Приготовление капель для носа (GUTTAE RHINOLOGICAE. RHINOGUTTAE)

Капли для носа - жидкая лекарственная форма, предназначен­ная для инстилляции в носовую полость. Они представляют собой водные или масляные растворы или суспензии и гели лекарственных веществ.

Внутренняя поверхность носовой полости богата кровеносными сосудами, поэтому интраназальная аппликация лекарств практичес­ки биоэквивалентна инъекционному пути введения.

Преимуществами интраназального введения ЛС являются: посте­пенное поступление JIC в кровоток и отсутствие взаимодействия ЛС с элементами крови. Поэтому перспективными являются интрана- зальные лекарственные формы инсулина, глюкагона, прогестерона, пропранолола и болеутоляющих средств.

Недостатками интраназальных лекарственных форм являются:

· разрушение многих ЛС ферментами слизистой оболочки носа;

· потери ЛС из-за обратного (выталкивающего) действия реснит­чатого эпителия носовой полости;

· нарушение функции реснитчатого эпителия;

· возможность глотания препарата; в результате при назальном приеме ЛС может поступить внутрь, что сопровождается нару­шением дозировки.

В специальной литературе указывается, что соот­ветствие капель для носа анатомо-физиологическим особенностям пути введения заключается в необходи­мости обеспечения транспортной функции реснитчато­го эпителия. Слизистая оболочка верхних и нижних отделов дыхательных путей покрыта мерцательным эпителием. Основным структурным элементом эпите­лия являются реснитчатые цилиндрические клетки. От каждой такой клетки отходят 3-25 ресничек дли­ной 6-10 мкм и диаметром менее 0,3 мкм. Реснички совершают координированные движения, производя «удары» и «толчки» по покрывающему их секрету (8-12 ударов в секунду). Движение мерцательного эпителия в полости носа направлено к носоглотке, а из нижних отделов дыхательных путей вверх. Таким образом, дыхательные пути очищаются, из них удаля­ются некротические клетки, микроорганизмы, пыль, слизь и т. д. Замедляют движение ресничек некоторые лекарственные вещества. Не рекомендуется закапы­вать в нос растворы серебра нитрата, кокаина гидро­хлорида, кислоты борной выше 1 % концентрации, натрия гидрокарбоната - выше 3 %, эфедрина гидро­хлорида - выше 1-2 % и др.

На транспортную функцию реснитчатого эпителия влияют значения осмотического давления и рН водных растворов лекарственных веществ. Наиболее благо­приятны изотонические растворы и растворы со значе­нием рН от 6,4 до 9,0. Приемлемы растворы с осмоти­ческим давлением, соответствующим растворам натрия хлорида в концентрации от 0,3 до 4%. В большинстве случаев отоларингологи выписывают капли для носа, осмотическое давление которых находится в указанных пределах. В то же время многие капли имеют кислую реакцию среды.

Дозы ядовитых и сильнодействующих веществ в каплях для носа обычно не проверяют, так как они назначаются для местного действия и в небольших количествах. В принципе следует учитывать возмож­ность всасывания лекарственных веществ из полости носа и, следовательно, общего и токсического их дей­ствия.

Rp.: Furacilini 0,002

Dimedroli 0,05

Ephedrini hydrochloridi

Novocaini aa 0,1

Solutionis Natrii chloridi 0,9 % 10 ml

M.D.S. По 2 капли в нос 3 раза в день

Осмотическое давление раствора лекарственных веществ в данном случае соответствует 1,5 % раствору натрия хлорида. Хими­ческие свойства димедрола, эфедрина гидрохлорида и новокаина, которые являются солями слабых основа­ний и сильных кислот, обусловливают слабокислую реакцию всего раствора.

Обычно 0,02 % раствор фурацилина в 0,9 % рас­творе натрия хлорида имеется в виде внутриаптечной заготовки. В 5 мл этого раствора растворяют димед­рол, эфедрина гидрохлорид и новокаин. Раствор про­цеживают через ватный тампон, предварительно про­мытый раствором фурацилина. Через тот же тампон процеживают остальные 5 мл раствора фурацилина.

В рецептуре капель для носа встречаются масляные растворы и суспензии. Их готовят но правилам техно­логии растворов на неводных нелетучих растворите­лях, гомогенных и суспензионных линиментов.

Rp. Ephedrini hvdrochloridi

Acidi boric! 5a 0,3

Norsullasoli

Streptocidi tui 0,5

Dimedroli 0,03

Olei Eucalypti gtt. X

Olci Persicorum 20,0