Полусинтетические препараты

Метициллина натриевая соль.Антимикробный спектр метициллина практически идентичен спектру бензилпенициллина, но последний более активен в отношении чувствительных к бензилпенициллину стафилококков, стрептококков и пневмококков. Главное отличие и преимущество метициллина заключается в том, что он эффективен против стафилококков, устойчивых к пенициллину (вырабатывающих пенициллиназу), стрептомицину, тетрациклинам, левомицетину, макролидам и другим антибиотикам.

После внутримышечного введения метициллин быстро всасывается и его терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6—8 ч. Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма. Выделяется в основном почками.

Применяют при болезнях, вызванных как пенициллиназообразующими, так и устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками (маститы, метриты, пневмонии, стафилококкозы, раневые и послеоперационные инфекции). Вводят внутримышечно 3—4 раза в сутки в дозе 15—30 мг/кг.

Оксациллина натриевая соль. Антимикробный спектр действия оксациллина аналогичен спектру бензилпенициллина; основное преимущество — активность в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Препарат хорошо всасывается при пероральном и внутримышечном введении и относительно быстро (в течение 6—7 ч) выводится из организма.

Оксациллин показан при инфекциях, вызванных устойчивыми к бензилпенициллину пенициллиназообразующими стафилококками: метритах, маститах, пневмониях, раневых инфекциях и т. п. Вводят внутримышечно в дозе 15—30мг, перорально в дозе 30—50 мг на 1 кг массы животного 4 раза в сутки с интервалом 6ч.

Диклоксациллина натриевая соль.Антимикробный спектр аналогичен спектру оксациллина, но диклоксациллин всасывается как при пероральном, так и при внутримышечном введении более полно, обеспечивая более высокие концентрации в организме.

Показания и схема применения диклоксациллина аналогичны оксациллину.

При внутримышечном введении как оксациллин, так и диклоксациллин могут оказывать местнораздражающее действие.

Ампициллин. Это антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: к нему чувствительны не образующие пенициллиназу кокки, а также большинство грамотрицательных палочек (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы). Препарат не эффективен против пенициллиназообразующих стафилококков, синегиойной палочки и индолположительных штаммов протея; разрушается пенициллиназой.

Ампициллин хорошо всасывается при пероральном и парентеральном введении и удерживается в терапевтической концентрации в крови и во многих органах в течение 6—8 ч. При внутримышечном введении концентрация его в крови достигает более высокого уровня, чем при пероральном. Выводится из организма в основном почками.

Применяют при инфекциях дыхательных путей, гинекологических заболеваниях животных, сальмонеллезе, кодибактериозе телят и поросят, диспепсии новорожденных, пастереллезе и роже свиней. Назначают внутримышечно и перорально через каждые 6—8 ч в дозе 15—30 мг на 1 кг массы животного.

Карбенициллина натриевая соль. Антибиотик широкого снектра действия, эффективен против большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Основное преимущество карбенициллина (по сравнению с другими пенициллинами) заключается в его активности в отношении синегнойной палочки. В отношении других микроорганизмов антимикробный спектр карбенициллина сходен со спектром действия ампициллина. Препарат чувствителен к пенициллнназе.

Карбенициллин разрушается под действием кислот, поэтому его применяют парентерально. При внутримышечном введении хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в крови терапевтическая концентрация его удерживается в течение 6—8 ч. Значительных концентраций препарат достигает в моче и желчи. Выводится в неизмененном виде почками.

Карбенициллин назначают при бактериальных инфекциях мочеполовых путей, органов дыхания, сепсисе, бактериальном эндокардите, перитоните. Препарат перед введением растворяют в дистиллированной воде из расчета 1 г в 2 мл для внутримышечного, в 15—20 мл — для внутривенного введения. Вводят животным в дозе 20 мг на 1 кг массы животного каждые 6—8 ч. Внутривенное введение осуществляют медленно, в течение 3—4 мин. При особо тяжелом течения болезни дозу можно увеличить в 2—3 раза.

При внутримышечном введении возможно проявление местно-раздражающего действия.

Заключение

С момента открытия пенициллина Я. Флемингом прошло более 80 лет. За это время пенициллин успел доказать свою эффективность в борьбе с бактериальными инфекциями, на какое-то время утратить свое значение из-за того, что около 80% бактериальных штаммов сумели найти механизмы защиты от его действия, а затем предстать в новой форме – в виде полусинтетических антибиотиков, способных противостоять пенициллиназе – ферменту, инактивирующему природный пенициллин.

Среди современных препаратов пенициллина, используемых в ветеринарии, наибольшее значение приобрели препараты пролонгированного действия, такие, как бициллин-1, 3, 5, а также амоксициллин и препараты на его основе.

К настоящему времени описано более 4000 микроорганизмов, способных выделять антибиотические вещества. Вполне понятно, что их гораздо больше, в то же время в ветеринарии используется около 60 антибиотиков. Поиск этих уникальных лекарственных средств продолжается, как продолжается совершенствование технологии их получения с использованием генной инженерии.

Пятидесятилетнее использование антибиотиков принесло громадную пользу здравоохранению в ветеринарии, которая перекрывает некоторые теневые эффекты этих перпаратов.

Таким образом, антибиотики пенициллиновой группы не утратили свое значение и в наше время. Они являются высокоэффективными и одновременно достаточно экономичными для массового применения в сельском хозяйстве. Они отличаются недлительным курсом лечения.

В числе их достоинств – небольшой срок ожидания для использования в пищевых целях продукции от животных, прошедших курс лечения этими антибиотиками. Также эти препараты производят минимум побочных действий (в основном аллергического характера).

Список литературы

1. Фармакология / Соколов В.Д., Рабинович М.И., Горшков Г.И. и др. –1997 год

2. Современные ветеринарные лекарственные препараты: учебное пособие. 2-е изд.- Ф.Г. Набиев, Р.Н. Ахмадеев, 2011 год .

3. Лекарственные средства, 16-е издание, МашковскийМ.Д. - 2012 год

4. Клиническая фармакология. Учебник, под ред.В.Г. Кукеса, 2004 год

5. Фармакология: Учебник / Под ред. В. Д. Соколова

6. Фармакология/ Под ред. В.Н. Жуленко – 2008 год