Миотропные гипотензивные средства

Миотропными гипотензивными средствами называют вещества, которые оказывают прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов; при этом сосуды расширяются, артериальное давление снижается.

Донаторы N0 — лекарственные средства, при метаболизме которых высвобождается оксид азота (N0).

Нитроглицеринвводят внутривенно капельно. Препарат применяют для купирования гипертензивных кризов, а также для уменьшения нагрузки на сердце при острой сердечной недостаточности.

Нитропруссид натриярасширяет в равной степени артериальные и венозные сосуды. Растворы натрия нитропруссида вводят внутривенно капельно (при одномоментном введении длительность действия — около 3 мин).

Препарат применяют при гипертензивных кризах, острой левожелудочковой недостаточности, а также для управляемой гипотензии при хирургических операциях.

Нитропруссид натрия — цианистое соединение.

При длительном внутривенном введении нитропруссида натрия начинает проявляться его токсическое действие — звон в ушах, нарушение зрения, дезориентация, делирий, судороги. Поэтому не рекомендуют проводить внутривенное капельное введение натрия нитропруссида более 18—34 ч.

Прочие

Магния сульфатприменяют при эклампсии (поздний токсикоз беременности, который сопровождается судорогами и повышением артериального давления).

Блокаторы кальциевых каналов

Дигидропиридины - нифедипин, амлодипин, нитрендипин, действуют преимущественно на артериальные сосуды.

Они эффективны при изолированной систолической гипер­тензии, в популяциях, не отвечающих на другие антигипертензивные средства, например у африканцев и у пожилых, если не могут использоваться тиазиды.

Нифедипинрасширяет артериальные сосуды и снижает артериальное давление.

Для систематического лечения артериальной гипертензии рекомендуют только препараты нифедипина длительного действия (таблетки-ретард), которые действуют 24 ч и назначаются 1 раз в сутки (препараты короткого действия при систематическом применении увеличивают смертность больных).

Побочные эффекты нифедипина: тахикардия, головная боль, головокружение, гиперемия лица, тощнота, констипация, периферические отеки, в частности, отеки лодыжек.

Для систематического длительного лечения артериальной гипертензии рекомендуют дигидропиридины длительного действия — амлодипинкоторый действует 24 ч, и назначается 1 раз в сутки.

Нимодипин—применяется для уменьшения неврологических нарушений, связанных со спазмами сосудов головного мозга.

Фенилалкиламины — верапамил, действует преимущественно на сердце и в меньшей степени на артериальные сосуды.

Верапамилв качестве антигипертензивного средства показан больным с сопутствующей коронарной недостаточностью, сердечными аритмиями.

Побочные эффекты верапамила: брадикардия, сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости, головокружение, тошнота, констипация, периферические отеки (в основном отеки лодыжек).

Средства, снижающие активность системы ренин-ангиотензин

Ингибиторы АПФ

Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II, а также инактивирует брадикинин.

Ингибиторы АПФ препятствуют образованию ангиотензина II. В связи с этим:

уменьшается сосудосуживающее действие ангиотензина II;

уменьшается стимулирующее влияние ангиотензина II на синтез и секрецию альдостерона (при снижении секреции альдостерона увеличивается выведение из организма Na⁺ и задерживается выведение К⁺).

устраняется инактивирующее влияние АПФ на брадикинин — уровень брадикинина повышается.

Снижение уровня ангиотензина II, выведение Na⁺ и повышение уровня брадикинина ведут к расширению кровеносных сосудов и снижению артериального давления.

Ингибиторы АПФ являются эффективными средствами и хорошо переносятся большинством пациентов. Они могут использоваться при сердечной недостаточности, левожелу­дочковой дисфункции и диабетической нефропатии, но не должны применяться при реноваскулярных заболеваниях и при беремен­ности. Наиболее частым побочным эффектом является постоянный сухой кашель.

Каптоприлназначают внутрь.

Эналаприлпролекарство; хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; превращается в активный эналаприлат. Длительность действия 24 ч.

Эналаприлатпри артериальной гипертензии вводят внутривенно капельно.

Блокаторы АТ₁-рецепторов

Лозартанпрепятствует действию ангиотензина II на AT₁-рецепторы сосудов.

Применяют лозартан для систематического лечения артериальной гипертензии, особенно при непереносимости ингибиторов АПФ.

В отличие от ингибиторов АПФ блокаторы АТ₁-рецепторов не влияют на уровень брадикинина и вызывают меньше побочных эффектов. В частности, эти препараты реже вызывают сухой кашель и ангионевротический отек.

Диуретики

Тиазидные диуретики, используются как препараты выбора для антигипертензивной терапии, и особенно показаны пожилым. Они обладают небольши­ми побочными эффектами в малых дозах, но в больших дозах они могут вызвать различные нежелательные метаболические эффекты (особенно гипокалиемию), снижение толерантности к глюкозе, же­лудочковые экстрасистолы и импотенцию; их не следует применять при подагре. Эти эффекты могут быть уменьшены снижением дозы до минимально возможной; более высокие дозы не приводят к даль­нейшему снижению артериального давления. Тиазиды при комбинированной терапии по­вышают эффективность многих других классов антигипертензивных средств.

Диуретики назначают систематически в небольших дозах, обычно 1 раз в сутки.

Для быстрого снижения артериального давления применяют фуросемид, для длительного систематического лечения — гидрохлоротиазид или индапамид.