Производные бутирофенона

Галоперидол - Haloperidolum

Белый кристаллический порошок, растворим в воде. Обладает сильным противорвотным и антипсихотическим действием, оказывает седативное действие, потенциирует наркозные, снотворные, болеутоляющие средства.

Применяется при возбуждении, галюцинациях у психических больных, при алкогольных психозах, при этом у больных препарат не вызывает вялости, апатии.

Назначается также как противорвотное средство и в хирургии в сочетании с наркозными и болеутоляющими препаратами.

Побочные действия. При приеме внутрь - тошнота, наиболее часто экстрапирамидные дискинезии, паркинсонизм, фотосенсибилизация, кожные высыпания.

Противопоказания: заболевания ЦНС, с экстрапирамидными нарушениями, сердечно-сосудистые заболевания, нарушение функции почек.

Формавыпуска таблетки по 0,0015 и 0,005, 0,2% раствор по 10 мл для приема внутрь каплями и 0,5% раствор в ампулах по 1 мл для инъекций.

Дроперидол - Droperidilum

Желтовато-кремовый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде.

Оказывает сильное, но не продолжительное нейролептическое действие. Обладает противорвотным, противошоковым действием, усиливает болеутоляющий эффект местных и центральных болеутоляющих средств, блокируя альфа-адренорецепторы. Снижает артериальное давление, оказывает антиаритмический эффект.

Показания к применению: психомоторное возбуждение с галюцинациями у психических больных; в хирургии для премедикации при применении наркозных и местноанестезирующих препаратов, в сочетании с анальгетиками, иногда для купирования гипертонических кризов.

Побочные эффекты:дроперидол может вызывать угнетение дыхания, гипотонию.

Противопоказания: экстрапирамидные нарушения, сочетание с фентафеном недопустимо при кесаревом сечении - так как вызывается угнетение дыхательного центра у плода.

Формавыпуска 0,25% раствор по 5 и 10 мл в ампулах.

Особенно эффективна, как болеутоляющая и противошоковая смесь дроперидола с фентанилом. Выпускается препарат Таламонал (Thalamonal) в ампулах по 2 мл и флаконах по 10 мл, для инъекций. В 1 мл содержится 0,0025 г дроперидола и 0,00005 г фентанила.

Пенфлюридол - Penfluridole, Семап

По структуре близок к бутирофенону, относится к дифенилбутилпиперидинам.

При приеме внутрь хорошо всасывается, медленно метаболизируется, эффект после однократного приема сохраняется до 1-й недели. Оказывает антипсихотическое и противорвотное действия. Применяется в амбулаторных условиях в качестве поддерживающей терапии у больных, получавших нейролептики, страдающих шизофренией и др. психическими заболеваниями. Курс лечения может достигать до 2-х лет. Может вызывать чувство усталости, экстрапирамидные расстройства.

Противопоказания: Препарат противопоказан при депрессивных состояниях и экстрапирамидных расстройствах.

Формавыпуска таблетки по 0,02.

Находят применение нейролептики-производные других химических групп. Они отличаются от производных фенотиазина и бутерофенона по механизму действия и некоторыми показателями фармакодинамики.

Резерпин - Rezerpinum

Алкалоид, производный индола, выделенный из растения Rauwolfia serpentina, произростающего на юге и юго-востоке Азии. Белый или желтоватый мелкокристаллический порошок, трудно растворим в воде.

При приеме внутрь всасывается около 40% введенной дозы, белками крови связывается до 40% препарата. Основная часть резерпина метаболизируется в печени и выводится почками. Не всосавшийся в кишечнике препарат выводится с калом в течении 96 часов в неизмененном виде.

Резерпин способствует выходу норадреналина из гранул (депо) в цитоплазму, где он инактивируется моноаминоксидазой. Поступление медиатора в синаптическую щель уменьшается - ослабляется адренергическое влияние. Под влиянием резерпина происходит также уменьшение действия серотонина, депонирование которого нарушается, т.к. он тоже метаболизируется (инактивируется) моноаминоксидазой. Резерпин несколько повышает тонус парасимпатической нервной системы.

Нейролептическое действие резерпина выражено слабее, чем у производных фенотиазина и галоперидола. Однако он оказывает успокаивающее действие, способствует сну, потенциирует действие снотворных, вызывает гипотонический эффект, несколько снижает обмен веществ. Обладает гипотензивным действием, замедляет ритм сердечной деятельности, стимулирует выработку желудочного сока и перистальтику кишечника. Как нейротропное средство назначается при бессоннице, маниакальных состояниях, психомоторном возбуждении у психических больных, при алкогольных психозах.

Побочные действия: гиперемия слизистых оболочек, диспепсические расстройства, брадикардия, слабость, головокружение, кошмарные сновидения, бессонница.

Противопоказания: тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, нефросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперсной кишки.

Формавыпуска таблетки по 0,0001 и 0,00025 г. За рубежом выпускается Pауседил в виде 0,1% и 0,25% растворов в ампулах по 1 мл.

Aзалептин - Azaleptinum, Клозапин - Klozapinum, Лепонекс

Производное дибензодиазепина, трициклическое соединение, желтый кристаллический порошок, растворим в воде.

Оказывает выраженое нейролептическое действие, не вызывает паркинсонизма, т.к. обладает не только адрено- и дофаминолитическим, но и холинолитическим действием. Оказывает снотворное и седативное действие. Применяется при галлюцинаторных, бредовых, психомоторных возбуждениях, при резистентности к другим нейролептикам.

Побочные действия: тахикардия, агранулоцитоз, коллаптоидные состояния.

Противопоказания: алкогольный и другие токсические психозы, эпилепсия, нарушение функции печени, почек, кроветворения, декомпенсация сердечной деятельности, глаукома, атония кишечника, гипертрофия предстательной железы, беременность (первые 3 месяца).

Формавыпуска таблетки по 0,025 и 0,1 г, 2,5% раствор в ампулах.

Риспердал - Risperdal*, Син.: Рисперидон - Risperidone

Белый порошок, производное бензизоксазола. Блокирует центральные дофаминергические и серотонинэргические рецепторы.

При приеме внутрь хорошо всасывается, с белками крови связывается около 88% принимаемой дозы, период полувыведения активного метаболита около 24 часов.

Назначается при острых и хронических психозах, сопровождающихся бредом, галюцинациями, агресивностью и другими расстройствами.

Побочные действия: диспепсические расстройства, слабость, сонливость, головная боль, беспокойство, тахикардия, редко - экстрапирамидные расстройства. Может увеличивать секрецию антидиуретического гормона, что приводит к увеличению веса, отечности.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.

Выпускается в таблетках по 0,001; 0,002; 0,003 и 0,004 грамма.

Сульпирид - Sulpiride

Белый кристаллический порошок,растворимый в воде, производное бензамида. Оказывает антисеротониновое действие. Умеренное нейролептическое действие сочетается с некоторым стимулирующим тимолептическим эффектом. Обладает противорвотным действием, улучшает трофику и кровоснабжение в желудке, восстановительные процессы в тканях.

Применяется при шизофрении, депрессии, черепно-мозговых травмах, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Побочные реакции: возбуждение, бессонница, повышение артериального давления, диспепсические расстройства.

Противопоказания: психомоторное возбуждение, гипертензия, феохромоцитома.

Формавыпуска таблетки по 0,05 - 0,1 - 0,2 г, 5% раствор в ампулах по 1-2 мл.

Топрал - Тopral* (Сультоприд – Sultopride)

Белый порошок, растворимый в воде. Оказывает ярко выраженное антипсихотическое и седативное действие. Устраняет возбуждение, агрессивность. Назначается при обострении шизофрении, сопровождающемся возбуждением, при агрессивности у психических больных, при алкоголизме. Может сочетаться с транквилизаторами.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, тошнота, чувство усталости. При длительном применении больших доз - депрессия.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.

Формавыпуска таблетки по 0,4 грамма, 10% раствор в ампулах по 2 мл.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

(проф. Столярчук А.А.)

Группа лекарственных препаратов, оказывающих седативное действие, которое может сопровождаться слабым антипсихотическим эффектом, но вместе с тем проявляют и выраженное антиневротическое действие: устраняют эмоциональную напряженность, страх и тревогу у психически здоровых лиц. Транквилизаторы могут оказывать в разной степени выраженные и другие действия: расслабление скелетной мускулатуры, противосудорожное и др. действия.

Механизм действия транквилизаторов сложен и до конца не ясен. Установлено, что в первую очередь оказывают влияние на возбудимость подкорковых областей мозга, обеспечивающих осуществление эмоциональных реакций (лимбическая система, таламус, гипоталамус). Оказывают тормозящее влияние на взаимодействие подкорковых областей мозга с корой, могут ингибировать полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая таким путем расслабление скелетной мускулатуры.

Производные бензодиазепина умеренно угнетают синтез норадреналина и дофамина. В головномм мозге открыты бензодиазепиновые рецепторы, они функционально и морфологически связаны с ГАМК рецепторами. Бензодиазепины, действуя на бензодиазепиновые рецепторы, повышают чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, нарушают захват ее глиальными клетками. В результате усиливается и пролонгируется тормозящее влияние на нервные процессы гама-аминомасляной кислотой. Ингибируют высвобождение из аксонных терминалей возбуждающих аминокислот - глутаминовой, аспарагиновой, хинолиновой. Уменьшают пресинаптическое высвобождение ацетилхолина, что способствует снижению мышечного тонуса.

Наиболее выражено транквилизирующее действие у производных бензодиазепина. Они при приеме внутрь хорошо всасываются и через 2-4 часа в крови создается максимальная концентрация, более 90% всосавшегося препарата связывается с белками сыворотки крови. Хорошо проникают через гематоэнцефалический и плацинтарный барьеры. Метаболизируются в печени, выводятся с мочой до 60%, жечью - до 20%, частично выводятся в неизмененном виде. Период полувыведения с мочой у различных препаратов колеблется в широких пределах и в среднем составляет около 70 часов. Транквилизаторы бензодиазепинового ряда оказывают успокаивающее действие на центральную нервную систему при этом подавляют чувство тревоги, напряженности, страха,потенциируют эффект анальгетиков, снотворных препаратов, сами оказывают умеренное снотворное действие. Обладают противосудорожным свойством, вызывают миорелаксацию.

Показания к применению: невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, бессонницей, органные неврозы, климактерические расстройства, подготовка к операциям, послеоперационный период, гиперкинезы. В психиатрии назначают при заболеваниях, сопровождающихся страхом, навязчивостью, напряженностью; при эпилепсии вместе с другими препаратами, для устранения абстенентного синдрома у алкоголиков и наркоманов.

Побочные реакции: сонливость, головокружение, тошнота, запор, кожный зуд, снижение внимания, замедление нервно-мышечной реакции, нарушение менструации.

При повторном, длительном применении вызывают наркоманию.

Противопоказания: острые заболевания печени, почек. беременность, миастения; не следует назначать водителям транспорта и лицам, работа которых требует внимания и быстрой двигательной реакции.

ПРЕПАРАТЫ, ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА:

Хлозепид - Clozepidum, Clordiazepoxide, элениум

Белый или светло-желтый мелкокристаллический порошок, практически не растворим в воде. Назначают внутрь 2-4 раза в день, подбирая дозу индивидуально.

Формавыпуска:таблетки по 0,005 г.

Сибазон - Sibazonum, Diazepam

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, почти не растворим в воде. По транквилизирующему эффекту превосходит хлозепид. Оказывает противоаритмическое действие.

Назначают внутрь в таблетках. Зарубежные препараты Cедуксен и Реланиумвыпускаются в таблетках и растворах для внутримышечного и внутривенного введения.

Формавыпуска:таблетки по 0,001, 0,002 и 0,005 г, ампулы по 2 мл 0,5% раствора.

Нозепам - Nozepamum, Oxazepam

Кристаллический порошок белого цвета, практически не растворим в воде. Действует слабее хлозепида и сибазона, но менее токсичен. Применяется при неврозах, неврозоподобных состояниях.

Формавыпуска:таблетки по 0,01 г.

Феназепам - Phenazepam

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок, не растворим в воде. По силе транквилизирующего действия превосходит другие препараты этой группы. Обладает также антипсихотическим действием, поэтому применяется и в психиатрии при возбуждении у психических больных. Дозируют препарат индивидуально в зависимости от тяжести состояния. Суточная доза не должна превышать 0,01 г.

Формавыпуска:таблетки по 0,0005, 0,001 и 0,0025 г.

Грандаксин - Grandaxin, Tofisopam*

Белый с темноватым оттенком порошок, нерастворимый в воде. Оказ ывает выраженый анксиолитический эффект (устраняет психоэммоциональную напряженность, страх), но не оказывает миореляксирующего, противосудорожного действия, обладает умеренной стимулирующей активностью.

Показания к применению: неврозы, психопатии, депрессия, хронический алкоголизм, алкогольная абстененция, климакс и др. невротические синдромы.

Может вызывать возбуждение, раздражительность, нарушение сна.

Формавыпуска:таблетки по 0,05.

ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ХИМИИЧЕСКИХ ГРУПП:

Триоксазин - Trioxazin*, Trimetozine

Производное оксазина, белый кристалический порошок. При приеме внутрь быстро всасывается , определяется в крови уже через 5-10 минут. Триоксазин и продукты метаболизма его в основном выводятся почками, частично желчью. Оказывают умеренное транквилизирующее действие, несколько активируют больных, не вызывают сонливости, заторможености, не оказывают миорелаксирующего действия. Применяют при невротических состояниях, сопровождающихся адинамией, заторможеностью.

Препарат хорошо переносится, практически не вызывает наркомании. Иногда могут возникать слабость, вялосьт, тошнота, аллергические реакции, сухость во рту.

Формавыпуска:таблетки по 0,3.

Атаракс - Atarax, Hydrexizine

Порошок растворимый в воде, производное пиперазина. Оказывает выраженное седативное действие с умеренным анксиолитическим эффектом, обладает противорвотным, противогистаминным и М-холиноблокирующими эффектами. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Назначают при повышеной возбудимости, психическом напряжении, остром и хроническом алкоголизме, для премедикации. Может вызвать сонливость, головокружение, слабость, сухость во рту.

Противопоказан при беременности, лактации, повышеной чувствительности к препарату.

Формавыпуска:таблетки по 0,01 и 0,025, 5% раствор в ампулах по 2 мл.

Оксилидин - Oxylidinum, Benzoclidine hydrochloride

Белый кристаллический порошок, производный хинуклеидина, растворим в воде. Хорошо всасывается кровью при приеме внутрь. Оказывает умеренное адрено- и ганглиоблокирующее действие, угнетает лабильность корковых процессов, тормозит ретикулярную формацию, снижает озбудимость сосудодвигательного центра. Обладает успокаивающим, гипотензивным и противоаритмическим действием. Усиливает действие наркозных, снотворных, центральных и местных болеутоляющих средств.

Применяется:при невротических расстройствах, тревожнодепрессивных состояниях, нарушениях мозгового кровообращения, связанных с гипертонической болезнью, атеросклерозом. Назначают внутрь в таблетках, подкожно и внутримышечно в 2% и 5% растворах.

Оксилидин хорошо переносится. Редко могут возникать тошнота, сухость во рту, кожные высыпания.

Противопоказания: гипотония, нарушение функции почек.

Формавыпуска:таблетки по 0,02 и 0,05; ампулы по 1 мл 2% и 5% раствора.

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

(Проф. Столярчук А.А.)

Препараты этой группы усиливают процесс торможения или ослабляют процесс возбуждения и таким путем оказывают успокаивающее, регулирующее действие на центральную нервную систему. Они в разной мере усиливают действие других веществ, оказывающих депримирующее влияние на ЦНС.

Успокаивающее действие на ЦНС оказывают в малых дозах снотворные, транквилизирующие, нейролептические средства, но седативное действие у них не главное.

Препараты брома. Концентрируют и усиливают процессы торможения в коре головного мозга, могут восстанавливать равновесие между процессами торможения и возбуждения. При неврозах назначают препараты брома с препаратами кофеина, посколько при этом страдают оба процесса (и возбуждение и торможение), хотя и в разной мере. Поэтому сочетание указаных препаратов более эффективно, чем назначение кажного из них отдельно. Нужно учитывать, что к препаратам брома и кофеина чувствительность людей неодинакова и дозы следует подбирать индивидуально. Препараты брома назначают также при истерии, повышеной раздражительности, бессоннице, эпилепсии, гипертонической болезни.

Длительный прием бромидов может вызывать побочные реакции в виде бромизма: насморк, кашель, конъюнктивит, кожные высыпания, снижение памяти, слабость. При бромизме следует отменить препарат, назначить натрия хлорид 10-20 г в сутки (хлориды выводят бромиды) и обильное питье - до 5 л в сутки.

Натрия бромид - Natrii bromidum

Белый кристаллический порошок, соленый на вкус, гигроскопичен. Назначают внутрь до еды в таблетках и растворах, внутривенно вводят 5%-10% растворы по 5-10 мл.

Формавыпуска:порошок, таблетки по 0,5 г и в 3% растворе. Для детей выпускаются в 1%, 2% и 3% растворы с фруктовым сиропом по 100 мл.

Калия бромид - Kalii bromidum

Бесцветные или белые кристаллы соленого вкуса, растворимы в воде.

Назначаются только внутрь в растворах и таблетках.

Формавыпуска:порошок и таблетки по 0,5 г. Для детей выпускаются в 1%,2% и 3% растворах с фруктовым сиропом по 100 мл.

Бромкамфора - Bromcamphora

Бесцветные кристаллы со своеобразным приятным запахом и вкусом, очень мало растворимы в воде.

Оказывает успокаивающее действие, улучшают работу сердца. Назначают внутрь при неврастении, неврозах сердца, повышеной возбудимости.

Формавыпуска:порошок и таблетки по 0,15 и 0,25.

Корневище и корень Валерианы - Radix et rhizoma Valerianae

Корень и корневище содержат алкалоиды (валерин, хатинин), валериановую кислоту, сложный эфир бернеола и изовалериановой кислоты, органические кислоты, дубильные вещества, сахара и другие вещества. Препараты валерианы оказывают успокаивающее децствие на центральную нервную систему, уменьшая возбудимость ее. усиливают действие снотворных, проявляют также спазмолитическое действие.

Показания к применению:при неврозах, нервном возбуждении, нарушении сна, сердечно-сосудистых неврозах, спазмах желудочно-кишечного таркта. Препараты валерианы хорошо сочетаются с другими успокаивающими и сердечными средствами.

Применяют в виде:

настоя валерианы из расчета 10,0-20,0 корня на 200 мл воды;

настойки валерианы по 20-30 капель капель на прием;

экстракта валерианы, который выпускается по 0,02 г в виде таблеток, покрытых оболочкой (назначают по 1-2 таблетки на прием).

Корвалол - Corvalolum

Комбинированый препарат. Содержит этиловый эфир бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал, масло мяты перечной и др. Оказывает успокаивающее и спазмолитическое действие, способствует наступлению сна.

Применяют при неврозах с повышеной раздражительностью, нарушениях сна, как спазмолитическое средство при легких формах стенокардии, гипертонии.

Назначают по 15-30 капель на прием.

Формавыпуска:флаконы по 15 мл

Капли камфорно-валериановые - Tinctura Valerianae cum Camphora

Состоят из 10 г камфоры и настойки валерианы до 100 мл.

Применяют в качестве успокаивающего средства с легким кардиотоническим эффектом при сердечных неврозах по 15-20 капель 3 раза в день.

Формавыпуска:флаконы по 10 мл.

Трава пустырника - Herbae Leonuri

Содержит алкалоиды, гликозиды, сахара, эфирные масла, флавониды, дубильные и другие вещества.

Оказывает седативное действие, усиливает эффект снотворных, обладает слабыми гипотоническим и кардиотоническим действиями.

Показания к применению:при повышеной нервной возбудимости, сердечно-сосудистых неврозах, ранних стадиях гипертонической болезни.

Формавыпуска:настойка пустырника - флаконы по 25 мл, назначают по 30-50 капель на прием; экстракт пустырника жидкий флаконы по 25 мл, назначают по 15-20 капель на прием.

Из травы пустырника готовят настой из расчета 15 г травы на 180-200 мл настоя. Принимают по столовой ложке 3-4 раза в день.

Настойка валерианы и настойка пустырника часто сочетаются с настойкой майского ландыша в виде ландышево-валериановых капель и ландышево-пустырниковых капель.