М-холиноблокаторы. Препараты. Фармакодинамические эффекты. Применение отдельных препаратов. Побочные эффекты и противопоказания к применению. Использование в стоматологии.

М-холиноблокаторы: атропина сульфат, дицикловерин, гиосцин бутилбромид (бускопан), пропантелин бромид, гиосцин гидробромид (скополамин), ипратропия бромид (атровент), метоциния иодид (метацин), пирензепин

Место действия: постганглионарные М-холинорецепторы парасимпатической НС и потовых желез.

механизм действия и перечислите фармакологические эффекты М-холиноблокаторов.

Механизм действия: блокада М-Хр. Классический пример – атропин:

1) блокирует мускариновые рецепторы всех типов

2) снимает тоническое влияние ЦНС на внутренние органы

3) конкурентная блокада атропином снимается при увеличении концентрации АХ или мускариновых агонистов

4) предотвращает образование ИФ₃ в М₁- и М₃-Хр или уменьшает уровень цАМФ в М₂-Хр.

Фармакологические эффекты (на примере атропина):

1) Кожа: блокада потоотделения, сухость кожи, возможно гиперпирексия, гиперемия

2) Зрение: циклоплегия (релаксация цилиарной мышцы), мидриаз (релаксация мышцы, суживающей зрачок), затруднение оттока жидкости (повышение внутриглазного давления), уменьшение лакримации

3) ЖКТ: гипосаливация, снижение тонуса и моторики ЖКТ, вагусной секреции желудка, поджелудочной железы, кишечника, желчи.

4) МПС: задержка мочеиспускания, расслабление мочеточников.

5) Дыхательная система: расширение бронхов, уменьшение секреции бронхиальных желез.

6) Сердечно-сосудистая система: брадикардия в малых дозах (влияние на вагусные центры), тахикардия в высоких дозах (периферические эффекты), повышение сердечного выброса

7) ЦНС: в терапевтических дозах слабый стимулирующий эффект на ЦНС, в токсических – галлюцинации, кома.

Побочные эффекты М-холиноблокаторов.

1) ССС: тахикардия, редко экстрасистолия

2) Пищеварительная система: сухость во рту, запор, анорексия

3) ЦНС: фотофобия, головокружение, сонливость

4) Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания

5) Глаз: мидриаз, паралич аккомодации, гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, повышение внутриглазного давления

Основные показания и противопоказания к применению М-холиноблокаторов.

Показания

· язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (атропин, настойка красавки, пирензепин применяются в сочетании с Н₂-гистаминовыми блокаторами)

· спастические состояния ЖКТ, желчных путей, мочеточников (атропин, белладонна, дицикломин, метацин)

· синдром раздражения толстой кишки (атропин, дицикломин при отсутствии эффекта других средств)

· урологические расстройства: недержание мочи (пропантелин), гиперкинезия МП при цистите (атропин)

· гиперсаливация и повышенная секреция бронхиальной слизи при наркозе (атропин)

· рефлекторная брадикардия и аритмия при наркозе (атропин)

· ХОБЛ (ипратропиум ингаляторно)

· болезнь движения (укачивание) (скополамин, или Аэрон)

· паркинсонический тремор (циклодол)

· отравление ингибиторами АЦХЭ, мускарином (атропин)

· для мидриаза и цилиарного паралича при исследовании глазного дна (гоматропин, тропинамид)

Противопоказания:

· глаукома

· заболевания сердца

· непроходимость ЖКТ

· неспецифический язвенный колит

· В стоматологии м-ХБ (атропин, метацин, скополамин) используют при операциях для снижения секреции слюнных желёз, предупреждения ларингоспазма, тошноты и других побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва. Иногда их назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением (б.Паркинсона).

Локализация Н-холинорецепторов. Н-холиномиметики. Препараты. Механизм действия. Фармакодинамические эффекты. Показания к применению.

Локализация: нейрональные ганглии АНС, мозговое вещество надпочечников, нейроны ЦНС

Фармакологические эффекты при их стимуляции:

1) возбуждение нейрональных ганглиев АНС (симпатических сильнее, чем парасимпатических)

2) ССС: тахикардия, вазоспазм, гипертензия

3) ЖКТ, МПС: преобладание парасимпатических эффектов (рвота, диарея, частое мочеиспускание)

4) хемокаротидная зона: стимуляция дыхания

5) ЦНС: психостимуляция (при низких дозах агонистов), рвота, тремор, судороги, кома (при высоких дозах агонистов)

Препараты из группы Н-холиномиметиков.

Никотин, цитизин, анабазина гидрохлорид