Классификация ноотропов
Механизмы действия
Механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Доказано, что ноотропы активируют аденилатциклазу, повышают её концентрацию в нейроне. А повышенный уровень циклического АМФ ведёт через изменение потока внутриклеточных ионов K+ и Ca2+ к ускоренному высвобождению серотонина из сенсорного нейрона. Помимо этого, активированная аденилатциклаза поддерживает стабильность выработки в клетке АТФ без участия кислорода, а в условиях гипоксии переводит метаболизм мозга в оптимально сохраняемый режим. Производители нейрометаболических стимуляторов заявляют, что их препараты хорошо проникают через ГЭБ, повышают скорость утилизации глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК.
Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наиважнейшие:
- моноаминергическая;
- холинергическая — фенотропил;
- глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через NMDA-рецепторы).
Ноотропы, по словам производящих их фирм, оказывают также иные воздействия, среди которых:
- мембраностабилизирующее: регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран;
- антиоксидантное: ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран;
- антигипоксическое: снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии;
- нейропротективное: повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного рода.
Значительную роль играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счёт оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов. Ноотропные эффекты могут вызываться и чем-то другим.
Комплексное воздействие ноотропных средств улучшает биоэлектрическую активность и интегративную деятельность мозга, что проявляется облегчением прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличением доминирующего пика.
Декларируемые повышение кортико-субкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа позволяют утверждать, что эти «лекарства» приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Заявляемая, но неподтверждённая, способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание нарекать препараты ноотропного ряда «стимуляторами познания».
В основе терапевтического действия ноотропов лежит несколько механизмов:
- улучшение энергетического состояния нейронов (усиление синтеза АТФ, антигипоксический и антиоксидантный эффекты);
- активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков;
- усиление процессов синаптической передачи в ЦНС;
- усиление проведения холинергических импульсов в центральной нервной системе (ЦНС);
- улучшение утилизации глюкозы; ускорение проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер и повышение усваивания ее клетками головного мозга, особенно это касается коры больших полушарий
- мембраностабилизирующее действие, стабилизация клеточных мембран (увеличение синтеза фосфолипидов и белков в нейронах и эритроцитах);
- ингибирование лизосомальных ферментов;
- активацию церебральной микроциркуляции за счет улучшения деформируемости эритроцитов и предупреждения агрегации тромбоцитов;
- улучшение кортикально–субкортикального взаимодействия;
- нормализацию нейротрансмиттерных нарушений;
- активизирующее воздействие на высшие психические функции (память, способность к обучению и т.д.);
- улучшение репаративных процессов при повреждениях головного мозга различного генеза.
Эффект
Выделяют препараты со стимулирующим (пирацетам, фенотропил, аминалон, пиридитол и др.) и угнетающим (фенибут, натрия оксибутират) типом действия.
В спектре клинической активности ноотропов выделяют следующие заявляемые основные эффекты:
Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).
Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).
Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетённого и помрачённого сознания).
Адаптогенное действие (влияние на толерантность к различным экзогенным факторам, в том числе медикаментам, повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).
Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении).
Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).
Антидепрессивное действие.
Седативное (транквилизирующее) действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.
Вегетативное действие (влияние на головную боль, головокружение, церебрастенический синдром).
Антикинетическое действие.
Противопаркинсоническое действие.
Противоэпилептическое действие, влияние на эпилептическую пароксизмальную активность.
Гипогликемическое действие (уменьшают концентрацию глюкозы в крови).
Энергетическое действие (путём усиления потребления глюкозы клетками организма) из-за чего эффективен в спорте на различных стадиях восстановления после тренировок.
Соматотропиностимулирующее действие (в результате гипогликемии происходит выброс гормона роста).
Анаболическое действие (постольку, поскольку являются аминокислотами, а анаболические и прочие гормоны именно из аминокислотных остатков и состоят).
Липолитическое (жиромобилизирующее или жиросжигающее) действие (в условиях нехватки глюкозы начинают пускаться в виде энергии жирные кислоты). Антипаркинсоническое.
Антидискинетическое.
Антитоксическое действие (путём вывода из организма продуктов жизнедеятельности клеток и нейтрализации различных вредных веществ).
Иммуностимулирующее действие (см. анаболическое действие, ведущее к укреплению организма).
Общие результирующие действия для этой группы препаратов:
- улучшение мыслительных процессов — когнитивных функций или познавательных процессов (обучения);
- улучшение скорости запоминания и прочности хранения полученной информации (память);
- улучшение воспроизведения имеющейся информации, повышение интеллектуальной активности, объема интеллектуальных возможностей;
ухудшение извлечения из памяти (забвение) информации о боли или стрессовых состояниях;
- стимуляция обменных процессов в нервной ткани, особенно при различных нарушениях — аноксии, интоксикации, травмы и т. п. (доводят уровень обмена веществ до уровня оптимально функционирующих нейронов);
отсутствие влияния на высшую нервную деятельность и психику здоровых людей;
- улучшение воздействия на высшую нервную деятельность и психическое состояние при функциональных или морфологических нарушениях;
- повышение устойчивости мозговых мыслительных процессов к воздействию неблагоприятных факторов внешней и внутренней среды (гипоксия, травмы, инсульты).
Наличие выраженного анаболического действия и опосредованного позитивного влияния на физическую работоспособность обусловливает целесообразность применения некоторых препаратов из группы ноотропов (пирацетама, этирацетама, аминалона, натрия оксибутирата, фенибута) в схемах фармакологического обеспечения спортивной деятельности.
Классификация ноотропов