Виды взаимодействия лекарств.
Фармакодинамическое:
Синергизм-однонаправленное действие ЛС наблюдается более выраженный эф.
Аддетивный синергизм-эф. Равен сумме эф. Отдельных веществ-при действие на один субстрат-норадреналин и мезатон.
Потенцированный синергизм- одно вещво, усиливает эф. Др.( аминазин и ср. для наркоза)
Антагонизм-уменьшение эф. Одного вещва др. при совместном применение.прямой-вещ-ва. Оказывают противоположное действие на одит субстрат.
Конкурентный-атропин и прозерин.
Функциональный-противоположн. Действие по разн. Механизмкам-ацеклидин, папаверин.
Физически-физ. Вз. ЛС. Адсорбция ЛС на поверхности акт. Угля.
Химическии-инактивация в результате хим реакции-гепарин+ протамина сульфат=не растворимый метаболит.
Синерго антагонизм-взаимодействие лек. Ср. когда одни эф. Лс усиливаются а др. ослабляются.
Несовместимость-взаим. ЛС, когда происходит их взаимная инактивация.( если в одном шприце смешать эуфилин и раствор глюкозы).
ФК взаимодействие осуществ. На этапе введения, распределения, депонирования и выведение препарата(ПР: алмагель ослабляет всасывание ЛС из желудка; лс могут конкурировать между собой за связь белка плазмы.)
Ненаркотические анальгетики и НПВС
Классификация:
1.Анальгетики-антипиретики
1).Производные салициловой кислоты Аспирин
2).Производные пиразолона Анальгин Бутадион
3).Производные анилина Парацетамол
2.НПВС
1).Производные индолуксусной кислоты Индометацин
2).Фенилуксусной кислоты Диклофенак
3).Фенилпропановой Ибупрофен
4).Антраниловой кислоты Мефенамовая кислота
5).Оксикамов Пироксикам
6). Карболовой кислоты Кеторол
3.Избирательныеингибиторы ЦОГ2 Нимесулид Мелоксикам
Противовоспалительный, жаропонижающий, анальгетический эффект, парацетамол не обладает противовоспалительным эффектом,т.к. ингибирует ЦОГ3 в ЦНС. Препараты неизбирательно блокируют ЦОГ 1 и 2, которые отвечают за синтез простагландинов в норме и при воспалении. Избирательные блокируют ЦОГ только при патологии. Побочное действие:гастротоксичность (применять низопрастол), гепатотоксичность, нефротоксичность, гематоксичность( вызывает агранулоцитоз особенно анальгин), аспирин- аспириновая триада( в малых дозах ингибирует ЦОГ 1, синтезируется большое количество лейкотриенов- медиатор аллергии-ренит, крапивница, бронхоспазм).
Противопоказания:
Заболевания ЖКТ. Тяжелое нарушение работы печени и почек.
Лекарственные, средства влияющие на кроветворение.
1. На эритропоэз:
1)при гипохромных анемиях-препараты железа(ферроплекс, феррумлек-железо входит в состав гемма. Участв. В окисл. Вост реакц орг. , необходимо для нормальн. Функц. Эритроцитов.
2)при гиперхромных анемиях(цианокоболамин, фолиевая кислота-вит.В12-способствует синтезуДНК формен. Элементов, участвует в деление клет. В ККМ, при недостатке развивается мегалобластная анемия; уч. В синтезе миелина; при недостатке, поражение ЦНС; параличи, парезы)
2. Угнетающщие эритропоэз-меченый фосфор, применяется при эитремии, умен. Акт. Эритроидного ростка, т.к. накаплив. В тк. ККМ..) Лечение проводит подиконтромлем анализа крови.
3. Стимул. Лейкопоэз.
Колонии стим. Факторы(гранулоцит, макрофагальн, кгранулоц-макроф, интерлекин3)
Молграмостим-при угнетение лейкопоэза. Вызванного противоопух. Ср. , при временной лейкопении после трансплонтации, ВИч.
4. Угнетающии лейкопоэз
Протиивоопухолевые(меркаптопурин-кугн. Пролиферацию, всех кл. орг., в том числе ККМ, применяется при лейкозе и лимфогрануломатозе)
Бета лактамины.
Классификация:
1. Бета лактамины:
1)пенициллины
2)цефалоспорины
3)монобактамы
4) карбопенемы
Цефалоспорины:
Угнетает синтез пептидогликана муреина, кот. Явл. Основным компонентом кл. ст. бактерии, бактерицидное действие.
1поколение:цефазолин, цефалексим-стрепто, стафило., в том числе продуц. Бета лактамазы, протей, киш. Палочка, клебсиела.
2поколение-цефураксим, цефокситин -грам+, акт. Против менингококока и др. анаэробах, применяют при отитах синуситах, внебол. Пневмонии. , инф. Кожи, костей и суставов.
3п.-цефотаксим, цефтазидим(клин. Акт. Против синегн. Палочки)-антиграм-, слабее против грам=, устоичивы ко многим бета лакт., в экспер. Ак. Против. Син. Пал.
4п-цефепим, цефпиром-шир. Спектр, препар. Резерва.
Побочн. Д-е:аллергия, антаб. Эф., кровоточивость(антагонисты вит.К.), нефротоксичной9цефазолим)
БИЛЕТ№14.
1.Педиатрическая и гериатрическая фамакология:
Пед. Ф.-это облать занимающ. Особен. Действия вещ. На десткии орг.
Новорожденые в первый месяц имеют более выс чувст. К лс., низкая интенс. Метаб процессов(недост. Ферментов), снижена функ. Почек, повышена ГЭБ, недоразвитие эн. И НС.
Дети более чувст. К морфину( дпротивопоказан до года)
Гериатр.-изучает особен действия и применения Лс у лиц пожилого возраста.
Фк процессы медленно, т.к. снижена кисл. Желуд. Сока и уменьшен кровотовк в киш.ке, угнетается акт транспор, изменяется всасывание с белками плазмы, снижена акт. Ферментов печени- нарушение метаболизма, уменьшение поч. Кровотока- нарушение выведения.
ЛС угнетающ. ЦНС, серд. Гликозмды, мочегонные- у пож. Дозу в 2 раза меньше.
Антигипертензивные
1.Центр. Действия.
1)Клофелин,метилдофа, моксомедин: стимул. Альфа2 АР,в ССД центра, рец. Торсмозные, следов. Уменьшается поток сосудосуж импульс, сосуд расширяются, АД. Снижается, стимул. Имидазомлиновые рец.
Побочное-синдром отмены( снижать дозу), седативное дейсьвие на ЦНС, сухость во рту, способствует задержке жидк. В организме.
Метилдофа-предшеств. Дофамина, ферм. Засват препарат, но не интез. Дофамин, на альфа2 слабее, ед. препарат можно беременным.
2)альфа адреноблокаторы( неселективные-фентоламин, селективные-празозин)
3)алфа ибета АБ-лабетолол
4)бета АБ(неселект-анаприлин, сел.-метопролол, атенолол)
5) симпатолитики-резерпин
6)ганлиоблок.-пентамин,гигронии- блокируют Н-ХР, ганглиев, уменьшает поток СС. Импульсов на переферии, сосуды расширяются, АД снижаются, АД резко, и ортостат. Коллапс. Примен. Редко-купирование гиперт. Криза, с отеком легких, создание управляемой гипотензии, при операциях, леч. Гипертонич болезни при неэф. Др. препаратов.
1.Адреноблокаторы:
1). Неселективные альфа-адреноблокаторы:
Фентоламин
2). Альфа 1 адреноблокаторы:
Празозин доксазазин – блокируют альфа-адренорецепторы, в результате весь адреналин действует на бета2-адренорецепторы сосудов, сосуды расширяются, АД снижается. Применяются при феохромоцитоме (опухоль надпочечников, при которой адреналин вырабатывается в больших дозах) и сочетании гипертонической болезни и аденомы предстательной железы у пожилых мужчин (т. К. альфа1Б адренорецепторов много в шейке мочевого пузыря и предстательной железе). Побочное действие: резкое снижение АД, ортостатический коллапс, учащение мочеиспускания.
3). Неселективные бета-адреноблокаторы
Анаприлин
4). Бета 1 адреноблокаторы
Атенолол Небивалол Метапролол Бисапролол
5). Альфа и бета адреноблокаторы
Лабеталол
Бета-блокаторы: блокируют бета1 адренорецепторы проводящей системы сердца, в результате уменьшается частота и сила сердечных сокращений, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, снижается пред- и постнагрузка на миокард, АД снижается.
Побочное действие: неселективные всегда, а селективные редко (при длительном приёме в больших дозах): синдром отмены (после резкой отмены возможен гипертонический криз, т.к. адреналин в большом количестве подействует на бета1 рецепторы) – постепенно снижать дозу; бронхоспазм (бета2 рецепторы); влияют на липидный спектр (уменьшают содержание ЛПВП и увеличивают ЛПОНП и ЛПНП); способствуют сокращению матки; уменьшают содержание глюкозы в крови.
Пртивопоказания: беременность, сахарный диабет, атеросклероз, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму.
6). Адреноблокаторы непрямого действия (симпатолитики)
Резерпин
Октадин
Препятствуют обратному нейрональному захвату адреналина в синапсе – резерпин препятствует захвату адреналина везикулами, а октадин препятствует прохождению везикул через пресинаптическую мембрану везикул.
Применяются редко, АД снижают быстро, доза подбирается в стационаре, Побочное действие: гастротоксичность (язвы), нейротоксичность – головная боль, слабость, депрессия.
Анемии.
1. На эритропоэз:
1)при гипохромных анемиях-препараты железа(ферроплекс, феррумлек-железо входит в состав гемма. Участв. В окисл. Вост реакц орг. , необходимо для нормальн. Функц. Эритроцитов.
2)при гиперхромных анемиях(цианокоболамин, фолиевая кислота-вит.В12-способствует синтезуДНК формен. Элементов, участвует в деление клет. В ККМ, при недостатке развивается мегалобластная анемия; уч. В синтезе миелина; при недостатке, поражение ЦНС; параличи, парезы)
2. Угнетающщие эритропоэз-меченый фосфор, применяется при эитремии, умен. Акт. Эритроидного ростка, т.к. накаплив. В тк. ККМ..) Лечение проводит подиконтромлем анализа крови.
3. Стимул. Лейкопоэз.
Колонии стим. Факторы(гранулоцит, макрофагальн, кгранулоц-макроф, интерлекин3)
Молграмостим-при угнетение лейкопоэза. Вызванного противоопух. Ср. , при временной лейкопении после трансплонтации, ВИч.
4. Угнетающии лейкопоэз
Протиивоопухолевые(меркаптопурин-кугн. Пролиферацию, всех кл. орг., в том числе ККМ, применяется при лейкозе и лимфогрануломатозе)
4.Классификация:
Классификация:
1. Бета лактамины:
1)пенициллины
2)цефалоспорины
3)монобактамы
4) карбопенемы
Монобактамы-астреонам, устоичив к бета лактамазам, грамм-, аэробные палочки, синегн. Палочка.
Побочные-флебит, кожная сыпь.
Карбопинемы-имипенем,меропенем-уст. К бета лактамазам.
Расширен. Спектр, устоичив к МРСА, возбудители колита.
Применяют при тяж. Инф. Разной локализации. Препараты резерва.ю Поб: рвота,, судороги.
БИЛЕТ№15
Аллергия, идиосинкразия
Идиосинкразия- необычная реакция на введение препарата, проявляется при недостаточности ферм. Систем.
Аллергия-возникает при повторн. Ввеение препар. В сенсабилиз. Организме(при первом введение препарата, возникает сенсибилизация и выраб. АТ)
Полипрагмазия-одновременный прием неск. ЛВ, при этом надо учитывать дозир. ЛВ их токсичнось, ФК и ФД взаим( уголь активир, или алмогель, уменьщает всасывание ЛС иж Желудка; протамина сульфат инактивирует гепарин при в.в. введение)
2.Противоаритмические:
1). Неселективные бета-адреноблокаторы
Анаприлин
2). Бета 1 адреноблокаторы
Атенолол Небивалол Метапролол Бисапролол
Бета-блокаторы: блокируют бета1 адренорецепторы проводящей системы сердца, в результате уменьшается частота и сила сердечных сокращений, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, снижается пред- и постнагрузка на миокард, АД снижается.
Побочное действие: неселективные всегда, а селективные редко (при длительном приёме в больших дозах): синдром отмены (после резкой отмены возможен гипертонический криз, т.к. адреналин в большом количестве подействует на бета1 рецепторы) – постепенно снижать дозу; бронхоспазм (бета2 рецепторы); влияют на липидный спектр (уменьшают содержание ЛПВП и увеличивают ЛПОНП и ЛПНП); способствуют сокращению матки; уменьшают содержание глюкозы в крови.
Пртивопоказания: беременность, сахарный диабет, атеросклероз, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму.
3)М-ХБ-атропин. Блокирует, М-ХР, в том числе в проводящей системе сердца, улучшает воздбуд. И проводимостб. ЧСС увелич. При блокадах и брадиаритмияхх. Побочное-сухость слизистых, расслабление гладк. Мускулатуры Жкт, нарушение мочеиспускание.
Маточные средства.
1.Токолитики-раслабл. Мускул. Матки, при ее повышенном тонусе. При угрозе самопроизв. Выкидыша., при подготовке к кесареву сечению.
Бета 2 АМ-сальбутомол, фенотерол.
Прогистерон, раствор магния сульфата- антагонист солей кальция, расслабляет мускулатуру
2. Утеростимул.-вызывает ритм. Сокрашения муск. Матки.
1) гормоны гипофиза-оксицина, питуитрин-меняет свой эф. В зависимости от сроков беремен., на ранних не действует, в конце чувуст. Матки повышена. Не раскрывает шейку матки, дозы не должны быть большие
2) простогландины-динопростон, матка чувств. На протяжение всего периода беремен., раскрывает шейку матки.можно использывать для прерывания берем. На ран. Срлках, при слабой родовой деят., внкуриутр. Гибелим плода.
3. утекротоники-тонич. Сокрашения матки, примен для ост. Кровотеч. После абортов и в после род периоде.-эрготамин.
Антибиотики
1. Бета лактамины:1)пенициллины
2)цефалоспорины
3)монобактамы
4) карбопенемы
2.аминогликозиды
3.макролиды
4 тетрациклины
5. гликопептиды
6. линкозамины.
7.левомицетин
8.полимексины
Макролиды:
1генерация-эритромицин, олеандомицин
2генерация-азитромицин, кларитромицин
Азалит-азитромицин
Механизм: на 50s риболоме ингибирует транслоказу,нарушает образование пептидных связей, нарушает синтез белка- спектр, грамм+ , грамм-кокки, палочки, хламидии микоплазмы., уреоплазмы, легионелы, гемоф. Палочка.
Показания: первого ряда, амб. Инф. ДП, дифтерия, коклюш, отит.
Второго ряда: сифилис, сиб. Язва.
Побочные: диспепсия, гепатотоксичность, ототкисность, аллергия.
БИЛЕТ№16
Антидоты
При отравлениях Лс применяются антидоты. Бывают-физические и химические, функциональные
Физические-инакт. Лс., путем физичческ. Взаим.-акт. Уголь, адсорбир токсич. Вещ ва.
Химич. Инакт. ЛС путем хим. Реакции, протамина сульфат+гепарин=нераств. Соед.
Фукнкц.-препятст, действию Лс( налоксон блокирует опиатн. Рец., и применяется при отравл морфином.) при отравл, прозерина. Атропин-кот., блокирует, холинорецепторы.
Цель:уменьшить дейст. ЛВ, увелич. Выведение, инактивировать.
Должы применяться как можно раньше, специальные котор. Применяются при отравл. Солями тяж металлов, комплексоны( в орг. Не раств. Соли с субстратом- трилонБ+ кальции.