Нарисуйте схему проведения импульсов в экстрапирамидной системе. Отметьте на ней возбуждающие и тормозные нейроны, укажите медиаторы.
Нарисуйте схему проведения импульсов в серотонинергическом синапсе. Отметьте на ней локализацию и типы рецепторов и ферментов, принимающих участие в метаболизме серотонина.
Рисунок
рецепторы: 5- НТ мозг, 5 НТ 2а тромбоциты ,гладкие мышцы, кора 5НТ 3 сенсорные и кишечные нервы,areapostrema(Na/K канал) 5 НТ 4 нейроны ЦНС ,гл.мышцы, 5 НТ 7 мозг головной. Ферменты- МАО,альдегиддегидрогеназа метаболизируют до 5 гидроксииндолуксусной кислоты.
04. Нарисуйте схему ГАМК-Cl- комплекса мембраны нейронов. Укажите рецепторы, которые несет этот комплекс.
Рисунок
рецепторы-Рецептор ГАМК представляет сложный белок, имеющий участки узнавания для ГАМК, барбитуратов и бензодиазепинов (транквилизаторов), которые воспроизводят многие эффекты этанола. Поэтому рецептор ГАМК часто называют ГАМК-бензодиазепиновым рецептором [Squires, 1988]. Установлено, что один из подтипов рецепторов ГАМК, ГАМКА-рецептор, связан с открытием каналов для ионов хлора.
Нарисуйте схему проведения импульсов в адренергическом и серотонинергическом синапсах. Укажите точки приложения действия антидепрессантов.
Рисунок
Серотониновые рецепторы: 5- НТ мозг, 5 НТ 2а тромбоциты ,гладкие мышцы, кора 5НТ 3 сенсорные и кишечные нервы,areapostrema(Na/K канал) 5 НТ 4 нейроны ЦНС ,гл.мышцы, 5 НТ 7 мозг головной.Адренорецепторы: a-адренорецепторы – этот класс рецепторов опосредует сокращение гладких мышц под влиянием адреналина. Обнаружено 2 типа a-адренорецепторов (a1 и a2), каждый из которых имеет по крайней мере 3 подтипа.b-адренорецепторы – этот класс рецепторов опосредует расслабление гладких мышц под влиянием адреналина. Обнаружено 3 типа b-адренорецепторов (b1, b2, b3).Механизм действия антидепрессантов направлен на повышении концентрации серотонина,НА. 2 механизма-1.умешьшение обратного захвата,2. Ингибирование МАО.Также возможны изменения постсинаптич.рецепторов при длительном применеии антидепрессантов.
Нарисуйте схему биотрансформации дофамина в организме человека.
Постсинаптические дофаминовые рецепторы относятся к семейству GPCR. Существует пять различных подтипов дофаминовых рецепторов — D1—5. Рецепторы D1 и D5 обладают довольно значительной гомологией и сопряжены с белком GS, который стимулирует аденилатциклазу, вследствие чего их обычно рассматривают совместно как D-1-подобные рецепторы. Остальные рецепторы подсемейства подобны D2 и сопряжены с Gi-белком, который ингибирует аденилатциклазу, вследствие чего их объединяют под общим названием D-2-подобные рецепторы. Таким образом, дофаминовые рецепторы играют роль модуляторов долговременной потенциации
Участие во «внутреннем подкреплении» принимают D2 и D4 рецепторы.
В больших концентрациях дофамин также стимулирует α- и β-адренорецепторы. Влияние на адренорецепторы связано не столько с прямой стимуляцией адренорецепторов, сколько со способностью дофамина высвобождать норадреналин из гранулярных пресинаптических депо, то есть оказывать непрямое адреномиметическое действие. Синтезированный нейроном дофамин накапливается в дофаминовых везикулах (т. н. «синаптическом пузырьке»). Этот процесс является протон-сопряжённым транспортом. В везикулу с помощью протон-зависимой АТФазы закачиваются ионы H+. При выходе протонов по градиенту в везикулу поступают молекулы дофамина.
Далее дофамин выводится в синаптическую щель. Часть его участвует в передаче нервного импульса, воздействуя на клеточные D-рецепторы постсинаптической мембраны, а часть возвращается в пресинаптический нейрон с помощью обратного захвата. Ауторегуляция выхода дофамина обеспечивается D2 и D3 рецепторами на мембране пресинаптического нейрона. Обратный захват производится транспортером дофамина. Вернувшийся в клетку медиатор расщепляется с помощью моноаминооксидазы (МАО) и, далее, альдегиддегидрогеназы и катехол-О-метил-трансферазы до гомованилиновой кислоты.
Рисунок
07.Напишите классификацию противоэпилептических средств, укажите названия ЛС – типичных представителей классов.До настоящего времени нет общепринятой классификации данной группы лекарственных средств. Наиболее удобной является химико-фармакологическая классификация, которая учитывает строение и механизм действия противоэпилептических средств. Согласно этой классификации можно выделить 4 группы противоэпилептических средств.
A. Средства, угнетающие активность Na+-каналов мембран нейронов:
1. производные гидантоина – фенитоин;
2. производные иминостильбена – карбамазепин.
B. Средства, угнетающие активность Ca2+-каналов T- и L-типов:
1. производные сукцинимидов – этосуксимид.
C. Средства, повышающие активность ГАМК-ергической системы:
1. производные барбитуровой кислоты – фенобарбитал;
2. производные жирных кислот – натрия и магния вальпроат;
3. синтетические аналоги ГАМК – габапентин;
4. производные бензодиазепинов – клоназепам, диазепам.
D. Средства, угнетающие активность глутаматергической системы:
1. производные фенилтриазинов – ламотриджин.