, К2, К3.
К1, К2 – природные. Поступают в организм с пищей,
частично синтезируются микрофлорой толстого кишечника.
К3 – синтетический аналог.
Механизм действия Коагулянт непрямого действия
Усиление биосинтеза протромбина и факторов VII, IX, X.
Действие ориентировано на стадию синтеза полипептидной цепи,
(транскрипция на рибосомах),
являющейся предшественником коагуляционных белков.
Применение
1. Профилактика кровотечений при заболеваниях печени и желчевыводящих путей.
2. Лечение геморрагических диатезов.
3. Остановка паренхиматозных и капиллярных кровотечений.
В стоматологии: Кровоточивость десен, кровотечения после удаления зубов и операций, воспалительные заболевания слизистой оболочки полости рота, пародонтоз, пародонтит.