Бактерицидный эффект -
за счет восстановления нитрогруппы под влиянием редуктаз микроорганизмов и
превращение препарата в токсичные для клетки продукты, которые
угнетают дыхательную цепь (блок НАДН), цикл трикарбоновых кислот,
что приводит к разрушению микробной стенки .
Бактерицидный или бактериостатический эффект зависит
от дозы и концентрации препарата.
В отличие от других противомикробных средств нитрофураны
не снижают, а повышают сопротивляемость макроорганизма к инфекции
(увеличивают фагоцитарный индекс лейкоцитов).
Микроорганизмы уменьшают продукцию токсинов и
теряют способность вырабатывать антифаги.
Препараты эффективны в присутствии продуктов тканевого распада.
При системном назначении антимикробноые свойства нитрофуранов не реализуются в полной мере из-за плохой фармакокинетики – при попадании внутрь препараты после всасывания быстро покидают организм с мочой и не создают необходимых концентраций, при увеличении доз – интоксикация.
СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ
ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫЕ ЭНТЕРОБАКТЕРИИ
Кроме клебсиелл, энтеробактера
ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫЕ КОККИ
Менингококки
Гонококки
ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ КОККИ
Стафилококки
Стрептококки
Пневмококки
ПРОСТЕЙШИЕтрихомонады
Лямблии
САЛЬМОНЕЛЛЫ ШИГЕЛЛЫ
холерный вибрион
протей
энтерококки
клостридии
клебсиелла
кишечная палочка
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
1.Местно - фурацилин и фурагин ( при гнойных поражениях кожи, слизистых оболочек,промывание ран, полостей).
2.Инфекции урогенитального тракта
(острые и хронические заболевания мочевыводящих путей, простатиты).
Препараты выводятся почками в неизмененном виде, что приводит к созданию высоких
концентраций в моче, высокие концентрации в ткани простаты.
При инфицировании мочевыводящих путей - фурадонин и фурагин, нифурател.
(фурадонин более активен при кислой реакции мочи – можно назначать метионин) .
При пневмонии, рожистом воспалении - фуразолин, фурагин.
Профилактика инфекций при инструментальных методах исследования
и оперативных вмешательствах на почках и мочевыводящих путях.
3. Лечение энтеритов и энтероколитов , вызванных пищевой токсикоинфекцией, холерным вибрионом, при лямблиозе – фуразолидон. , фуразолидон.
ВТОРИЧНАЯ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ микроорганизмов к нитрофуранам
развивается медленно, носит перекрестный характер.
Нет перекрестного характера с сульфаниламидами и антибиотиками.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1. Диспептические расстройства.
2. Аллергические реакции
(кожные сыпи, эозинофилия, аллергические инфильтраты в легких).
3.Артериальная гипертензия (фуразолидон).
4.Нейротоксикоз (фурадонин).Головная боль, парезы, параличи, нарушение слуха,
! необратимое поражение зрительного нерва.
5.Холестаз (фурадонин).
6.Снижение толерантности к алкоголю.
7.Гемолиз эритроцитов (у детей младшего возраста).
Назначают все нитрофураны (кроме фурацилина) внутрь после еды.
Внутривенно вводят только фурагин.
Местно применяют фурацилин и фурагин.
Терапевтическая концентрация сохраняется 4-6 час, назначают препараты 4 раза в сутки.
Выводятся преимущественно почками в неизмененном виде.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ПРЕПАРАТАМИ ДРУГИХ ГРУПП
1.Антибиотиками (одним) для получения синергизма
2.Сульфаниламидами и Хинолонами 1 и 11 поколения а нтагонизм
3.Антидепрессантами (ингибиторами МАО) и Адреномиметиками
-опасность чрезмерного влияния на ССС,
-озникновение артериальной гипертензии и тахикардии.
4.Аскорбиновой кислотой, Кальция хлоридом
Опасность кумуляции нитрофуранов
Препараты применяются перорально 3-4 раза в сутки.
Эффективны при устойчивости микрофлоры к другим противомикробным средствам.
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА
СПЕКТР АКТИВНОСТИ
Эффективны в отношении
стафилококков (включая некоторые MRSA),
стрептококков,
менингококков,
грамотрицательных бактерий
(Е.coli, Proteus spp., Klebs. pneumoniae, Pseudom.aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp., M.tuberculosis).
К диоксидину чувствительны многие анаэробы,
такие как Clostridium spp., Bacteroides spp. (включая B.fragilis), Propionebacterium.acnes, Lactobacterium spp., Bifidobacterium spp., Veilonella spp., Peptostreptococcus spp.,
а также актиномицеты.
Применение:
Лечение тяжелых гнойно-воспалительных процессов различной локализации
- гнойных плевритов, эмпиемы плевры, абсцесса легкого, перитонитов, циститов,
- ран с наличием глубоких полостей: абсцессов мягких тканей, флегмон,
- послеоперационных ран моче- и желчевыводящих путей и др,
- для профилактики инфекционных осложнений после катетеризации мочевого
пузыря.
ХИНОКСИДИН – системно (таблетки)
ДИОКСИДИН – местно (раствор)
Диоксидин в настоящее время с целью системного действия (в/в) используются только по жизненным показаниям для лечения тяжелых форм анаэробной или смешанной аэробно-анаэробной инфекции, вызванной полирезистентными штаммами при неэффективности или непереносимости других антимикробных препаратов
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
НЕРВНАЯ СИСТЕМА: головная боль, судорожные сокращения икроножных мышц.
РЕАКЦИИ НА В/В ВВЕДЕНИЕ: озноб, лихорадка.
АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ: сыпь, крапивница, анафилактический шок.
КОРА НАДПОЧЕЧНИКОВ: при передозировке возможны дистрофия, развитие острой надпочечниковой недостаточности