Семейство Жимолостные - Caprifolicaceae

Сырье -цветки бузины черной (flores sambuci nigrae).

Химический состав. Эфирное масло (0,3 %); цианогенный гликозид самбунигрин, расщепляющийся на бензальдегид, синильную кислоту и молекулу глюкозы; рутин, оксикоричные (кофейная, хлорогеновая) и другие органические кислоты (валериановая, яблочная, уксусная); аскорбиновую кислоту, слизистые вещества.

Фармакологическое действие. Источник рутина, капилляроукрепляющее, потогонное.

Применение. Настой цветков принимают в качестве потогонного и мочегонного средства. Имеются сведения и о его желчегонном действии.

Наружно — для полоскания рта и горла при воспалительных процессах. Цветки бузины входят в состав сборов.

Лекция 8

Понятие о фитоэкдизонах. Общая характеристика. Сбор, сушка, упаковка и хранение сырья. Оценка качества ЛРС, методы анализа. Пути использования и лекарственные средства. Медицинское применение.

La notion de phytoekdizones. Caractéristiques générales. La collecte, le séchage, le conditionnement et le stockage des matières premières. Évaluation de la qualité des médicaments à base de plantes, les méthodes d'analyse. Usages et médicaments. Les applications médicales

Экдистероиды(экдизоны, фитоэкдизоны, от греч. Ekdisis – линька, stereos – твердый) – это природные полигидроксистероидные соединения, обладающие активностью гормонов линьки насекомых и метаморфоза членистоногих. Полигидроксистероидные соединения, в основе которых лежит циклопентанпегидрофенантрен, где в положении С-17 присоединяется алифатическая цепочка из 8 углеродных атомов (α-экдистерон) или лактонное кольцо (аюголактон).Экдистероиды вначале были обнаружены у членистоногих. В растении фитоэкдистероиды были открыты японским учёным Койи Наканиси в 1966 г. при исследовании извлечений из подокарпуса Накаи (Podocarpus nakai) .

Ecdystéroides – polygydroksisteroides qui sont des composés naturels ayant une activité mue hormone métamorphose des insectes et des arthropodes. Composés de polygydroksisteroide qui ont a base le cyclopentanpegidrofenantren où a position le C-17 se joint à la chaîne aliphatique de 8 atomes de carbone (α-de ecdystérone) ou cycle lactone basé (ayugolakton). Les ecdisteroids ont d'abord été trouvés dans les arthropodes. Les phytoecdysteroids de plantes ont été découverts par des scientifiques japonais Koji Nakanishi en 1966 dans l'étude d'extraits de Podocarpus Nakai.

Распространение

Фитоэкдистероиды найдены у некоторых представителей царств протоктист (красные водоросли), грибов и растений.

Среди растений они довольно обычны у папоротников и голосеменных.

Скрининговый анализ покрытосеменных на наличие фитоэкдистероидов подтвердил их присутствие примерно в 400 видах растений, но, очевидно, количество их больше.

Фитоэкдистероиды найдены как у двудольных, так и у однодольных.

Они довольно обычны среди сложноцветных, гвоздичных, губоцветных и ряда других семейств.

Экдистероиды – это гормоны, впервые выделены из коконов тутового шелкопряда в 1954 г. А.Бутенандом и Карлсоном.

Может существовать более 1000 различных структур этого класса соединений, но пока выделено и подтверждено строение лишь небольшой их части.

Общее число углеродных атомов у фитоэкдистероидов может составлять 27, 28, 29 или 30 у соединений с полной боковой цепью или 24, 21 и 19 — у соединений, имеющих разрыв боковой цепи.

Во многих растениях фитоэкдистероиды накапливаются в ничтожных количествах, в десятых и сотых долях процента.

Лишь в некоторых видах, например, серпухе сухоцветной — Serratula xeranthemoiles количество экдистероидов достигает почти 2 %, а в цветках кукушкинa цвета — Coccyganthe flos-cuculi (L) Fourr. — около 3 %.

Свойства фитоэкдистероидов

Фитоэкдистероиды — твёрдые кристаллические вещества, хорошо растворимые в этаноле, метаноле, ацетоне, этилацетате, плохо — в хлороформе, нерастворимы в петролейном эфире. Оптически активны.

Экспресс-анализ растительных образцов осуществляется благодаря биотесту, основанному на линии культуры клеток Drosophila melanogaster.

Для количественного обнаружения фитоэкдистероидов используются методы радиоиммунного анализа.

Помимо анализа интактных растений в последние десятилетия прошлого века для изучения биосинтеза и накопления экдистероидов стали довольно широко использоваться культуры растительных клеток.

В частности, в суспензионной культуре серпухи корончатой (Serratula coronata L.) на 30-35-е сутки культивирования суммарное содержание фитоэкдистероидов в клетках достигало 0,074 % от массы сухого вещества.

Фармакологическое действие

Наиболее известно адаптогенное и психостимулирующее действие. Кроме того, фитоэкдистероиды усиливают процессы белкового синтеза в организме и принципиально могут быть использованы как анаболические средства. Указывается также на антимикробную и противогрибковую активность препаратов, содержащих фитоэкдистероиды. В этой связи предполагается и ранозаживляющее действие.

Экдистероиды выделены из многих видов покрытосеменных Астровые, Лилейные, Гвоздичные, Тутовые, Амарантовые, Губоцветные, голосеменных и папоротникообразных. Экдистероиды как самостоятельная группа БАС выделена автором в 1992 году. Экдистероиды иногда называют растительными гормонами, среди которых наиболее распространенными являются.

Близкими по строению к экдистероидам являются витанолиды – группа фитостероидов, получившая свое название от индийского растения Withania somnifera (L.)., первый выделенный витанолид назывался Витаферин А.

Витанолиды –полигидроксистероиды (С-28), в основе которых лежит циклопентанпергидрофенантрен, а в положении С-17 находится шестичленное лактонное кольцо. Для всех выделенных витанолидов характерна кетогруппа в кольце А (С-1). В некоторых соединениях обнаружены 4b-гидроксигруппа, 5b, 6 b-эпоксигруппировка. Витанолиды обладают довольно высокой биологической активностью.

Витаферин А

Витанолиды обладают довольно высокой биологической активностью.

Разные витанолиды и первый выделенный витанолид — витаферин А в опытах на мышах в ничтожно малых дозах оказывают ингибирующее действие на рост раковых клеток.

Полное исчезновение раковых клеток наблюдалось у 80 % мышей.

Помимо противоопухолевого эффекта, витаферин А обладает также бактериостатическим действием.

Витанолиды с уникальной химической структурой, подобной структуре сердечных гликозидов, выделенные из другого вида витании — витании свёртывающей (Withania coagulans), проявляют кардиотонический эффект.

Аюгаэкдистероиды— стероиды, близкие по структуре витанолидам.

Они обнаружены в различных видах рода живучка — Ajuga decumbens, A. Procumbens и др., относящихся к сем. губоцветных.

Наиболее известное соединение — аюгалактон.

В противоположность большинству фитоэкдистероидов, по биологической активности сходных с экдизоном, аюгастероиды, напротив, ингибируют развитие насекомых (по крайней мере, их метаморфоз).Известны попытки создания на основе аюгастероидов препаратов, эффективных против кровососущих насекомых.

Брассиностероиды— фитогормоны, влияющие по преимуществу на эффект растяжения клеток растений, т. е. стимулирующие формирование растений нормальных размеров. Брассиностероиды были обнаружены в 1979 г.

Первый брассиностероид, названный брассинолидом, выделили из пыльцы рапса (летняя раса культигена Brassica napus L.).

Аюгаэкдистероиды — стероиды, близкие по структуре витанолидам. Они обнаружены в различных видах рода живучка (Ajuga decumbens Tenore, A. procumbens Tenore и др.), относящегося к семейству губоцветных. Наиболее известное соединение — аюгалактон. В противоположность большинству фитоэкдистероидов, по биологической активности сходных с экдизоном, аюгастероиды, по-видимому, напротив, ингибируют развитие насекомых (по крайней мере, их метаморфоз). Известны попытки создания на основе аюгастероидов препаратов, эффективных против кровососущих насекомых.

Les ayugaecdisteroides - stéroïdes sont de les structure similaire vitanolidе. Ils se trouvent dans différentes espèces du genre Ajuga decumbens Tenore, A. procumbens Tenore etc., appartenant à la famille des Lamiaceae. Le composé le plus connu - ayugalakton. Contrairement à la plupart phytoecdysteroids, une activité biologique similaire à l'ecdysone, ayugasteroides semble inhiber le développement des insectes en regard (du moins leur métamorphose). Il existe des tentatives pour créer sur la base des ayugasteroidеs médicaments qui sont efficaces contre les insectes hématophages.