Оптимальная концентрация фтора в зубных пастах.

Исследования выявили эффективность концентрации ионов фтора в зубных пастах от 500 до 2500 ч/млн (ррт). Исследования показали, что кариеспрофилактический эффект увеличивается на 6 % на каждые 500 ч/млн свыше 1000 ч/млн фторидов. Относительная эффективность паст, содержащих менее 500 ч/млн фторидов, не установлена. В 1977 г. Европейская комиссия ус­тановила верхний предел содержания фторидов для паст, поступающих в свободную продажу, равный 1500 ч/млн. По рекомендации ВОЗ (1984) оптимальная концентрация ионов фтора в зубных пастах должна состав­лять 0,1 % (1000 ч/млн). В настоящее время фтор вводится в пасты в ко­личестве 1000—1500 ч/млн (0,10—0,15 %) для взрослых и 200—500 ч/млн (0,02—0,05 %) для детей. Данные концентрации относятся к со­держанию иона фтора, следовательно, концентрация вещества, в составе которого этот ион вводится в пасту, должна быть выше. Так,концентрация иона фтора — 1000 — 1500 ч/млн (0,10 — 0,15 %) обеспечивается кон­центрацией натрия фторида (NaF) 0,22 % — 0,33 % или натрия моно-фторфосфата (Na₂PO₃F) — 0,76 % — 1,14 %. Соответственно концентра­ция ионов фтора 200 — 500 ч/млн (0,02 — 0,05 %) - 0,04 % — 0,11 % NaF или 0,15 % — 0,38 % Na₂PO₃F.

Количество вводимого в состав зубных паст фтора oграничивается еще и тем, что пациенты непроизвольно заглатывают пасту, и у детей в возра­сте до 3—4 лет количество непроизвольно проглоченной зубной пасты достигает 30 %. Известны случаи развития у детей флюороза,вызванно­го заглатыванием фторсодержащей пасты. Поэтому у детейв нозрасте до 3 лет не рекомендуется применять пасты, содержащие фтор, а чистку зу­бов фторсодержащими пастами проводить только под контролем родите­лей.

Соединения фтора, входящие в состав зубных паст.Как один из первых фторсодержащих агентов в зубных пастах следует отметить фто­рид олова — основное составляющее системы SnF₂ — Crest с Fluoristan (Procter&Gamble), впервые одобренной ADA как предупреждающей ка­риес зубной пасты.

В качестве фтористых соединений в составе зубных паст также исполь­зовались фтористый калий, фторцирконий, тетрафтор титана, цинксодержащие фториды, фторсиликат магния, фтористый магний, натриевая соль фтористого олова, фторметаллит алюминия, аминофторид серебра, фторфенилгуанидогексан, фторгидрат никотиновой кислоты, цетилами-ногидрофторид, фторинол — фторгидрат никометанола, хорошо фикси­рующийся на зубах. В качестве естественного источника фтора в зубной пасте предлагалось использовать пыль зеленого чая.

В настоящее время наиболее часто используются:

- натрия фторид,

- натрия монофторфосфат,

- аминофториды.

Все эти вещества хорошо растворимы, легко диссоциируют на ионы, ста­бильны в водном растворе, не окрашивают деминерализованные зоны эмали.

Натрия фторид (NaF).Применение кремниевых абразивов устранило ос­новную причину выявленной ранее неэффективности этого соединения фтора в пастах — его нейтрализацию абразивными веществами на основе кальция (так, компания Procter&Gamble предложила систему Fluoristat — сочетание фторида натрия с кремниевой абразивной системой — NaF/SiO₂). Фторид на­трия легко диссоциирует с выделением активного ионизированного фтора, хорошо фиксируется в зубном налете и в слизистой оболочке полости рта. Иногда в составе паст натрия фторид комбинируется с натрия монофторфосфатом: считается, что при этом создаются оптимальные условия для образо­вания фторапатита. Фторид натрия безвкусный, не окрашивает пелликулу, по некоторым данным образует слой фторида, который сравнительно легко смы­вается и быстро выводится из полости рта. В пастах для взрослых содержится от 0,22 до 0,33 % фторида натрия, для детей — от 0,04 до 0,11 %. Оптималь­ная весовая концентрация натрия фторида в пастах — 0,243 %.

Коэффициент перерасчета концентрации натрия фторида в концент­рацию свободного иона фтора составляет 2,2: концентрация F" = концен­трация NaF: 2,2.

Натрия монофторфосфат (Na₂PO₃F).Изначально сочетался с боль­шим числом абразивов, по сравнению с фторидом натрия, поэтому ис­пользовался более широко. Высвобождение фтора из монофторфосфата — двухэтапный процесс, окончательное расщепление происходит в рото­вой жидкости. Ряд авторов указывают на меньшую эффективность моно­фторфосфата по сравнению с действием натрия фторида. Однако не сле­дует упускать из виду наличие в молекуле этого соединения фосфатных групп, свойственных для гидроксиапатита твердых тканей зубов. Натрия монофторфосфат обладает частично действием, подобным действию ПАВ на кристаллы, подавляя их рост. Безвкусный, не окрашивает пелли­кулу, совместим с чистящими веществами. По некоторым данным он не образует в достаточной степени слой фторида кальция и быстро выводит­ся из полости рта, не образуя депо. В пастах для взрослых содержится от 0,76 до 1,14 % монофторфосфата натрия, для детей — от 0,15 до 0,38%. Оптимальная весовая концентрация натрия монофторфосфата в пастах — 0,880 %.

Коэффициент перерасчета концентрации натрия монофторфосфата в концентрацию свободного иона фтора составляет 7,6: концентрация F" = концентрация Na₂PO₃F: 7,6.

Аминофторидыпредставляют собой соединения, в которых длинная гидрофобная бикарбонатная цепочка связывается с гидрофильными органическими аминами жирной кислоты, растворимой в воде. Фтор присоеди­няется к гидрофильной части, образуя так называемую верхнюю группу. Образуются соединения строения, типичного для ПАВ, которые благодаря своей поверхностной активности могут накапливаться на поверхностях лю­бого типа. Ионы фторидов распределяются и аккумулируются активным способом на поверхности эмали (в случае неорганических фторидов, в ко­торых положительные ионы не выполняют транспортных функций, они пассивно распределяются в полости рта). Сходство аминофторидов с де­тергентами способствует также отделению зубных отложений от поверх­ности эмали. Благодаря своей поверхностной активности аминофториды образуют на поверхности зуба тонкую пленку — резерв фторида, уменьшая свободную поверхностную энергию, нарушают процесс образования колоний бактерий на поверхности зуба. Они обеспечивают также слегка кислую среду (рН 4,5—5,0), оптимальную для взаимодействия фтора с эмалью. Некоторые авторы указывают на более высокое среднее усвоение фтора аминофторидов, чем натрия фторида. Образующийся после воз­действия аминофторидов на поверхности эмали тонкий слой кальция фто­рида более прочен к воздействию кислот и хорошо удерживается на по­верхности зуба, стабильный, высвобождение фтора наблюдается даже спустя месяцы. Аминофторид имеет специфический вкус, при недостаточ­ной гигиене полости рта может окрашивать пелликулу, хорошо препятству­ет росту бляшки. Из полости рта выводится медленно (образует депо). В верхних слоях поврежденных участков эмали зуба откладывается больше, чем остальные фтористые соединения. Имеет бактерицидное действие.

К зубным пастам, содержащим аминофториды, относятся Ajona Amin-o-med, Lacalut fluor (содержит также хлоргексидин), Lacalut sensitiv (со­держит также алюминия лактат и хлоргексидин), Meridol zahnpasta, пасты Elmex.

Препараты фтора обладают способностью вступать в реакцию с други­ми компонентами зубных паст. При этом фтор может связываться с обра­зованием труднорастворимого соединения и терять свою активность, то есть способность переходить в ионизированное состояние. Поэтому фто­риды часто вводят в состав гигиенических зубных средств вместе со ста­билизаторами — веществами с большей конкурентной способностью вступать в химические реакции с компонентами зубных паст, препятствую­щие необратимому связыванию фтора (фитиновая кислота и ее соли, ли­монная кислота и ее соли, моно-, ди- и трикарбоновые кислоты, фосфат магния, сульфатированные полимеры, хлористый стронций, салицилат цинка).

С фторидами хорошо взаимодействуют ферменты: лизоцим, декстраназа, мутаназа. Натрия хлорид повышает активность вводимого фтора.

Фторсодержащие зубные пасты особенно эффективны при назначе­нии их лицам (особенно детям) с декомпенсированными формами тече­ния кариеса, наличием очагов деминерализации эмали зубов, поражений твердых тканей зубов некариозного генеза. Показаны также при незавер­шенной вторичной минерализации (сразу после прорезывания зубов), массивных отложениях неминерализованного зубного налета, наличии общих и местных кариесогенных факторов.

Минерализующие агенты

Минерализующие добавки, вводимые в зубные пасты, предназначены для восполнения составных элементов гидроксиапатита при деминерализации эмали или при незавершенной вторичной минерализации, повышения резистентности эмали зубов к кислотам, ингибирования кислотообразования, по­вышения реминерализующего потенциала слюны и ее буферной емкости за счет насыщения ее минеральными компонентами и фосфатами. Таким обра­зом, действие этих добавок осуществляется либо при непосредственном кон­такте с поверхностью зуба, либо через слюну.

В качестве минерализующих добавок широко используются фосфаты. Добавление фосфатов в зубные пасты приводит к насыщению слюны фо­сфором, что способствует повышению ее буферной емкости. Фосфаты также активно участвуют в обмене слюна-эмаль, включаясь в апатит. Наи­более часто применяются кальцийфосфатные соединения — водный и безводный дикальцийфосфат (дигидрат дикальцийфосфата носит назва­ние Дикал), глицерофосфат кальция (0,13 %), натрийфосфатные препа­раты — динатрийфосфат, тетрапирофосфат натрия, алюминийаммонийные фосфаты.

В некоторые зубные пасты предложено добавлять синтетический гидроксиапатит со сверхмалым размером частиц (0,05 мкм), сравнимым по размерам с белковыми макромолекулами, что увеличивает биологическую активность, и высокой удельной поверхностью (100—150 м²/г). Препарат обеспечивает микрообработку ионами кальция и фосфата зубной ткани, "замуровывая" микротрещины в ней, уменьшает чувствительность зубов, защищая поверхностные участки эмали, обладает противовоспалительны­ми свойствами, адсорбируя микробные тела и препятствуя развитию гной­но-воспалительных процессов. Добавляется в количестве от 2 до 17 %.

Минерализующими свойствами обладает также кальций абразивной системы — кальция хлорид (используется в экспериментальных пастах). Ион кальция способен восполнять утраченные в процессе воздействия кислот ионы кальция гидроксиапатита эмали. Кальция карбонат увеличи­вает рН слюны и, кроме того, способствует восстановлению коллагена де­сен, снижению их кровоточивости.

Предложено использование в составе зубных паст измельченной скор­лупы куриных яиц — природного источника кальция, фосфатов и многих микроэлементов. Минеральные соли основы тонко измельченной яичной скорлупы легко диссоциируют в водной среде с появлением ионизирован­ных форм кальция и фосфора.

Предлагалось введение в состав зубных паст ремодента — препарата, получаемого из природных материалов (костной ткани) и представляюще­го собой комплекс ионов макро- и микроэлементов, необходимых для процессов минерализации и реминерализации.

В некоторых пастах применяется намацит — комплексный макро- и микроэлементарный препарат, влияющий на активность реакций карбоксилирования, тесно связанных с нарушением кислотно-основного состоя­ния, что важно для нормализации рН при кариесе.

Выраженный кариеспрофилактический эффект оказывают средства, содержащие комплексы соединений. Например, фториды включаются од­новременно с кальцийфосфатными препаратами. Эффективное действие оказывает комбинация фторида с каолином, с пирофосфатом кобальта и метафосфатом натрия, фосфорнокислым аммонием, солями висмута, оки­сью кремния, с глицерофосфатами кальция и натрия, с ортофосфатами на­трия и калия, с антимикробными препаратами.

Эффективными кариесстабилизирующими комплексами являются следующие: фторид + цитрат цинка + гидроксид алюминия, фторид + кальция хлорид + динатрийфосфат, фторид + лимонная кислота + цитрат цинка, фторид + фторированное ПАВ + неорганический фосфат, фторид натрия + фторид стронция + метафосфорная кислота + соль силикатов магния и а/люминия, фтор + оксид кремния + оксид магния + оксид железа + гидроксид алюминия.

Зубные пасты с минерализующими добавками показаны у детей до 3—4 лет (применяющих бесфтористые пасты или пасты с низким содержанием фтора), в период вторичной минерализации только что про­резавшихся постоянных зубов, при наличии общих и местных кариесогенных факторов.

Антибактериальные агенты

Противомикробные агенты влияют на микроорганизмы зубного нале­та, препятствуя образованию зубной бляшки. Наиболее часто применяют­ся катионные антимикробные агенты — бисбигуаниды, аммонийные со­единения и фенолы.

Из аммонийных соединений применялись четвертичные аммонийные соли бензоэтонийхлорид, дигидродихлорид, додецилтриаммонийхлорид, цетилпиридинийхлорид. Из бисбигуанидов — бигуанид аминоцикличес-кий, бисбигуанидогексан, бисхлорфенилбигуанидоэтан, дигуанидогексан, диэтилгексил-дигуанидогексан (алексидин), хлорбензгидрилгуанид.

В качестве антибактериальных агентов запатентованы и использова­лись в зубных пастах огромное количество антисептических веществ. Не­которые из них: диоксид натрия, калия, аммония или кальция (полностью ингибирует рост Str. mutans), синергические комплексы гекситидина, моно- и диальдегиды, органические соединения германия (полностью инги­бирует рост Str. mutans), комплексные соли двух- и трехвалентного желе­за, кислоты — аминобензойная, дегидрогвайаленовая (полностью ингибирует рост Str. mutans), поливинилфосфоновая, амиды салициловой кислоты, смесь тартроновой, глициновой и оксимасляной кислот, произ­водные тритерпеновой кислоты, мальтол, этилмальтол, натрия салицилат, масло зернышек стручкового перца (полностью ингибирует рост Str. mu­tans), фосфатиды (холин, лецитины), хитин, хитозин (обладают сродством к белкам и способны ингибировать адсорбцию Str. mutans, mitis, sanguis на поверхности эмали), хлора диоксид, лактат, хлориды и сульфаты цинка, препараты, получаемые из растений: экстракт листьев Casuarina Stricte, плодов AInus Sievoldiana, экстракты из растений Zizyplus vulgaris, Foeniculi vulgaris, Palonia jopaiea, Gentiane radix (ингибирует гликозилтрансферазу, продуцируемую штаммами Str. mutans). Применялись также производные или продукты жизнедеятельности других микробных клеток: антиген из Str. sanguis, полисахарид, продуцируемый Bacillus polymyxa, фермент, продуцируемый флавобактериями, антитело из животных клеток, иммуни­зированных мутантом стрептококка.

В современных зубных пастах в качестве антимикробных агентов про­тив зубной бляшки используются преимущественно хлоргексидин, триклозан и цинка лактат (см. главу "Использование различных групп веществ для местной профилактики стоматологических заболеваний").

Длительное применение зубных паст с 0,2—0,4 % хлоргексидина при­водит к образованию желтого или желто-коричневого налета на зубах и языке, иногда — к повышенному камнеобразованию. Эти побочные эф­фекты значительно сузили сферу применения хлоргексидина в средствах индивидуальной гигиены полости рта, хотя этот агент и является в настоя­щее время одним из самых активных в отношении микрофлоры зубных отложений.

В состав паст часто включается 0,2-0,3 % триклозана. В некоторых рецептурах применяется комбинация триклозана (0,3 %) и кополимера ПВА/МА (поливинилметилового эфира малеиновой кислоты, выпускае­мого некоторыми производителями под торговой маркой GantrezT). Ком­пания Colgate назвала такую комбинацию Триклогард. Подобное комби­нирование препаратов приводит к повышению активности триклозана за счет пролонгированной фиксации на поверхности зубов и слизистой обо­лочки полости рта. Таким образом обеспечивается длительное действие против значительного количества бактерий полости рта, уменьшение налета и воспаления. Кополимер ПВА/МА в присутствии триклозана способен подавлять рост кристаллов, что обеспечивает предотвращение об­разования зубного камня. Доказано, что триклозан остается на поверхно­сти тканей даже через 12 ч после чистки зубов. Иногда триклозан сочета­ется с цинком.

Лактат цинка оказывает бактериостатическое действие, сдерживая развитие бактерий, продуцирующих летучие соединения серы, а также связывает летучие соединения серы с образованием нерастворимых со­единений, устраняя неприятный запах изо рта. Под воздействием лактата цинка замедляется развитие Str. mutans. Вещество задерживается в поло­сти рта не менее, чем на 3—4 ч.

Пасты, содержащие антибактериальные агенты, показаны при значительном образовании неминерализованных и минерализованных зубных отложений, наличии общих или местных кариесогенных факто­ров, заболеваниях пародонта.

Минеральные соли

Минеральные соли и их комплексы, добавляемые в состав зубных паст, оказывают благоприятное действие на слизистую оболочку полости рта, способствуют улучшению кровообращения, растворению слизи, препят­ствуют образованию мягкого зубного налета. Соли способны удерживать кислотно-основной баланс, нормализуя обменные процессы, ощелачивая полость рта и, создавая оптимальную среду для процессов минерализа­ции эмали, стимулируют слюноотделение, обеспечивая таким образом ре­ализацию защитных и буферных функций слюны. Некоторые из солевых добавок содержат макро- и микроэлементы, способные включаться в со­став твердых тканей зуба. Высокая концентрация солей в пастах вызыва­ет усиленный отток тканевой жидкости из воспаленной десны, а также оказывает некоторое обезболивающее действие.

В состав зубных паст входят морская соль, поваренная соль. Применя­ются минеральные воды, богатые солями, рапа Поморийских лиманов, также улучшающая кровоснабжение тканей пародонта и их трофику. Би­карбонат натрия (пищевая сода) является мягким абразивом, нейтрализу­ет кислотную активность бактерий.

Солесодержащие зубные пасты показаны при значительном образовании или наклонности к образованию неминерализованных зубных отложений, хронических воспалительных заболеваниях пародонта и слизи­стой оболочки полости рта, повышенной вязкости слюны, гипосаливации.

Зубные пасты для детей

Проблема разработки оптимальных зубных паст для детей, особенно самых маленьких, остается до сих пор открытой. Возникает противоречие между высокой потребностью низкоминерализованных тканей только что прорезавшихся зубов во фторе и невозможностью введения его опти­мальных концентраций ввиду непроизвольного заглатывания пасты.

Требования, предъявляемые к детским зубным пастам:

1. Низкое содержание (или отсутствие) фтора, предупреждающее возмож­ность развития флюороза при непроизвольном заглатывании пасты. Это условие необходимо для зубных паст для детей до 6 лет. После этого воз­раста ребенок может пользоваться зубной пастой с более высоким содер­жанием фторидов (юношеской или взрослой). Некоторые производители для предупреждения заглатывания большого количества пасты выпускают ее в унидозах на каждый день (на неделю в одной упаковке, слайд).

2. Низкая абразивность. Для временных зубов и только что прорезавшихся постоянных, а также при пониженной кислоторезистентности эмали оптимально использование гелевых паст.

3. Отсутствие вкусовых добавок, способных вызвать желание ребенка есть пасту или приучить его к сладкому вкусу. Предпочтительно использование нейтральных, мятных или фруктовых ароматизаторов, которые не вы­ывают неприятия у ребенка.

4. Привлекательный внешний вид и удобная для использования ре­бенком упаковка.

При использовании зубных паст детьми, особенно в период обучения чистке зубов, необходим контроль со стороны родителей. Известно, что антибактериальное и реминерализирующее действие осуществляется, когда паста находится во рту не менее 2—3 мин, что требует соблюдения тща­тельности чистки зубов.

Таблица демонстрирует, насколько разнообразен спектр активных до­бавок, вводимых в детские зубные пасты.

Зубные пасты для детей
Название пасты	Содержание фтора	Активные компоненты
Blend-a-med (Бленди)	0,055 % NaF (250 ч/млн Р)
Colgate junior	0,15 % NaF (680 ч/млн Р)
Colqate junior super star	0,76 % МФФ (1000 ч/млн Р)
My first Colgate	NaF
Dan na dan junior	МФФ	Ксилитол
Dental dream for children	0,5 % МФФ (660 ч/млн Р)	Кальция лактат
Elmex enfant	Аминофторид (250 ч/млн F")
First Teeth	Не содержит	Лактопероксидаза, лактоферрин
Lacalut (Синий медведь)	Аминофторид (250 ч/млн F")	Витамины А, Е
Mildfresh junior	0,76 % МФФ {1000 ч/млн Р)
Детские пасты Oral-B	NaF
Детский жемчуг	Не содержит	Фосфаты
Малина	МФФ
Продент для подростков	NaF + МФФ
Чистюля	NaF	Кальция глицерофосфат

Гели для самостоятельных аппликаций на зубы и десны

Гели, предназначенные для домашних аппликаций, составляют по меньшей мере две различные группы.

1. Гели с содержанием фторидов (до 4000—12000 ч/млн ионов фтора), применяющиеся для аппликаций на зубы в целях интенсификации их вто­ричной минерализации, реминерализации и повышения резистентности эмали к воздействию кислот. Часто гели подкислены, поскольку включение фтора в эмаль происходит активнее в слабокислой среде. Они могут быть предназначены для индивидуального использования в домашних условиях или для применения в условиях стоматологического кабинета. Та­ким образом, эти средства местной профилактики кариеса относятся как к средствам индивидуального ухода за зубами, так и к средствам врачебной стоматологической профилактики.

Фторидные гели, доступные для самостоятельного использования, включают нейтральный натриевый гель (5000 ч/млн), гель со фторидом олова (1000 ч/млн). Широкое рас­пространение приобрел 1,23 % гель натрия фторида, подкисленный фос­фатом (APF). Ниже приведен класси­ческий состав такого геля:

- натрия фторид — 26,50 г,

-натрия фосфат (двухосновный) —10,00 г,

- кислота фосфорная 50 % (до дости­жения рН=3,2) - 11,00 мл,

- натрия карбоксиметилцеллюлоза —28,00 г,

- натрия сахарин — 500,00 мг,

- ароматизатор — 10,00 мл,

- вода дистиллированная — до 1 л.

В некоторых европейских странах гели для местного применения исполь­зуются в рамках программ обязатель­ной чистки зубов (6—12 раз в год) или рекомендуются как средство для еже­недельного использования дома ли­цам старше 8 лет. Концентрация фто­ридов в продуктах, применяемых самостоятельно, ниже, чем их концентрация в продуктах, предназначен­ных для использования специалистами.

Аппликации проводятся обычно не ежедневно, а через определенные промежутки времени. Для проведения аппликации гель наносится с помо­щью зубной щетки или аппликатора на зубы на несколько минут, после че­го рот тщательно прополаскивается. Более эффективна и безопасна аппли­кация гелем, нанесенным на оттискную ложку или специальную двухчелюстную пластиковую ложку. Многие компании в этих целях произ­водят аппликационные ложки различных размеров (слайд). Более удобно пользоваться индивидуально изготовленными ложками. На ложку взросло­го обычно наносится около 2,5 мл (5—10 капель) геля (около 40 % емкос­ти ложки).

Гели для домашнего использования, так же, как и зубные пасты, могут не­произвольно заглатываться (по различным данным от 15 до 100 %, в среднем 30 %), поэтому содержание в них фтора соответствует таковому в традици­онных фторсодержащих пастах. Гели с высоким содержанием фторидов мо­гут применяться только в условиях клиники под контролем врача и с исполь­зованием слюноотсоса.

Длительность аппликации не должна превышать 4 мин. При наличии во рту фарфоровых протезов, которые могут разрушаться кислотными раство­рами и гелями, перед аппликацией их следует изолировать (смазать вазели­ном). Перед аппликацией геля необходимо почистить зубы, через 30 с после аппликации прополоскать рот водой или насыщенным раствором натрия би­карбоната и в течение 30 мин не пить и не принимать пищу.

Фтористые гели для индивидуального и врачебного применения показаны при высокой интенсивности кариеса, наличии общих и местных кариесогенных факторов (в частности, по рекомендации ВОЗ, у ортодонтических больных и у пациентов с ксеростомией, которым про­водится лучевая терапия), присутствии на зубах очагов деминерализации эмали, гиперестезии зубов.

2. Гели, предназначенные для аппликаций на слизистую оболочку де­сен, представляют собой чрезвычайно немногочисленную группу. К ним, в частности, относятся препараты с антисептическими и противовоспалительными добавками, применяющиеся перед и после оперативных вмеша­тельств на пародонте.