Побочные эффекты Сравнительно хорошо переносятся.

Возможны тошнота, покраснение лица, головные боли, потливость

Редко - ортостатический коллапс.

Применение

Артериальная гипертензия

Феохромоцитома

Препараты применяются внутрь.

Лабеталол может использоваться внутривенно при гипертонических кризах.

Карведилол в основном применяется при хронической сердечной недостаточности.

БЛОКАТОРЫ α-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Н е с е л е к т и в н ы е α₁ α₂ адреноблокаторы

Фентоламин

Механизм действия

Неселективный α₁ α₂-адреноблокатор

Блокада альфа-адренорецепторов гладкомышечных клеток сосудистой стенки (цель терапии) и

других органов, которые активируются норадреналином симпатических окончаний и меньше - адреналином крови.

Уменьшение только одной составляющей АД - ОПС.

Расширяют резистивные и емкостные сосуды.

Более выраженное снижение АД в вертикальном положении

Основные эффекты

Гипотензивный

Понижение АД, связанного с содержанием в крови высоких концентраций адреналина (феохромоцитома).

Феохромоцитома - гормонально активная опухоль хромаффинной ткани мозгового вещества надпочечников, которая вырабатывает и выделяет в кровь адреналин.

Заболевание характеризуется периодически возникающими гипертоническими кризами на фоне умеренно повышенного АД.

Побочные эффекты

-Повышение сердечного выброса

(вследствие прямого стимулирующего влияния на сердце),

-Усиление моторики желу­дочно-кишечного тракта и секреции желез желудка.

-Препарат плохо пере­носится при длительном лечении.

Применение

-Купирование гипертонических кризов, т.к. кратковременный эффект.

-С дифференци­ально-диагностической целью при феохромоцитоме со стойкой гипертензией.

Противопоказания:

ИБС, стенокардия, нарушение мозгового кро­вообращения, выраженная сердечная недостаточность.

С е л е к т и в н ы е α₁ адреноблокаторы

Тормозят стимулирующие эф­фекты норадреналина, высвобождающегося из окончаний симпатических нервов, на артерии и вены.

Основные эффекты

Гипотензивный

СнижаютАД, ослабляя ар­териальную и венозную вазоконстрикцию.

Улучшение липидного состава крови.

Повышают чувствительность тканей к дей­ствию инсулина.

Улучшают функции детрузора и устраняют спазм шейки мочевого пузыря.

Применение

-Лечение артериальной гипертонии у больных в сочетании с

атерогенными дислипидемиями,

сахарным диабетом, нарушенной толерантностью к глюкозе,

с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Сравнительная характеристика

Длительность действия

Празозин 4-6 часов

Доксазозин 18-36 час

Теразозин больше 18 час

Побочные эффекты

Празозин

-Эффект первой дозы

резкое снижение АД, которое наиболее выражено в ортостатическом положении и проявля­ется головокружением, а в ряде случаев - обмороком.

Для уменьшения вероятности ортостатических реакций лечение следует начинать с малых доз –

0,0005-0,0001 перед сном.

-Общая слабость, сонливость, головокружение, задержка жидкости (перифериче­ские отеки), сердцебиение, сухость во рту, недержание мочи и артралгии.

Доксазозин

Переносится лучше.

Ортостатическая гипотензия встречается значительно реже.

Тахикардия

Снижая АД, α1-адреноблокаторы вызывают рефлекторную активацию симпатической нервной системы, которая проявляется тахикардией.

β-адреноблокаторы

Механизм действия

β-адреноблокаторы имеют структурное сходство с эндогенными катехоламинами,

связываются с β-адренорецепторами постсинаптических мембран,

блокируют действие катехоламинов на сердце и сосуды.

Классификация

В основе - 2 принципа.

1. По избирательности действия на бета-адренорецепторы:

Кардиоселективные Кардионеселективные

(блокада в1 рецепторов) (блокада в1 и в2 рецепторов)

Талинолол=Корданум Пропранолол=Анаприлин

Атенолол=Тенормин Окспренолол=Тразикор

Метопролол=Беталок Пиндолол=Вискен

Альцебутолол=Сектраль Соталол

2.По наличию внутренней симпатомиметической активности:

Отсутствует Имеется

(только в-блокирующее(кроме блокады в-рецепторов

действие) оказывают действие на процессы

в пресинаптическом окончании,

усиливая выброс медиатора)

Пропранолол

Соталол Окспренолол

Основные эффекты

1. Антигипертензивный.

2. Антиангинальный.

3. Антиаритмический.

Механизм антиангинального эффекта

Восстанавливают соответствие между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой.

За счет снижения потребности миокарда в кислороде:

-Уменьшают ЧСС

-Удлиняют диастолу

Механизм антигипретензивного эффекта

Уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

Торможение секреции ренина почками.

Механизм антиаритмического эффекта Устраняют активирующие симпатические влияния на скорость проведения импульсов в синусном, атриовентрикулярного узлах.

Побочные эффекты:

1. Сердечные (следствие блокады В1 адренорецепторов.

«Избыточная» блокада бета-адренорецепторов миокарда проявляется в:

. Снижении автоматизма синусового узла (синусовая брадикардия).

. Замедлении проведения (блокады).

. Ослаблении сокращений (сердечная недостаточность).

Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью менее опасны в этом плане.

2.Внесердечные (следствие некардиоселективности препаратов).

Блокада В2-адренорецепторов может привести к

сокращению гладких мышц, имеющих бета -2 -адренорецеторы:

- бронхов (бронхоспазм)

- матки (угроза прерывания беременности)

- сосудов (нарушения периферического кровообращения,

ухудшение коронарного кровообращения)

блокаде бета-2 -адренорецепторов поджелудочной железы:

- усиление выброса инсулина (гипогликемия у больных сахарным диабетом)

3.Другие побочные эффекты:

Синдром отмены при внезапном прекращении приема препарата

проявляется в: развитии гипертонического криза

приступов стенокардии,

приступов аритмии.

Повышение уровня атерогенных липидов в крови.

Нарушение половой функции у мужчин

частота от 11 до 28% при длительном применении пропранолола в зависимости от дозы

Неблагоприятные эффекты на центральную нервную систему:

бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, пси­хическая депрессия.

Применение

1. Терапия гипертонической болезни.

2. Терапия ИБС

3. Терапия аритмий

СПИСОК ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ ВЫПИСЫВАНИЯ ПО ТЕМЕ:

«АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ И АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА»

1. Адреналина гидрохлорид Adrenalini hydrochloridum

1% раствор в ампулах по 1 мл

2. Мезатон Mesatonum

1% раствор в ампулах по 1 мл

3. Сальбутамол Salbutamolum

аэрозольные баллоны по 10 мл

4. Эфедрина гидрохлорид Ephedrini hydrochloridum

таблетки по 0,025

5% раствор в ампулах по 1 мл

5. Добутамин Dobutaminum

1,25% раствор во флаконах по 20 мл

5% раствор («концентрат») в ампулах по 5 мл

препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5% растворе глюкозы

для внутривенного капельного введения

6. Пропранолол Propranololum

таблетки по 0,01 и 0,04

0,25% раствор в ампулах по 1 мл

7. Атенолол Atenololum

таблетки по 0,05 и 0,1

8. Димедрол Dimedrolum

таблетки по 0,05

1% раствор в ампулах по 1мл

9. Диазолин Diazolinum

драже по 0,05 и 0,1

10. Супрастин Suprastinum

таблетки по 0,025

2% раствор в ампулах по 1 мл

11. Ранитидин Ranitidinum

таблетки по 0,15

12. Клонидин (Клофелин) Clophelinum

таблетки по 0,00015 и 0,000075

0,01% раствор в ампулах по 1 мл

13. Празозин Prazozinum

таблетки по 0,001 и 0,005