Противогельминтные средства

А к т у а л ь н о с т ь:

По данным ВОЗ сейчас в мире 20 млн. больных активной формой туберкулеза.

На Украине с 1995 года зарегистрирована эпидемия туберкулеза. Ежегодно от туберкулеза умирает 7-7.5 тысяч больных, что на 80% превышает смертность от всех инфекционных и паразитарных заболеваний вместе взятых. В Украине разработана Национальная программа противотуберкулезных мероприятий, которая предусматривает проведение мер для борьбы и профилактики этого заболевания среди населения.

Противотуберкулезные средства используются для лечения и химиопрофилактики туберкулеза.

Противотуберкулезные средства подавляют рост и размножение микобактерий туберкулеза – оказывают бактериостатическое действие.

По происхождению они делятся на две группы:

1\ синтетические препараты – обладают избирательным действием на микобактерии – изониазид, фтивазид, этамбутол, этаонамид, ПАСК

2\ антибиотики – имеют широкий спектр противомикробного действия – рифампицин, стрептомицин, канамицин, циклосерин и др

По эффективности и применению в соответствии с классификацией Международного противотуберкулезного союза противотуберкулезные средства делят на три группы:

Группа А – наиболее эффективные средства – изониазид, рифампицин

Группа В – средства средней эффективнгости – стрептомицин. Канамицин, циклосерин, этамбутол, этионамид, протионамид, фтивазид и др

Группа С – препараты низкой эффективности - ПАСК

Наиболее сложной проблемой лечения туберкулеза является возникновение устойчивости микобактерий. Она развивается быстро к антибиотикам группы стрептомицина, рифампицина и медленно – к синтетическим ЛС.

Другой важной проблемой являются побочные эффекты – аллергические, токсические (гепато-, нефро-, нейротоксические, гематотоксические и др), что требует отмены препарата.

Микобактерия туберкулеза кислотоустойчивая, плохо поддается действию лекарств, поэтому особленность лечения туберкулеза:

• длительное 12-24 месяца, непрерывное, комбинированное лечение (2-3 препаратами)
• лечение химиопрепаратами начинают в максимально короткие сроки и оно должно быть комплексным (включать противовоспалительные средства, иммуностимулирующие и др.)
• основной метод лечения туберкулеза – химиотерапия. При успешном лечении больной туберкулезом выздоравливает в среднем через 1-2 года после начала лечения, в некоторых случаях, особенно при ограниченных формах туберкулеза раньше.

Н а и б о л е е э ф ф е к т и в н ы е п р е п а р а т ы

Изониазид– табл 0.1(0.2 и 0.3) обладает высокой активностью против микобактерии, в больших дозах оказывает бактерицидное действие. Применяется при всех формах туберкулеза, а также для химиопрофилактики лиц, бывших в контакте с больными.

ПЭ: нарушение функций нервной системы – головные боли, головокружения, онемение конечностей, возможны судороги, полиневриты, диспептические расстройства.

Побочные эффекты связаны со снижением в организме витаминов В6,В3.В1.Поэтому эти витамины назначают параллельно с изониазидом.

Рифампацин– полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действующий на микобактерии и Гр(+) бактерии. По эффективности не уступает изониазиду. Применяется также при всех формах туберкулеза, но в комбинации с др, тк к нему быстро возникает устойчивость микобактерии. Ф.в. – таблетки и капсулы желатиновые по 0.15

Внутрь и стерильный порошок в ампулах по 0.15 для в/в капельного введения при тяжелых формах туберкулеза.

ПЭ: окрашивает мочу, слезную жидкость, мокроту в красный цвет, гепатотоксичный, угнетает кроветворение, диспептические расстройства, аллергия

П р е п а р а т ы с р е д н е й э ф ф е к т и в н о с т и

Стрептомицин сульфат – аминогликозидный антибиотик во фл. по 1 гр или 0.5 вводят в/м 1 раз в сутки. Широкого спектра действия. В первые годы применения был наиболее активным средством лечения туберкулеза, в настоящее время эффект снизился из за возникновения устойчивых штаммов бактерий.

ПЭ: нефротоксичноть, ототоксичность, аллергия

Циклосерин- антибиотик широкого спектра действия в табл по 0.25 х 3 раза в день

Токсичен – нередко вызывает судороги, психозы, возбуждение или депрессию, тремор.

Этамбутолтабл 0.1( 0.2 и 0.4) уступает изониазиду по активности, применяют при всех формах туберкулеза, чаще в сочетании с др. препаратами

ПЭ: нарушение цветового восприятия – проходят после отмены препарата

Этионамид– табл по 0.25, ректальные свечи по 0.5 Действует на микобактерии, устойчивые к другим препаратам, но к нему также быстро развивается устойчивость, поэтому его комбинируют. ПЭ: диспептические расстройства, нарушение функций ЦНС, печени, аллергия.

ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

А к т у а л ь н о с т ь:

В настоящее время отмечается постоянный рост числа венерических заболеванй. Заболеваемость сифилисом приближается к эпидемии.

Возбудитель сифилиса – бледная спирохета. Сифилис – хроническое венерическое заболевание, в течении которого выделяют 4 периода: первичный, характеризующийся образованием твердного шанкра ( на месте проникновения спирохет), вторичный – при котором поражается кожа и слизистые, вторичный – с поражением внутренних органов и костей и четвертичный сифилис – с поражением ЦНС – прогрессирующий паралич.

Наиболее эффективными для лечения сифилиса являтся антибиотики группы пенициллина– короткого и продленного действия. Соответственно- бензилпенициллин по 500.000ЕД в/м х 4 раза в сутки или бициллин-3 по 600.000ЕД в/м 1 раз в неделю.

Устойчивость спирохет к пенициллинам не возникает. Перед введением пенициллинов необходимо выяснить переносимость к препарату.

При аллергии на пенициллины – резервными антибиотиками для лечения сифилиса являются – макролицы (эритромицин, азитромицин) тетрациклины (доксициклин) или цефалоспорины ( цефазолин, цефтриаксон) Однако резервные антибиотики уступают по эффективности пенициллинам.

Также для лечения сифилиса применят препараты висмута:

Бийохинол, бисмоверол – масляные суспензии во флаконах по 100 мл Вводят в/м, нагревая, тщительно взбалтывая 1-2 раза в неделю по 2 мл.

Действуют бактериостатически, по активности уступают антибиотикам, на другие микроорганизмы не действуют. Эффект развивается медленно.

ПЭ – висмут накапливается в костном мозге, почках, печени, слизистой рта – нефропатии, гепатотоксичность, висмутовая кайма на деснах, угнетение кроветворения

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА

Используются для лечения болезней, вызванных простейшими:

Трихомонады – трихомоноз

Лямблии –лямблиоз

Амебы – амебная дизентерия

Малярийный плазмодий – малярия

Метронидазол (Трихопол) – препарат широкого спектра действия.

производное имидазола,эффективен для лечения трихомоноза, лямблиоза и амебиаз, также действует на ГР- анаэробные бактерии.

Применяется в таблетках по 0.25 и 0.5 внутрь, также для местного лечения трихомоноза – вагинальные свечи и таблетки по 0.25,

раствор для иньекций во флаконе по 50 и 100 мл в/в капельно для лечения послеоперационных инфекций, в хирургии, гинекологии, урологии, также при сепсисе, абсцессах др.

Гель для десен при парадонтозе

Метронидазол проникает вглубь микробной клетки, превращается в активную форму, связывается с ДНК и блокирует синтез нуклеиновых кислот микроорганизмов и простейших

ПЭ: кандидоз, гепатотоксичность, диспептические расстройства ( металлический вкус во рту, тошнота) аллергические реакции, мутагенное действие

Противопоказан : беременность, кормление грудью, сочетание с алкоголем (усиливается гепатотоксичность) Лечат одновременно двух половых партнеров при трихомонозе.

За последние годы создана целая серия препаратов 5-нитроимидазолов, характеризующихся более высокой эффективностью, липофильностью, лучшей всасываемостью и меньшей токсичностью, чем метронидзол, который был первым препаратом этой группы, применяющемся в клинике.

Это: ниморазол, орнидазол, орнизол, карнидазол, тинидазол, и др

Орнидазол (орнизол) спектр действия – трихомонады, амебы, лямблии, гарднереллы, Гр- .анаэробные бактерии

Показания- мочеполовые инфекции, вызванные Trichomonas vaginalis, гарднереллой, а

также инфекции, вызванные анаэробными бактериями.

Назначают по 500 мг – 1 табл х 2 раза в сутки – 5- 10 дней

Обязательным является параллельное лечение полового партнера. Орнидазол хорошо переносится больными.

Побочные эффекты: головокружение, головная боль, диспептические расстройства, кандидоз.

В отличие от др. производных нитроимидазола орнидазол не ингибирует альдегиддегидрогеназу и не является не совместимым с алкоголем.

Противопоказание: повышенная чувствительность к производным нитроимидазола

Тинидазол (фасижин) табл по 0.5 внутрь

Для лечения трихомоноза, лямблиоза и амебной дизентерии также применяют:

Трихомонацидтабл 0.05 внутрь по 3 табл х 2 раза в день в течении недели

Фуразолидон табл 0.05 производное нитрофурана, эффективен против всех простейших и Гр- бактерии Назначается внутрь по 2 табл х 4 раза в день

Эметин хидрохлорид– раствор1%-1 мл п/к или в/м применяют для лечения амебной дизентерии х 2 раза в сутки

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

Используют для лечения и профилактики вирусных инфекций: грипп, ОРВИ, герпес простой и опоясывающий, вирусный гепатит, ВИЧ и др.

Вирусы – внутриклеточные паразиты, не всегда применение противовиручных средств дает высокий терапевтический эффект.

Противовирусные препараты действуют на вирусы по разному: одни – препятствуют проникновению вирусов в клетки хозяина и освобождению вирусного генома ( ремантадин). Другие блокируют синтез вирусных нуклеиновых кислот ( ацикловир)

третьи – повышают резистентность организма (интерфероны),

Классификация протвовирусных средств по применению:

1. Противовирусные средства широкого спектра действия – интерфероны
2. Противогриппозные препараты: - ремантадин, оксолин, арбидол
3. Противогерпетические препараты- ацикловир, валацикловир

И н т е р ф е р о н ы – группа низкомолекулярных белков, продуцируемых лейкоцитами крови, фибробластами, обладающих противовирусной, противоопухолевой активностью

Впервые интерферон был открыт в 1957 году, когда было обнаружено, что клетки, инфицированные вирусом гриппа, начинают вырабатывать и выделять белок, препятствующий размножению вирусов в клетках.

Основными видами интерферонов являются а- и в-интерфероны, полученные из донорской крови, а также рекомбинантные интерфероны – реаферон и интрон-А

Интерферон человеческий в амп по 1000 ЕД и 32 ЕД стерильный порошок, разводят кипяченой водой, закапывают в нос по 3-5 капель или делают ингаляции раствором

Интерферон применяют для профилактики и лечения гриппа, ОРВИ, герпеса

Иньекционный интерферон – лаферон – применяют для лечения вирусного гепатита В и С, некоторых видов опухолей.

Реаферон – назначают при вирусных коньюктивитах, вирусном гепатите, онкологических заболеваниях (рак почки, лейкоз)

Интрон А применяют для лечения вирусного гепатита и СПИДА

Препараты интерферонов хорошо переносятся, редко вызывают побочные эффекты, чаще всего связанные с индивидуальной непереносимостью – сыпь, зуд кожи, отек и тд

Ремантадин – табл по 0.05 используется для лечения гриппа по схеме 1 день 2 табл х 3 раза/сут 2-3 день 2 табл х 2 раза 4 день – 2 табл/сут

Для профилактики гриппа применяется по 1 табл после еды 1 раз \сутки в течение 10-14 дней

Эффективен только против вируса гриппа А

ПЭ: боль в эпигастральной области, ЦНС- раздражительность, бессонница, возможно тератрогенное и эмбриотоксическое действие

Противопоказан – беременность, кормление грудью, дети до 15 лет

Оксолин– противовирусный препарат местного действия в виде мази 0.5% 0.25% - для смазывания слизистой носа – профилактика гриппа и ОРВИ и для смазывания пузырьковых высыпаний на коже при герпесе - 1% 2%3% по 10.0

ПЭ – чувство жжения и болезненность в месте смазывания

Арбидол– табл стимулирует синтез интерферона, а также клеточный и гуморальный иммунитет Применяетя для профилактики и лечения гриппа.

Ацикловир (герпевир, зовиракс ) Acyclovir

высокоэффективный противовирусный препарат против вирусов герпеса простого и опоясывающего.

Ф.в. – табл по 0.2 и капсулы, мазь 2.5% и 5% для наружного применения, флаконы по 0.25 для в\в капельного введения.

Применяют при простом герпесе в виде мази, в тяжелых случаях рецидивирующего герпеса, также при опоясывающем герпесе назначают табл (капсулы) по 1 х 3 раза в день или в/в капельно на физ растворе

Применяется также при герпетических поражениях глаз и половых органов.

ПЭ возникают редко – диспептические явления, головнаЯ боль, аллергические реакции, чувство жжения, сухость при местном применении.

Также при вирусных инфекциях – грипп, ОРВИ применяют неспецифические средства повышения иммунитета – фитонциды, выделяемые луком, чесноком, эвкалиптом

Витамин С в дозе до 2 гр/сутки в первые дни заболевания. Гомеопатические средства – афлубин, антигриппин. Средства симптоматического лечения – при остром рините, лихорадке, головной боли и др. симптомах вирусных инфекций.

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА

Используются для лечения заболеваний, вызванных грибами – т.н. микозы

Выделяют:

• Кандидамикозы – вызываются грибками рода Кандида – поражают слизистые оболочки рта, глотки, пищевода, кишечника, бронхов, наружных половых органов

Чаще всего кандидозы возникают на фоне лечения антибиотиками, у ослабленных больных, страдающих хроническими заболеваниями – туберкулез, сахарный диабет, ВИЧ, у детей, стариков, женщин на фоне гормональной перестройки.

• Дерматомикозы – поражают эпидермис, ногти, волосы.
• Системные микозы – поражают внутренние органы

В связи с этим средства, для лечения микозов также делят на:

1. Средства для лечения кандидозов
2. Средства для лечения дерматомикозов
3. Средства для лечения системных микозов

Фунгистатическое действие – лекарство задерживает рост патогенных грибков

Фунгицидное действие – лекарство вызывает гибель грибков.

С р е д с т в а д л я л е ч е н и я к а н д и д о з а

Нистатин– противокандидозный антибиотик Nystatinum в табл по 250000ЕД и 500000ЕД внутрь, также суппозитории ректально или вагинально и мазь по 15 и 30 гр

Плохо всасываются в кишечнике. Устойчивость к нистатину не развивается.

Показан: кандидоз полости рта, мочеполовыз путей, пищеварительного канала, также для профилактики кандидоза вследствии лечения антибиотиками, особенно тетрациклинами и гр. Левомицетана.

Леворин – табл, мазь Более токсичен, поэтому применяется при неэффективности нистатина.

Клотримазол Clotrimazolum применяют при устойчивости грибков к нистатину и леворину. Так как он токсичен, его применяют только местно – вагинальные таблетки по 0.1, крем 1%-20 гр, флакон 1%-15 мл раствор для наружного применения. Клотримазол имеет широкий спектр действия – дрожжевые грибки, дерматофиты, стафилококки и стрептококки.ю

Назначают при урогенитальном кандидозе, микозах кожи.

Флюконазол(дифлюкан) Flukonazolum капс по 0.05 0.1 и 0.15 Внутрь 1 капсула 1 раз в неделю В своей структуре содержит два атома фтора

Быстро всасывается при приеме внутрь, выводится почками.

Показан – вагинальный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек, системный вагиноз

Противопоказания – беременность, кормление грудью, дети до 16 лет.

ДекаминDecaminum карамель под язык и за щеку по 0.00015 и мазь 1% - 30 гр наружно

Показан при кандидозном стаматите, кандидозе кожи, эпидермофития стоп (дерматомикоз)

С р е д с т в а д л я л е ч е н и я д е р м а т о м и к о з о в

Гризеофульвин Griseofulvinum табл по 0.125 и суспензия для приема внутрь во время еды с чайной ложкой растительного масла.

Гризеофульвин – антибиотик, продуцируемый плесневым грибком, хорошо всасывается в кишечнике, накапливается в коже, ногтях и волосах, оказывает фунгистатическое действие. Курс лечения 3-4 недели

Показан грибковые поражения кожи – трихофития, микроспория), ногтей – онихомикозы

ПЭ – диспепсия, головная боль, иногда лейкопения, эозинофилия. Гризеофульвин является потенциальным канцерогеном !!!!

Тербинафин (Ламизил) табл 0.25 1 табл х 1 раз в день, также крем, раствор для наружного применения и аэрозоль Оказывает фунгицидное действие, создает высокие концентрации в ногтях и волосяных фолликулах, накапливается в сальных железах

Показан – поражения кожи (трихофития, микроспория) ногтей (онихомикозы), отрубевидный лишай

Кетоконазол Ketokonazolum (низорал) имеет широкий спектр противогрибкового действия 0 в табл по 0.2 внутрь по 1-2 табл и наружно в виде крема 2% -15 гр

Показан при дерматомикозах, онихомикозах. Оказывает фунгистатическое действие. Резистентность грибков развивается медленно

Нитрофунгин – раствор 1% фл 25 мл для наружного применения 2-3 раза в день в течении 4-6 недель

С р е д с т в а д л я с и с т е м н ы х м и к о з о в

Системные или глубокие микозы характеризуются поражением внутренних органов

АмфотерицинAmphotericynum противогрибковый антибиотик широкого спектра действия во фл 50000 ЕД для в/в капельного введения 2-3 раза в неделю. Оказывает фунгистатическое действие, медленно выводится из организма, кумулирует, высокотоксичен

ПЭ лихорадка, диспепсия, снижение АД, нарушение функции почек, печени

Наряду с указанными средствами для лечения микозов местно применяются ЛС из группы антисептиков: салициловая кислота, борная кислота (борная мазь) раствор йода спиртовый, красители (метиленовый синий – водным раствором смазывают грибковые поражения слизистой рта), для наружного применения – кожа фукорцин, спиртовый раствор брилиантовй зеленый, резорцин и др.

ПРОТИВОГЕЛЬМИНТОЗНЫЕ СРЕДСТВА

А к т у а л ь н о с т ь:

На сегодняшний день у человека установлено паразитирование свыше 342 видов гельминтов.

Поражение человека гельминтами зависит от экономического уровня страны и санитарной культуры.

В Африке – на каждого человека > 2 видов гельминтозов

В Азии > 1

В Европе поражен каждый 3 человек

На территории Украины > 30 видов гельминтов. По статистике 20% детей, посещающих детские коллективы поражены энтеробиозом.

Энтеробиоз – I место по распространенности – 74%

Аскаридоз – II место – 21% это более тяжелое поражение человека

Трихоцефалез и описторхоз и др – 3.5%

К л а с с и ф и к а ц и я г е л ь м и н т о в

Н е м а т о д ы Ц е с т о д ы Т р е м а т о д ы

(круглые) (ленточные) (сосальщики)

(плоские)

энтеробиоз дифилоботриоз описторхоз

аскаридоз эхинококкоз фасциолез

трихоцефалез

анкилостомоз

стронгилоидоз

В Украине разрешен для медицинского применения 41 ЛП для лечения гельминтозов

В большинстве случаев гельминты поражают кишечник – т.н кишечные гельминтозы, однако есть формы поражения других органов – например эхиноккок – в печени, легких, мозг человека.

Пирантел ( комбатрин) Pyrantelum табл 0.25 и суспензия 5%-15 мл внутрь 10 мг/ кг однократный прием . Высокоэффективное средство при аскаридозе и энтеробиозе. Вызывает паралич мышц гельминтов.

Малотоксичен. Противопоказан при беременности

Мебендазол (вермокс) табл 0.1 однократно – противоглистное средство широкого спектра действия. – действует на нематоды и цестоды. Особенно эффективен при энтеробиозе.

Противопоказан при беременности ПЭ головокружение, понос, рвота.

В кишечнике не всасывается, выделяется с калом

Левамизол (декарис) Levamysolum табл 0.05 и 0.15 однократный прием по 0.15

Наиболее эффективен при аскаридозе и анкилостомозе. Малотоксичен. Оказывает также иммуномодулирующее действие

Пиперазин адипинат табл 0.5 и 0.2, флаконы 5%-100мл внутрь применяется при аскаридозе – в течение 3 дней и энтеробиозе 5 дней в суточной дозе до 2 гр за 1 час до еды.

Специальной подготовки не требуется ПЭ: тошнота, рвота, понос.

Фенасалпорошок внутрь по 2 гр через 3 часа после легкого ужина перед сном – эффективен при цестодозах – ленточных червях (бычий и свиной цепень)

При нематодозах неэффективен

Противоглистным действием обладают сырые семечки тыквы, принятые натощак, можно в смеси с медом, вареньем (для ребенка) По эффективности значительно уступают синтетическим препаратам, также требуется специальная подготовка – клизма накануне вечером, прием слабительного в день лечения семенами и клизма очистительная в этот же день.

Чеснок также можно применять внутрь с профилактической целью.

МИНИСТЕРСТВО ОХРАНЫ ЗДОРОВЬЯ УКРАИНЫ

УПРАВЛЕНИЕ ОХРАНЫ ЗДОРОВЬЯ г. СЕВАСТОПОЛЯ

Севастопольское медицинское училище имени Жени Дерюгиной

МЕТОДИЧЕСКАЯ РАЗРАБОТКА