В условиях фармацевтического производства с натриевой солью данного соединения получают препараты для инъекций

± Какой растворитель, используется для парентерального введения данного соединения, каковы требования к его качеству;

В качестве растворителя для препаратов бензилпенициллина натрия используется изотонический раствор натрия хлорида.

Требования к растворителям:

1) должны обладать активной растворимостью

2) неагрессивность к растворяемому веществу и аппаратуре;

3) минимальная токсичность и огнеопасность;

4) доступность и дешевизна.

± назовите способы получения растворителя в промышленных условиях, объясните принципы работы технологического оборудования в этих процессах;

Сегодня в фармацевтической промышленности используется только вода очищенная (ФС42-2619-89) и вода для инъекций. (ФС42-2620-89).

На примере устройства и работы установки «Джерело – 500» ознакомимся с типовой схемой очистки воды.

Принцип работы установки основан на методе обратного осмоса (о-о), т.е. фильтрации жидкости с малой концентрацией растворенных веществ через полупроницаемые мембраны рулонного о-о элементов (ЭРО) под воздействием избыточного давления жидкости. При этом из пермеата снимается 98% растворенных солей. Остаток соли снимается при помощи фильтров.

Установка состоит из о-о блока и блока доводки воды. Описание схемы: Исходная вода за счет давления в сети подается на вход фильтра Ф1 (задерживаемая способность 20 мкм) и далее в фильтр Ф2 (задерживаемая способность 5 мкм). Из фильтра Ф2 поступает на насос высокого давления для подачи в последовательно соединенные о-о аппараты (ЭРО). Очищенная вода (пермиат) отбирается из о-о аппаратов и поступает в блок доводки воды, где последовательно проходит через катионно –обменный фильтр Ф3, анионно-обменный фильтр Ф4 и фильтры финишная очистки Ф5 и Ф6 с задерживаемой способностью 5 мкм и 0,22 мкм соответственно. Выходит сверхчистая вода.

Для получения изотонического раствора натрия хлорида, в асептических условиях в полученной воде растворяют рассчитанное количество натрия хлорида, проводят полный химический анализ, стерилизуют полученный раствор. После проведения полного химического анализа в асептических условиях готовят инъекционный раствор антибиотика.

Для некоторых ЛП необходимо использование в качестве растворителя спирта этилового (алкалоиды, гликозиды и т.д.).

Этиловый спирт – в фармацевтической промышленности применяется спирт, получаемый путем сбраживания крахмалсодержащего сырья – в основном картофеля.

Сброженное сусло – бражка – содержит 8 – 10% спирта.

Путем перегонки из нее получается спиртовой сырец, содержащий до 88% спирта. В спирте – сырце всегда содержатся примеси – 0,3 – 0,4%, которые ухудшают вкусовые качества спирта, придают ему неприятный запах и которые очень вредны для здоровья человека. К ним относятся летучие органические кислоты (уксусная, молочная, масляная); сивушные масла (высшие спирты – пропил, изобутил); эфиры (уксусно-этиловый, масляно-этиловый) и альдегиды (уксусный и др.).

В связи с этим спирт - сырец подвергается многократной перегонки называемой ректификацией, в результате которой содержание примесей уменьшается в 300 раз. При этом дополнительно происходит укрепление спирта до 95 – 96%. В ректификационной колонне сначала удаляются головные, т.е. легко кипящие примеси (кислоты, эфиры и альдегиды). В процессе ректификации часть конд-ти из дефлегматора (флегма) отводится обратно в аппарат, чтобы, находясь в контакте с парами спирта, способствуют его укреплению. Высококипящие сивушные масла остаются в «хвостовых» примесях.

В условиях аптеки с натриевой солью данного соединения изготавливают капли для носа состава:

Rp.:........................................100 000 ЕD

Solutionis Ephedrinin hydrochloridi 2% 10 ml

М.D.S. По 3 капли в нос 4 раза в день.

± Напишите латинское название натриевой соли соединения;

Benzylpenicillinum natrium

± изложите условия организации процесса изготовления капель для носа по этой прописи, обеспечивающие требования к их качеству, в том числе к микробиологической чистоте;

Капли в нос по данной прописи готовят в асептических условиях на очищенной воде, соблюдая все правила санитарного режима и учитывая особенности изготовления ЛФ с антибиотиками.

± рассчитайте осмотическую активность этого раствора, если изотонический эквивалент натриевой соли указанного соединения по натрию хлориду - 0,15; эфедрина гидрохлорида - 0,28;

Рассчитаем кол-во ЛВ по прописи:

М(бенз.): в 1 мг – 1 670 ЕД

В Х мг – 100 000 ЕД

М(бенз.) = 0,060

М(эф.) = 2% х 10/100% = 0,2

Осмотическую активность раствора рассчитываем по формуле:

π= 7,4 Em100/0,9V = 822 Em/V = 822 (0,60 х 0,15 + 0,2 х 0,28) /10 = 5,34 атм

± укажите количество в граммах натриевой соли этого соединения, которое следует отвесить при изготовлении раствора;

Рассчитаем кол-во ЛВ по прописи:

М(бенз.): в 1 мг – 1 670 ЕД

В Х мг – 100 000 ЕД

М(бенз.) = 0,060

± учитывая свойства выписанных ингредиентов в прописи, сделайте вывод о стабильности данного раствора.

Т.к. данная ЛФ содержит антибиотик (ЛВ чувствительное к условиям среды), стабильной данную ЛФ считать нельзя. Срок годности данной ЛФ 1 сутки.

3. В аптеку поступил рецепт на изготовление отвара из сырья крушины. Отвар был изготовлен из серии измельчённого сырья с сертификатом качества и протоколом анализа:

± запишите русское и латинское названия сырья, производящего растения и семейства;