Обволакивающие средства
Обволакивающими называют лекарственные средства, которые покрывают слизистые оболочки и ткани, образуя над ними вязкую пленку, предохраняющую чувствительные нервные окончания от раздражения.
Слизь крахмала (Mucilago Amyli) Представляет собой коллоидный раствор крахмала в горячей воде. Для приготовления слизи используют пшеничный (Amylum Tritici), кукурузный (Amylum Maydis), рисовый (Amylum Oryzae) или картофельный (Amylum Solani) крахмал.
Применяют внутрь при лечении гастродуоденитов (уменьшает боли, отрыжку) и в виде клизм при проктитах, сигмоидитах, болезни Крона. Иногда слизь крахмала назначают совместно с лекарственными средствами, обладающими раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ.
НЭ: не описаны.
ФВ: слизь 2% экстемпорального приготовления.
Слизь семян льна (Mucilago semenis Lini) Настояные в горячей воде семена льна посевногго (Linum usitatissimum L.). Применяют внутрь при лечении гастродуоденитов (по ¼-½ стакана) 4-6 раз в день, а также совместно с лекарственными средствами, оказывающими раздражающее действие на ЖКТ.
НЭ: не описаны.
ФВ: слизь 1:30 экстемпорального приготовления.
Поливинокс (Polyvinox, Vinylin, Schostakowski Balsam) Представляет собой вязкую сиропообразную жидкость со специфическим запахом и вкусом. При контакте с раневыми дефектами образует над ними клейкую пленку.
ФВ:
· Способствует очищению, регенерации и эпителизации ран, при этом он создает условия неблагоприятные для размножения микроорганизмов.
· Понижает секрецию, кислотность и протеолитическую активность желудочного сока.
Применение и режим дозирования:
1. Наружно при лечении фурункулов, карбункулов, трофических язв, гнойных ран, ожогов и отморожений, маститов используют в чистом виде (per se), а также в форме 20% масляного раствора или 3-5% мази (с добавлением 0,75% серебра нитрата).
2. Внутрь при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гастритах в первый день по 3 капсулы или 1 чайной ложке на ночь через 5-6 часов после последнего приема пищи, затем по 5 капсул или 1 десертной ложке ежедневно в течение 15-20 дней.
3. Ректально через ректоскоп по 25-40 мл в течение 3-9 дней при дизентерии, колитах, болезни Крона.
НЭ: гиперчувствительность к лекарству.
ФВ: бальзам во флаконах по 100,0 и капсулы по 1,4 г. Средства для приема внутрь должны содержать не более 8% влаги, тогда как для наружного применения допускается использовать бальзам с содержанием влаги до 15%.
Сукральфат (Sucralfate, Venter, Alcucral) МД: В кислой среде, при рН<4,0 распадается на ионы алюминия и сульфат сахарозы. Ионы алюминия денатурируют белки слизи и нейтрализуют соляную кислоту. Сульфат сахарозы соединяется с белками некротизированных тканей и, спонтанно полимеризуясь, образует плотную пленку полигликозилированных протеинов, которая является барьером для воздействия агрессивных факторов на слизистую оболочку ЖКТ.
ФЭ:
1. Обволакивающее действие – образующийся в кислой среде желудка полимер защищает язвенные дефекты прочно покрывая их в течение 6 часов. С нормальной слизистой оболочкой сукральфат практически не взаимодействует.
2. Антацидное (кислотонейтрализующее) действие – выражено незначительно, по его силе сукральфат заметно уступает традиционным средствам на основе гидроокиси алюминия. Существенной особенностью антацидного эффекта сукральфата является его управляемость. Поскольку выделение свободного алюминия протекает только в среде с кислотностью рН менее 4,0 сукральфат не способен нейтрализовать рН среды более 4,0.
3. Гастроцитопротекторное действие – связано со способностью полигликозилированных белков слизи, образовавшихся при приеме сукральфата, инактивировать пепсин, желчные кислоты.
4. Адсорбирующее действие. В кишечнике гелеобразная пленка сукральфата сорбирует желчные кислоты, продукты жизнедеятельности микроорганизмов. Кроме того, при взаимодействии алюминия с фосфат-ионами образуется нерастворимый фосфат алюминия.
Применение и режим дозирования. Сукральфат используют при лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, в том числе и при симптоматических, стерссовых, стероидных язв, язвенно-эрозивных поражений, вызванных применением НПВС, а также при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ретроградном забросе желчи в просвет желудка или желудочного сока в пищевод). Обычно его принимают по 500-1000 мг 4 раза в день за 30-40 мин до еды и на ночь или же по 1000-2000 мг 2 раза в день утром и вечером. Курс лечения составляет от 6 до 12 недель.
Иногда сукральфат применяют у пациентов с гиперфосфатемией, обусловленной проведением гемодиализа при терминальной стадии хронической почечной недостаточности.
НЭ:
1. Со стороны ЖКТ отмечают сухость во рту, расстройства стула.
2. Несмотря на то, что системная абсорбция алюминия из сукральфата составляет всего 0,02% он иногда способен у чувствительных пациентов оказать нейротоксическое действие в виде головокружения, сонливости, головной боли и болей в спине.
3. Следует помнить, что сукральфат образует нерастворимые комплексы с фторхинолонами, тетрациклинами, теофиллином и фенитоином, поэтому его прием несовместим с пероральным введением указанных средств. Напротив, антисекреторные лекарственные средства (Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов, блокаторы H+/K+-АТФазы) за счет повышения рН желудочного сока снижают активность сукральфата.
ФВ: таблетки по 500 и 1000 мг, гранулы по 1000 мг в пакетиках, гель 1000 мг в пакетиках по 5 мл
Диосмектит (Diosmectit, Smecta) Молекулы диосмектита имеют дискоидно-кристаллическую структуру – октаэдр алюминия в центре окружен тетраэдрами кремния по бокам. Молекулы объединяются в слои толщиной 1 нм, которые, в свою очередь, образуют чешуйчатые частички размером 1-2 мкм. Внутри октаэдров алюминия некоторые из атомов заменены железом или магнием, такая замена приводит к появлению избыточного отрицательного заряда внутри слоя и избыточного положительного – между ними.
МД: Молекулы диосмектита имеют очень высокую адсорбционную способность и текучесть, это обусловлено сочетанием нескольких факторов:
· Площадь поверхности 1 г вещества составляет 100 м2, что позволяет ему устанавливать множественные неионные связи с макромолекулами слизи;
· Благодаря наличию избыточного положительного заряда диосмектит сорбирует в них малые молекулы;
· Простые ионы сорбируются диосмектитом внутри кристаллической решетки за счет избыточного отрицательного заряда.
ФЭ:
1. Обволакивающее действие. За счет этого эффекта диосмектит приобретает способность стабилизировать слизистый барьер ЖКТ, продлевая время существования слизи и повышая ее устойчивость к действию протонов кислоты.
2. Адсорбирующее действие. Молекулы диосмектита связывают и нейтрализуют токсигенные бактерии (V. cholerae, E. coli), ротавирусы, соли желчных кислот, непереваренные сахара. В результате прекращается чрезмерная секреция жидкости в просвет кишечника под влиянием токсинов или высокой осмотичности среды и нормализуются процессы абсорбции воды.
Показания к применению и режим дозирования. Диосмектит применяют для:
[ Симптоматического лечения острой и хронической диареи (в том числе у детей). По эффективности противодиарейного действия диосмектит сопоставим с опиатами.
[ Симптоматического устранения боли при воспалительных заболеваниях ЖКТ (эзофагиты, гастродуодениты, энтероколиты).
Применяют внутрь натощак по 3 пакетика в сутки, растворяя их содержимое в 1 стакане воды (при острой диарее доза может быть удвоена). В детской практике для детей младше 3 лет используют из расчета 1 пакетик на год жизни, у детей старшего возраста диосмектит применяют в тех же дозах, что и у взрослых.
НЭ: Имеются единичные сообщения о возникновении при приеме диосмектита запора, который легко может быть устранен снижением дозировки лекарства.
ФВ: порошок в пакетиках по 3,0 для приготовления суспензии.