Гидрофильно-липофильные мазевые основы и эмульгаторы

Гидрофильно - липофильные (дифильиые) мазевые основы - искусственно созданные композиции, обладающие липофильными и гидрофильными свойствами.

В настоящее время это наиболее интересная и широко представленная группа мазевых основ находит разнообразное применение в медицинской практике за рубежом и в нашей стране.

Благодаря своеобразному составу дифильных основ, в них удается вводить как водо-, так и жирорастворимые лекарственные вещества, диспергировать воду или водные растворы медикаментов. Мази на гидрофильно-липофильных основах отличаются повышенной фармакологической активностью по сравнению с мазями на липофильных основах. В. группе дифильных мазевых основ различают:

а) эмульсионные и

б) «абсорбционные» мазевые основы.

Эмульсионными мазевымиосновами называются композиции, содержащие в своем составе воду. С физико химической точки зрения это многокомпонентные микрогетерогенные дисперсные системы с большим запасом свободной поверхностной энергии. Для их образования и стабилизации необходимо присутствие поверхностно-активного вещества (эмульгатора). Они могут быть двух типов: «масло в воде» и «вода в масле».

Эмульсионные мазевые основы находят все более широкое применение в дерматологической практике благодаря способности резко усиливать всасывание кожей лекарственных веществ, входящих в состав мази. Эмульсионные основы типа в/м, нанесенные на кожу толстым слоем, могут действовать наподобие компресса и вызывать поверхностное кровенаполнение кожи, что, в свою очередь, приводит к повышенной, способности всасывать медикаменты.

Мази, приготовленные с использованием эмульсионных основ, характеризуются малой вязкостью, сравнительно невысокими адгезионными свойствами. Они легко наносятся на кожу и легко удаляются, без усилий выдавливаются из туб и дозаторов, имеют хороший товарный вид (непрозрачны, белого цвета, без запаха) и охотнее употребляются больными.

Употребление мазей на эмульсионных основах благотворно сказывается на коже: уменьшается сухость, повышается эластичность, поддерживается нормальный водный баланс кожи, снижается воспаление.

«Абсорбционными» мазевыми основами называются безводные комбинации разнообразных компонентов мазевых основ с эмульгатором, обладающие способностью инкорпорировать воду или водные растворы лекарственных веществ с образованием эмульсий типа «вода в масле».

В качестве абсорбционных мазевых основ используются безводные композиции вазелина, петролатума, вазелинового масла, свиного сала с безводным ланолином и продуктами его переработки, эфирами ланолина, высокомолекулярными жирными спиртами и другими поверхностно-активными веществами.

Ассортимент их в настоящее время разнообразен. Многие из абсорбционных основ являются официнальными мазями.

Для создания агрегативно устойчивых дифильных мазевых основ применяется большое число поверхностно-активных веществ (ПАВ) - тензидов, эмульгаторов. ПАВ обладают способностью понижать межфазное, поверхностное натяжение на границе раздела двух фаз «воды» и «масла».

Молекулы эмульгаторов состоят из гидрофильных полярных групп и липофильной углеводородной цепи. В зависимости от соотношения их в молекуле получают эмульгаторы с различными физико-химическими свойствами. Преобладание тех или иных трупп в молекуле обусловливает ярко выраженные гидрофильные и липофильные свойства эмульгатора.

Эмульгаторы классифицируются по ионной диссоциации в водных растворах (анионактивные, катионактивные, неионогенные) химическому строению, величине гидрофильно-липофильного баланса (ГЛБ), определяющего соотношение гидрофильной и липофильной групп в молекуле, а также по способности образовывать эмульсии соответствующего типа (в/м и м/в).

В фармацевтической практике нашли применение эмульгаторы как ионогенного, так и неионногенного типа. Для приготовления эмульсий типа м/в применяются эмульгаторы с ГЛБ 8-18, для эмульсий в/м - от 3 до 6, эмульгаторы с показателями ГЛБ 15-18—солюбилизаторы.

Среди эмульгаторов ионогенного типа наиболее известными являются мыла. Мыла - соли высокомолекулярных жирных, смоляных и нафтеновых кислот. Среди мыл различаются: а) водо-растворимые (стеараты, пальмитаты, олеаты, нафтенаты натрия, калия), стабилизующие эмульсии типа м/в и б) маслорастворимые или, так называемые металлические мыла (стеараты, пальмитаты, олеаты, резинаты, нафтенаты кальция, магния, цинка, алюминия и др.), стабилизующие эмульсии типа в/м.

Наиболее употребительны в фармацевтической практике поверхностно-активные вещества неионогенного типа. Большая часть их получена введением достаточного количества гидроксильных, оксиэтильных пли эфирных групп в молекулу гидрофобного вещества, например, высокомолекулярного жирного спирта или кислоты.

В качестве неионогенных эмульгаторов большое распространение получили:

1) высокомолекулярные моногидроксильные алифатические жирные

спирты и их производные;

2) циклические спирты — холестерин и его производные;

3) эфиры многоатомных спиртов

а) производные глицерина и полиглицерина;

б) производные шестиатомного спирта сорбитана и высших жирных

кислот;

в) полиоксиэтильные производные спенов - твины;

г) производные ангидросорбита и олеиновой кислоты – сорбитаноле

ат;

д) производные пентоэритрита и олеиновой кислоты - пентол;