Антигеликобактерные средства

(Средства для эрадикации Helicobacter pylori)

Helicobacter pylori

Спиралевидная грамотрицательная бактерия на поверхности антральной слизистой

оболочки в области межклеточных соединений и шеек желез под слоем покровной слизи.

Микроб может выделять муциназу, при этом слизь становится менее вязкой, теряет защитные свойства.

Вырабатывает также фермент уреазу, расщепляющий мочевину, в результате чего образующееся

облачко аммиака защищает микроб от бактерицидного действия соляной кислоты.

Микроорганизм

-вызывает хронический воспалительный гастрит

-усиливает секреторный ответ желудка, что приводит к образованию пептических язв.

Общие правила для осуществления максимально полной эрадикации Helicobacter pylori :

1. Противомикробные препараты требуют сочетанного применения

Оно обеспечивает

-повышение эффективности за счет влияния на разные молекулярные мишени в организме

возбудителя

-уменьшение риска возникновения резистентности возбудителя к одному из препаратов Если основой схемы являются висмутсодержащие препараты, к ним добавляют

метронидазол и амоксициллин, тетрациклин.

2. Противомикробный эффект антибиотиков усиливает подавление кислотной продукции (особенно ингибиторы протонной помпы).

Метронидазол Бактерицидный.

Эффективное противомикробное и противопротозойное средство.

Механизм действия обусловлен высокой окислительной реакционной способностью нитрогруппы.

Препарат является «пролекарством».

Противомикробное действие оказывает его метаболит, образующийся в микроорганизме за счет восстановления нитрогруппы препарата под влиянием железисто-серного комплекса ферредоксина. (аналог флавопротеинов в бактериальных и протозойных клетках).

Восстановленный метаболит взаимодействует с различными макромолекулами клетки микроба, включая ДНК, белки, фосфолипиды мембран, что вызывает бактерицидный эффект.

Сочетание с амоксициллином уменьшает риск развития резистентности к метронидазолу.

Метронидазол обладает сенсибилизирующим эффектом в отношении этанола, вызывая нечто вроде алкогольной антабусной реакции (тошнота, рвота, головная боль), поэтому следует воздерживаться от приема алкогольных напитков при приеме метронидазола.

Амоксициллин Полусинтетический пенициллин семейства аминопенициллинов.

Обладает кислотоустойчивостью, бактерицидным эффектом, чувствительностью к пенициллиназе.

Нарушает синтез клеточной стенки бактерий.

Препарат связывается со специфическим рецептором (пенициллинсвязывающим протеином),

вследствие чего происходит нарушение процесса транспептидирования (фермент транспептидаза) и синтеза протеогликана.

В результате активируются аутолитические ферменты (гидролазы) клеточной стенки, что ведет к ее повреждению и гибели бактерий. То есть оказывает бактерицидный эффект.

Кларитромицин Полусинтетический антибиотик-макролид (группа эритромицина)

Оказывает бактериостатический и бактерицидный эффект.

Нарушает синтез белков бактерий за счет взаимодействия с 50S-субъединицей рибосом.

Тетрациклин Антибиотик группы хлорамфеникола.

Оказывает бактериостатический эффект за счет нарушения синтеза белков.

Препарат связывается с рецептором на 30S-субъединице рибосом.

Препараты коллоидного висмута

Обладают антибактериальным действием, нарушая способность бактерии связываться с эпителием. Оказывают «пленкообразующий» защитный эффект.

Повышают секрецию защитной слизи и бикарбоната.Снижают активность пепсина.

Комбинированные препараты

Пилорид (ранитидин + висмута цитрат)

Хеликоцин (амоксициллин + метронидазол)