Противоаритмические средства
Внеаудиторная самостоятельная работа
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ
1. Фазы сердечного цикла и их регуляция.
2. Возможности фармакологической коррекции недостаточности сердечной деятельности. Кардиотонические средства, классификация.
3. Сердечные гликозиды (СГ). Источники их получения, химическое строение.
4. Классификация сердечных гликозидов по длительности действия, примеры.
5. Кардиальные эффекты СГ и их характеристика.
6. Механизм систолического действия СГ.
7. Механизмы развития хронотропного, дромотропного и батмотропного эффектов СГ.
8. Показатели ЭКГ при действии СГ.
9. Экстракардиальные эффекты СГ и механизмы их развития.
10. Фармакокинетика СГ и условия, влияющие на нее. Возрастные особенности фармакокинетики.
11. Показания и противопоказания к применению сердечных гликозидов, возможные осложнения.
12. Признаки интоксикации СГ, профилактика и лечение.
13. Кардиотонические средства негликозидного строения: препараты, механизм кардиотонического действия.
14. Сравнительная характеристика влияния на функции сердца сердечных гликозидов, дофаминомиметиков, адреномиметиков, ингибиторов ФДЭ, аналептиков, психостимуляторов: сходства и различия.
15. Передача возбуждения в сердце. Аритмии сердечной деятельности, их виды и причины возникновения.
16. Классификация противоаритмических средств, группы и препараты.
17. Основные механизмы действия противоаритмических средств, примеры.
18. Фармакологическая характеристика противоаритмических средств класса I: влияние на автоматизм, проводимость, сократимость, продолжительность потенциала действия и реполяризацию.
19. Противоаритмические свойства блокаторов медленных кальциевых каналов, применение.
20. Противоаритмические средства, влияющие на эфферентную иннервацию сердца: препараты, механизм действия, применение.
21. Побочные эффекты противоаритмических средств разных групп, их профилактика.
22. Выбор лекарственных средств при различных видах аритмий.
ВЫПИШИТЕ РЕЦЕПТЫ:
строфантин прокаинамид (новокаинамид)
Дигоксин морацизин (этмозин)
коргликондизопирамид
добутамин хинидина сульфат
дофаминнастойка боярышника
Амиодарон верапамил
Аудиторная работа
О п ы т № 1. Избирательное действие сердечных гликозидов на миокард.
После наркоза лягушку фиксируют на дощечке брюшком вверх, обнажают сердце и отмечают состояние его деятельности (сила и частота сокращений, ритмичность, синхронность сокращений предсердий и желудочков). Затем в бедренный лимфатический мешок вводят 0,3 мл адонизида (или в бедренную мышцу 0,2 мл 0,1% раствора строфантина) и наблюдают за изменением сердечной деятельности. При остановке сердца обращают внимание на его внешний вид.
Р е з у л ь т а т ы о п ы т а: В исходном состоянии сердце лягушки сокращается с частотой 40 уд/мин, ритмично, сначала сокращаются предсердия, затем желудочки. После введения препарата сердечного гликозида систолические сокращения становятся более энергичными и быстрыми, частота сокращений снижается до 36, нарушается ритм (возникают экстрасистолы), предсердия и желудочки сокращаются одновременно и независимо друг от друга. Через 4 минуты сердце остановилось в стадию систолы.
В ы в о д ы:
П р а к т и ч е с к и е р е к о м е н д а ц и и:
О п ы т № 2. Влияние хинидина на деятельность сердца.
У лягушки под наркозом обнажают сердце и подсчитывают число сердечных сокращений. На сердце наносят 1% раствор хинидина сульфата (или 1% раствор калия хлорида) и в динамике через 5, 10, 15 минут подсчитывают частоту сердечных сокращений. Обращают внимание на изменение силы сокращений сердца.
Р е з у л ь т а т ы о п ы т а:
ЧСС до опыта 48 уд/мн. Через 5 мин после нанесения хинидина сульфата - 40 уд/мин, через 10 мин - 36 уд/мин, через 15 мин - 32 уд/мин. Сила сокращений сердца стала слабее, чем до нанесения препарата.
В ы в о д ы:
П р а к т и ч е с к и е р е к о м е н д а ц и и:
З а п о л н и т е т а б л и ц ы:
Т а б л и ц а 1.
Название препарата | Г р у п п а | ||
Гликозиды | Катехоламины | Синтетич. ср-ва | |
Дигоксин | + | - | - |
Дофамин | |||
Кордиамин | |||
Адонизид | |||
Адреналин | |||
Коргликон | |||
Сульфокамфокаин | |||
Амринон | |||
Целанид | |||
Добутамин | |||
Строфантин | |||
Кофеин |
Т а б л и ц а 2.
Название препарата | ||||||
Показатели активности | дигитоксин | дигоксин | коргликон | амринон | левосимендан | добутамин |
Основные проявления действия: | ||||||
Инотропное | + | |||||
Тонотропное | + | |||||
Хронотропное | - | |||||
Батмотропное | + | |||||
Дромотропное | - | |||||
Кумуляция | +++++ | |||||
Начало действия при введении: | ||||||
в вену | - | |||||
внутрь | 2 ч. | |||||
Максимальный эффект при введении: | ||||||
в вену | - | |||||
внутрь | 7 - 12 ч. | |||||
Длительность действия при введении: | ||||||
в вену | - | |||||
внутрь | 2-3 нед. | |||||
Показания к применению: | ||||||
Острая серд.недостат. | - | |||||
хроническая серд.недостат. | + |
Условные обозначения: + положительное, - отрицательное действие; (количество знаков определяет степень действия).
Т а б л и ц а 3.
Название препарата | Автоматизм | Проводи-мость | Рефрактерный период | Сок- рати-мость | Возбуди-мость | |
предс. | желуд. | |||||
Хинидин | - | - | - | + | - | - |
Прокаинамид | - | - | - | + | - | - |
Аймалин | - | - | - | + | - | - |
Лидокаин | - | - | - | |||
Фенитоин (дифенин) | - | - | - | |||
Верапамил | - | - | + | - | - | |
Пропранолол | - | - | - | + | - | - |
Условные обозначения: (+) - увеличение, (-) - уменьшение, 0 - без эффекта
Проанализируйте таблицу 3 и предложите препараты для лечения:
экстрасистолий _____________________________________________________
наджелудочковых аритмий ___________________________________________
желудочковых аритмий ______________________________________________
Т а б л и ц а 4.
Взаимодействие и эффекты | |||
Препараты | Лидокаин | Пропранолол (анаприлин) | Атропин |
Хинидин | Ослабление сократительной способности миокарда | Усиление отрицательного инотропного действия, замедление проводи-мости, брадикардия, гипотензия | Усиление М - холиноблокирующего действия |
Морацизин (этмозин) | |||
Прокаинамид (новокаинамид) | |||
Адреномиметик |
РЕШИТЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЗАДАЧИ:
1. Кардиотонический препарат, растворимый в воде, из ЖКТ практически не всасывается, эффект развивается через 5-10 минут после внутривенного введения, максимальный эффект - через 30-90 минут, быстро выводится. По силе положительного инотропного действия занимает первое место среди всех СГ.
Ответ: _______________________
2. Препарат хорошо растворим в липидах, плохо - в воде, быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, действие свое проявляет медленно, выводится из организма медленно, по отрицательному хронотропному действию занимает первое место среди всех СГ.
Ответ: ________________________
3. У больного с хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации во время амбулаторной операции появились одышка, тахикардия, цианоз, что свидетельствовало о развитии острой сердечной недостаточности. Какой препарат из группы СГ врач должен был ввести больному?
Ответ: _________________________
4. Больной с хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации обратился к стоматологу. В момент экстракции зуба у больного появились одышка, тахикардия, обморок. Ввели строфантин, состояние улучшилось, но через некоторое время появились тошнота, рвота, аритмия. Было установлено, что больной принимает дигоксин в поддерживающей дозе. Почему развилось описанное состояние после введения строфантина? Ответ: ________________ _______________________________________. Что бы назначили Вы и почему?
Ответ: ______________________________________________________________ ____________________________________________________________________
5. Лекарственное вещество, близкое по структуре к барбитуровой кислоте, снижает автоматизм, укорачивает рефрактерный период, не влияет на проводимость, угнетает возбудимость (особенно эктопические очаги), не изменяет сократительной способности миокарда, не снижает АД. Эффективно при аритмиях, возникающих при операциях на сердце, при инфаркте миокарда, интоксикации препаратами наперстянки; не эффективно при мерцательной аритмии. Обладает тератогенными свойствами. Ответ: __________________________
6. Алкалоид, выпускается в таблетках, оказывает мембраностабилизирующее действие и уменьшает возбудимость миокарда; удлиняет рефрактерный период, замедляет проводимость, снижает АД. Эффективен при всех видах аритмии. Часто вызывает побочные эффекты. При длительном применении может вызвать тромбэмболию. Его не следует применять при интоксикации СГ.
Ответ: ___________________________
7. Производное фенотиазина, обладает хинидиноподобным действием на сердце, но слабее угнетает проводимость и сократимость миокарда, улучшает коронарное кровообращение. Обладает слабым М-холиноблокирующим действием. Применяется внутрь, в мышцу, в вену при мерцательной аритмии, ишемической болезни сердца, экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии.
Ответ: ___________________________
8. Больному проведена форсированная дигитализация, в результате чего возникла наджелудочковая аритмия. Какова причина аритмии? Ответ: _________ __________________________________________ Какой противоаритмический препарат лучше назначить и почему? Ответ: _________________________
Н А З О В И Т Е П Р Е П А Р А Т Ы:
1. СГ с коротким латентным периодом действия _________________________
2. СГ продолжительного действия _____________________________________
3. Препарат антител к дигоксину ______________________________________
4. Препарат горицвета _______________________________________________
5. Кардиотонический препарат, ингибирующий ФДЭ _____________________
6. Препарат ландыша ________________________________________________
7. Препарат для лечения острой сердечной недостаточности _______________
8. Донатор сульфгидрильных групп, применяемый при интоксикации СГ _____
9. Препарат калия при передозировке СГ________________________________
10. Препарат, связывающий ионы кальция _______________________________
11. Алкалоид коры хинного дерева _____________________________________
12. Местный анестетик с противоаритмическим действием ________________
13. Средство, устраняющее атриовентрикулярный блок ____________________
14. Бета-адреноблокатор в качестве противоаритмического средства _________
15. Противоэпилептическое средство, обладающее противоаритмической активностью __________________________________________________________
16. Средство, блокирующее кальциевые каналы___________________________
17. Противоаритмическое средство, удлиняющее потенциал действия _______
18. Препарат для лечения вагусной брадикардии __________________________
Т Е М А З А Ч Т Е Н А. Подпись преподавателя _________________
Т е м а:АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ