Ингибиторы синтеза клеточной стенки

Стенка микробной клетки образуется нитями гетерополимера пептидогликана (муреина). Фермент транспептидаза соединяет нити муреина между собой поперечными связями. Препараты этой группы соединяются с транспептидазой и инактивируют их. В результате нити муреина не связываются, не образуется каркас стенки. Микробная клетка теряет форму, может распадаться на отдельные части, в ней нарушается метаболизм, рост, при достаточной дозе и продолжительнеости действия наступает гибель. Химиотерапевтическое действие проявляется по отношению молодых растущих форм микробов у которых стенка только формируется.

Пенициллин — Penicillinum

В химическом отношении существующие природные и полусинтетические пенициллины являются производными 6-аминопенициллановой кислоты. Присоединенные к ним радикалы придают препаратам определенные фармакокинетические и химиотерапевтические свойства.

Спектр противомикробного действия: стрептококки, стафилококки, пневмококки, менингококки, гонококки, возбудителим газовой гангрены, столбняка, сибирской язвы, дифтерии, спирохеты. Некоторые штамы упомянутых микробов могут вырабатывать фермент пенициллиназу, которая разрушает пенициллин, они устойчивы к нему.

Природные препараты пенициллина бензилпенициллины в водных растворах разрушаются в течение первых часов; не устойчивы в ЖКТ, поэтому вводятся только парентерально в растворах приготовленных перед употреблением. При в/м введении бензилпенициллин в крови в максимальной концентрации обнаруживается через 15 минут, легко распространяется в тканях и жидкостях, проникает через гистогематические барьеры. До 70% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками, в первые 3 часа выводится 60-65%. Всего почками в течение 8 часов выводится до 90% введенной дозы, незначительная часть выводится желчью, слюной, потом, молоком.

Для поддержания в организме химиотерапевтической концентрации бензилпенициллин следует вводить через каждые 4 часа, а в/в через 3 часа. Для продления действия бензилпенициллина его растворяют в 0,5-1% растворе новокаина. Образуется новокаиновая соль бензилпенициллина, взвесь которой вводят в/м. Она медленно всасывается из места введения — действие пролонгируется. Бензилпенициллин в новокаиновом растворе вводят каждые 6-8 часов.

Феноксиметилпенициллин устойчив в кислой среде, при приеме внутрь всасывается до 60% принятой дозы, в крови обнаруживается через 30 минут, эффективная концентрация сохраняется 4-6 часов. С мочой в неизмененном виде в первые 8 часов выводится до 35% принятой дозы.

Побочные эффекты: аллергические реакции, в больших дозах пенициллины могут вызывать нейротоксические явления, нарушать функцию сердца, повышать свертываемость крови. У людей с повышенной чувствительностью к пенициллину может возникнуть анафилактический шок, поэтому перед введением следует проводить пробу на переносимость.

Противопоказания: повышенная чувствительность, аллергические заболевания.

Бензилпенициллина натриевая соль — Benzylpenicillinum-natrium

Белый мелкокристаллический порошок. В/в вводят капельно, струйно в изотоническом растворе натрия хлорида, глюкозы, в воде для инъекций, вводят также интралюмбально и в полости, в/м в растворе новокаина.

Формавыпуска: флаконы по 250 тыс. -500тыс. -1 млн ЕД.

Бензилпенициллина калиевая соль — Benzylpenicillinum-kalium

Белый мелкокристаллический порошок. Вводят в/м, п/к; используется в растворах для местного применения, в глазных каплях, аэрозолях.

Формавыпуска: флаконы по 250 тыс. - 500 тыс. - 1 млн. ЕД.

Бензилпенициллина новокаиновая соль — Benzylpenicillinum-novocainum,

Procaini benzylpenicillinum

Белый кристаллический порошок. Вводят только в/м в виде водной суспензии, в зависимости от дозы 2-4 раза в сутки.

Формавыпуска: флаконы по 300000, 600000, 1200000 ЕД.

Бициллин-1 — Bicillinum-1. Экстенциллин - Extencilline

Дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина. Вводят внутримышечно в виде взвеси в воде или в специальном растворителе (прилагается). Создается депо, из которого пенициллин медленно поступает в кровь, длительно действуеи. Вводят по 300 000 – 600 000 ЕД 1 раз в неделю, 1 200 000 ЕД – 1 раз в 2 недели.

Формавыпуска: флаконы по 300 000, 600 000, 1 200 000 , 2 400 000 ЕД, растворитель 2, 4, 8 мл.

Бициллин-3 — Bicillinum-3

Смесь равных частей бензилпенициллина-Na (К), новокаиновой солей и дибензилэтилендиаминбензилпенициллина. Вводят в/м в водной суспензии 1-2 раза в неделю.

Формавыпуска: флаконы по 300000, 600000 и 1200000 ЕД.

Бициллин-5 — Bicillinum-5

Смесь одной части бензилпенициллина новокаиновой смеси и 4-х частей дибензилэтилендиаминбензилпенициллина. Вводят внутримышечно в виде водной взвеси 1 раз в 1-2-3 недели.

Формавыпуска: флаконы по 1500000 ЕД.

Пролонгированные препараты бензилпенициллина (бициллин-3 и бициллин-5) отличаются от бензилпенициллина фармакокинетическими показателями, поэтому действуют длительно. Их назначают для профилактики ревматизма, рожи, лечения сифилиса.

Феноксиметилпенициллин — Phenoxymethylpenicillinum.

Кристаллический белого цвета порошок. Назначают внутрь 4-6 раз в сутки по 250000-1500000 ЕД в зависимости от тяжести заболевания.

Формавыпуска: таблетки по 0,1 и 0,25; таблетки, покрытые оболочкой по 400000, 500000, 600000, 1500000 ЕД; флаконы по 0,3-0,6-1,2; в смеси с лимонной кислотой, натрия бензоатом, малиновым сиропом и сахаром. Смесь растворяют в 25 мл воды, раствор назначают внутрь детям. Применяют также в педиатрии сироп, содержащий в 5 мл 200000, 750000 или 1000000 ЕД.