Сравнительная характеристика глюко- и минералокортикоидов

Название препарата	Биологический период полураспада, мин	Связывание с белком, %	Глюкокортикоидная активность	Минералокортикоидная активность
ГИДРОКОРТИЗОН   КОРТИЗОН   ПРЕДНИЗОН   ПРЕДНИЗОЛОН   МЕТИЛ-ПРЕДНИЗОЛОН   ДЕКСАМЕТАЗОН   АЛЬДОСТЕРОН		73.5       61.5	0.8   3.5           0.3	0.6   0.4   0.6     0.5

КОРТИЗОНтакже как и гидрокортизон обладает выраженной минералокортикоидной активностью, но как по глюко-, так и по минералокортикоидной активности уступает гидрокортизону. Применя­ется у больных ХНН только с нормальной функцией печени, по­скольку кортизон превращается в гидрокортизон в печени и при тя­желом поражении этого органа применение препарата не реко­мендуется.

В клинической практике применяется КОРТИЗОНА АЦЕТАТ(АКРИХИН), выпускаемый в таблетках по 25 мг.

ПРЕДНИЗОЛОНшироко применяется для заместительной терапии ХНН. В настоящее время считается, что преднизолон менее предпочти­телен для постоянной заместительной терапии ХНН, поскольку, как и все синтетические препараты, отличается от гидрокортизона интенсив­ностью связывания с белками, рецепторами, соотношением различных биологических эффектов. Соотношение глюкокортикоидной и минера­локортикоидной активности преднизолона составляет 300:1.

ПРЕДНИЗОЛОН (ДЕКОРТИН, МЕДОПРЕД)для заместительной терапии ХНН выпускается в таблетках по 5 мг. ПРЕДНИЗОЛОН для инъекций(GEDEON RICHTER) - раствор для инъекций, 1 мл которого содержит мазипредона гидрохлорида 30 мг; СОЛЮ-ДЕКОРТИН Н(MERCK) - порошок для приготовления инъекционного раствора в ампу­лах, содержащих преднизолон (в форме гемисукцината натрия) 10,25, 50 и 250 мг в комплекте с растворителем; ПРЕДНИЗОЛОН(SANAVITA) -суспензия для инъекций в ампулах по 1 мл, содержащих преднизолона ацетат 25 мг; ПРЕДНИЗОЛОН ХАФСЛУНД НИКОМЕД(NYCOMED AUSTRIA) - раствор для инъекций, в 1мл содержащий 25 мг преднизоло­на; ПРЕДНИЗОЛОН АЦЕТАТ(ASTRAPIN) - суспензия для инъекций, в 1 мл преднизолона ацетат 25 мг.

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОНпо сравнению с преднизолоном обладает несколько большей глюкокортикоидной активностью (на 20%) и оказы­вает слабое минералокортикоидное действие. Достоинством препарата является весьма умеренная стимуляция психики и аппетита, что оправды­вает его назначение больным с нестабильной психикой и избыточной массой тела. МЕДРОЛ(PHARMACIA&UPJON), МЕТИПРЕД(ORION PHARMA INTERNATIONAL) - метилпреднизолон 4 мг в таблетке; СОЛУ-МЕДРОЛ(PHARMACIA&UPJON) - метилпреднизолона натрия сукцината 40 мг в 1 мл, 125 мг в 2 мл и флаконы, содержащие 250,500 и 1000 мг, МЕ­ТИПРЕД сухое вещество для инъекций- ампулы 4 мл, содержащие ме­тилпреднизолона натрия сукцината 250 мг; МЕТИПРЕД депо-форма для инъекций- 2 мл в ампуле, содержащие метилпреднизолона ацетата 80 мг (представляет собой препарат для парентерального введения длительно­го действия с медленной абсорбцией - после вутримышечного введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 часов после инъекции, а системное действие наблюдается в течение 17 дней); ДЕПО-МЕДРОЛ(PHARMACIA&UPJON) - 40 мг метилпреднизолона в 1 мл.

ДЕКСАМЕТАЗОНпо глюкокортикоидной активности в 7 раз пре­восходит преднизолон. Является фторированным глюкокортикоидом и не обладает минералокортикоидным действием. По сравнению с други­ми препаратами в большей степени подавляет функцию гипофиза. Дли­тельное применение не рекомендуется в связи с опасностью серьезных побочных эффектов (прежде всего, угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, нарушения обменных процессов, психостиму­лирующего действия). ДЕКСАМЕТАЗОН (ДЕКСАЗОН, ДЕКСАМЕД)выпускается в таблетках по 0.5 мг; ДЕКСАМЕТАЗОН раствор для инъ­екций,содержащий 4 мг дексаметазона фосфата.

Единственным синтетическим препаратом для замещения минера­локортикоидной недостаточности,выпускаемым в таблетках, является ФЛУДРОКОРТИЗОН.В России применяются КОРТИНЕФФ(ПОЛЬ-ФА) и ФЛОРИНЕФ(BRISTOL-MYERS SQUIBB), содержащие в одной таблетке флудрокортизона ацетата 0.1 мг. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация актив­ного вещества в плазме достигается через 1,7 часа. Назначается в пер­вую половину дня.

Из синтетических минералокортикоидов для парентерального вве­дения применяются ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ(ДОКСА) 0.5% раствор (1 мл - 5 мг ДОКСА), назначаемый внутримышечно ежедневно, через день, или 1-2 раза в неделю и ДЕЗОКСИКОРТИКО­СТЕРОНА ТРИМЕТИЛАЦЕТАТ2.5% суспензия (25 мг ДОКСА), име­ющий двухнедельную продолжительность действия.

Таблица 7