Спирты (одно- и многоатомные)

Неводные дисперсионные среды. Этанол

Неводные растворители позволяют получить растворы из нерастворимых или труднорастворимых в воде веществ, устранить гидролиз, получить растворы лекарственных веществ пролонгированного действия. Неводные растворители обладают различной растворяющей способностью, антигидролизными, стабилизирующими и бактерицидными свойствами.Требования: не должны обладать острой и хронической токсичностью, вызывать местное раздражающее действие; должны обладать высокой растворяющей способностью с лекарственными веществами; быть химически и биологически совместимы; быть устойчивыми при стерилизации; иметь низкую вязкость.

Классификация:1 по химической природе: жирные масла, одноатомные и многоатомные спирты, простые и сложные эфиры, амиды, сульфоны и сульфоксиды. 2 Для приготовления инъекционных растворов:индивидуальные и смешанные: водно-глицериновые, водно-пропиленовые, спирто-водно- глицериновые и др.

Неводные растворители применяются для приготовления инъекционных лекарственных форм, содержащих гормоны, вита­мины, антибиотики, камфору, барбитураты, серу, соли ртути и др.

Спирт этиловый (Spiritus aethylicus). Прозрачная, бесцветная, подвижная жидкость с характерным запахом и жгучим вкусом, кипит при температуре 78 °С.. Получают путем сбраживания крахмалосодержащего сырья — в основном картофеля и зерна. Сбраженное сусло, содержащее 8—10% спирта, укрепляют путем простой перегонки. Получают спирт-сырец, содержащий до 88% спирта. Спирт-сырец очищают от летучих органических кислот (преимущественно уксусной, молочной, масляной), сивушных масел (высших спиртов, одного гомологи­ческого ряда с этиловым спиртом — пропилового, изобутилового, изоамилового и др.), эфиров (уксусно-этилового, масляно- этилового и др.), альдегидов (уксусный альдегид и др.) и одновременно укрепляют до 95—96% путем многократной перегонки, называемой ректификацией.

Концентрация этанола выражается в объемных процентах (%) и в процентах по массе [% (m)]. Если нет специального обозначения, подразумевается объемный процент. Концентрация этанола в объемных процентах (C_v) показывает, какое количество миллилит­ров безводного этанола содержится в 100 мл водноспиртового раствора при 20 °С. Концентрация этанола в процентах по массе (С_т) показывает, какое количество граммов безводного этанола содержится в 100 г водноспиртового раствора. Соотношение между объемными процентами и процентами по массе приведены в таблице 1 ГФ XI.

Содержание этанола в водноспиртовых растворах определяют стеклянным и металлическим спиртомерами, а также по плотности с помощью денсиметра (ареометра) или пикнометра.

Разбавление водноспиртовых растворов проводится по объему и по массе.

Учет этанола. На химико-фармацевтических предприятиях учет производится по объему безводного этанола при 20 °С. Склады фармацевтических предприятий получают этанол-ректификат по объему. В документации указывают температуру в мернике, показания металлического спиртомера, концентрацию этанола (при 20 °С), множителя объемного содержания безводного этанола, объема безводного этанола при 20 °С. В производственных условиях этанол разводят в основном по массе (температура при этом не имеет значения).

Перевод объема полученного этанола-ректификата в массу проводится путем взвешивания, а также по расчету через абсолютный этанол по таблице VI, составленной с учетом взвешивания в воздухе (приказ МЗ СССР № 580 от 14.12.62 г.).

Хранится спирт в спиртохранилище фармацевтического предприятия, имеющего стандартные мерники, которые проверяются специальной службой стандартизации 1 раз в год. На производство этанол отпускается по мере надобности через мерники. При этом учет ведут по массе 96% (или 95%) этанола, по объему этанола безводного или по объему при фактической концентрации. В связи с этим количество полученного и израсходованного этанола пересчитывают на 96% этанол или объем безводного этанола при 20 °С.

Спирты (одно- и многоатомные).

Спирты одно-и многоатомные. Одноатомные и многоатомные спирты применяются в качестве неводных растворителей. Они смешиваются с водой, менее вязки, чем масла, и обладают способностью растворять многие лекарственные субстанции.

Из одноатомных спиртов наибольшее распространение получил этиловый спирт, из многоатомных — пропиленгликоль, глицерин и полиэтиленгликоль.

Глицерин — прозрачная вязкая жидкость с высокой температурой кипения, смешивается с водой и спиртом. Обладает высокой гигроскопичностью и может поглощать до 40% воды.

Глицерин в концентрации до 30% используется в качестве сорастворителя в смесях с водой или этиловым спиртом. В инъекционных препаратах отечественного производства глицерин в концентрации до 10% применяется как сорастворитель в растворах целанида, випраксина, мезатона, фетанола, дибазола. Для получения растворов легко гидролизуюцихся лекарствен­ных веществ предложен сорбит и маннит в концентрации 60% в воде.

Жирные масла-это смеси сложных эфиров глицерина и высших жирных кислот. По внешнему виду — прозрачные или слегка окрашенные масля­нистые жидкости без запаха или со слабым характерным запахом. В медицинской практике используют масла, полученные только методом холодного прессования.

Как и все жиры, растительные масла не смешиваются с водой, малорастворимы в спирте этиловом, но легко в эфире и хлороформе. Для приготовления лекарственных препаратов чаще всего используют миндальное, персиковое, оливковое, подсолнечное и другие масла. Качество их регламентировано соответствующими фармакопейными статьями по определенным показателям: вяз­кость, число омыления, йодное, кислотное, эфирное числа и др.

Димексид — диметилсульфоксид. Сероорганическое соединение, производное диоксида серы. Бесцветная, прозрачная жидкость или бесцветные кристаллы со специфи­ческим запахом, очень гигроскопичен.

Смешивается во всех соотношениях с водой, спиртом, ацетоном, глицерином, хлороформом, эфиром, маслом касторовым. Является растворителем лекарственных веществ различной химической природы. Димексид обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, а также антимикробным эффектом. Эти свойства димексида широко используются в технологии жидких и мягких лекарственных форм.

Хлороформ. Бесцветная, прозрачная, подвижная жидкость с характерным запахом и сладким вкусом. Смешивается во всех соотношениях со спиртом этиловым, эфиром. В хлороформе хорошо растворяются лекарственные вещества, нерастворимые или малорастворимые в воде. Он имеет, как и все галогенпроизводные, наркотическое и дезинфицирующее действие, относится к сильнодействующим веществам. Список Б.

Хлороформ используется, главным образом, в лекарственных формах для наружного применения, как правило, в комбинации с другими растворителями — спиртом этиловым, эфиром, жирными маслами.

Пропиленгликоль— прозрачная, бесцветная вязкая жидкость, поглощающая влагу из воздуха; хороший растворитель для сульфамидов, барбитуратов, витаминов А и D, антибиотиков, анестезина, алкалоидов в форме оснований и многих других лекарственных веществ.

Пропиленгликоль как растворитель самостоятельно приме­няется ограниченно, например, в препаратах хинидина. Чаще всего используют в виде 40—70% водных растворов, а также в смеси с другими сорастворителями (этиловым спиртом, этаноламином, полиэтиленгликолями).

Растворы, содержащие до 50% пропиленгликоля, используются для внутривенных, свыше 50% — для внутримышечных инъекций.

Пропиленгликоль способствует пролонгированию действия ряда лекарственных препаратов.

44.Медицинские растворы.

Растворы — это жидкие гомогенные системы, состоящие из растворителя и одного или нескольких компонентов, распределен­ных в нем в виде ионов или молекул.

Растворы имеют ряд преимуществ перед другими лекарствен­ными формами, так как значительно быстрее всасываются в желудочно-кишечном тракте. Недостаток растворов — их большой объем, возможные гидролитические и микробиологические процессы, которые вызывают быстрое разрушение готового продукта.

Растворители могут быть полярными и неполярными веществами. К первым относятся жидкости, сочетающие большую диэлектрическую постоянную, большой дипольный момент с наличием функциональных групп, обеспечивающих образование координационных (большей частью водородных) связей: вода, кислоты, низшие спирты и гликоли, амины и т. д. Неполярными растворителями являются жидкости с малым дипольным моментом, не имеющие активных функциональных групп, например углеводороды, галоидоалкилы и др.

Растворы, применяемые в фармации, отличаются большим разнообразием. В зависимости от применяемого растворителя все многообразие растворов можно подразделить на следующие группы.

— Водные

— Спиртовые.

Глицериновые.

— Масляные.

По агрегатному состоянию растворимых в них лекарственных веществ:

— Растворы твердых веществ.

— Растворы жидких веществ.

— Растворы с газообразными лекарственными средствами.