Механизм действия недополяризующих миорелаксантов

Молекулы недеполяризующих миорелаксантов конкурируют с молекулой ацецилхолина за право

связаться с рецептором. При связывания миорелаксанта с рецептором последний теряет

чувствительность к ацетилхолину, постсинаптическая мембрана находится в состоянии

поляризации и деполяризации не происходит. Таким образом, недеполяризующие мышечные

релаксанты по отношению к холиновым рецепторам можно назвать конкурентными антагонистами.

Недеполяризующие миорелаксанты не разрушаются ни ацетилхолинэстеразой, ни холинэстеразой

крови.

Мивакуриум – мышечный релаксант, действующий до 20 минут. Его применение ограничено ввиду

относительно частого побочного эффекта – высвобождения гистамина. Кроме того,

зависимость его метаболизма от псевдохолинэстеразы не позволяет провести полную

декураризацию антихолинэстеразными препаратами.

Появившись на рынке, мивакуриум не оправдал ожиданий производителей, хотя к его применению

при определённых условиях всё же приходиться прибегать.

Атракуриум (тракриум) – мышечный релаксант средней продолжительности действия.

Выпускается в ампулах по 2,5 и 5 мл. В 1 мл – 10 мг активного вещества.

Тракриум применяется как компонент общей анестезии при интубации трахеи. Особенно

полезно его действие при хирургических вмешательствах и для облегчения проведения ИВЛ.

У взрослых тракриум применяют из расчёта 0,3-0,6 мг/кг. При необходимости дополнительного

введения миорелаксанта доза должна быть рассчитана в количестве 0,1-0,2 мг/кг.

Детям в возрасте от двух лет атракурий назначается в тех же дозировках, что и взрослым. У детей

младше двух лет миорелаксант применяют в расчёте 0,3-0,4 мг/ кг на фоне галотанового наркоза.

Восстановление проводимости после нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием

, происходит примерно через 35 минут.

Побочными эффектами применения тракриума могут быть:

· преходящее снижение артериального давления;

· гиперемия кожи;

· бронхоспазм;

· очень редко - анафилактические реакции.

Верокурониум – недеполяризующий миорелаксант стероидной структуры. Верокурониум

мало влияет на высвобождение гистамина и отличается кардиостабильностью.

Цисатракуриум (нимбекс), являющийся стереоизомером атракурия, превосходит его по силе в три

раза, хотя время наступления эффекта и его длительность примерно такая же, как и у атракурия.

Цисатракурий выпускается в виде ампул по 2,5 и 5 мл по 2 и 5 мг.

Как и для всех миорелаксантов, показаниями к применению цисатракурия служат интубация трахеи,

поддержание расслабления мускулатуры, проведение ИВЛ.

Применяется нимбекс для интубации трахеи в дозе 0,15 мг/кг, поддерживающая доза- 0,1 мг/кг.

Рокурониум (эсмерон) – недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности

действия, положительной чертой которого является быстрота наступления эффекта. Кроме того,

минимальное высвобождение гистамина и

незначительный кардиоваскулярный эффект сделали рокуроний очень популярным препаратом в

анестезиологии.

Эсмерон выпускается во флаконах по 5 мл, 10 мл и 25 мл. В 1 мл содержится 10 мг рокурония

бромида.

Доза рокурония для интубации трахеи – 0,3-0,6 мг/кг, поддерживающая доза- 0,15 мг/кг.

Пипекуроний (ардуан, аркурон) относится к недеполяризующим миорелаксантам длительного

действия.

Ардуан выпускается в ампулах по 2 мл (1 мл содержит 4 мг пипекурония бромида).

У взрослых пипекуроний применяется из расчёта 0,07-0,08 мг/кг, у детей – 0,08-0,09 мг/кг.

Эффект препарата длится в течение 50-70 минут.

Из побочных явлений пипекурония следует отметить брадикардию, гипотонию, редко - анафилактические реакции.

Панкуриной (павулон) – выпускается в ампулах для внутривенного введения по 2 мл (1 мл содержит 2 мг панкурония бромида).

У взрослых и детей от четырёх недель панкуроний применяется в дозе 0,08-0,1 мг/кг. Препарат

вызывает хорошую миорелаксацию для проведения интубации трахеи через 90-120 секунд.

Побочные действия со стороны сердечно-сосудистой системы, вызываемые панкуронием –

незначительное повышение ЧСС и АД.

Тубокурарин выпускается в виде 1% раствора в ампулах по 1,5 мл.

В настоящее время тубокурарин практически не применяется из-за вызываемой им

артериальной гипотонии и тахикардии, что является следствием повышенного высвобождения гистамина.

Начало действия тубокурарина через 60-90 секунд. Для интубации используют дозировку 0,5-0,6

мг/кг.