Препараты относительно токсичны – гепатотоксический эффект(тяжелые гепатиты). Возбуждают ЦНС(бессонница, эйфория, судороги).

А/Д нашли широкое применение при лечении больных с депрессивной фазой МДП, а т/е с невротическими и реактивными депрессиями. Используют в детской психиатрии для коррекции поведения детей в случае их психического недоразвития, а т/е для лечения энуреза.

Имеется возможность развития ортостатического коллапса. Надо осторожно их применять вместе с другими нейротропными средствами(наркотическими анальгетиками, адреномиметиками непрямого действия, антидепрессантами трициклического ряда).

Необходимо из диеты больного исключить пищевые продукты, содержащие тиразин(сыр).

В качестве ИМАО синтезировано большое количество производных гидразина. Но в настоящее время находят применение немногие, в частности - НИАЛАМИД. Это 1 из наименее эффективных А/Д(эффект через 12-14дней). Но малотоксичен, что является его достоинством. Из негидразиновых ИМАО - ТРАНСАМИН(сильный ИМАО - эффект через 7-9дней). Эти средства ПРОТИВОПОКАЗАНЫ:

1)при заболеваниях печени, почек;

2)при нарушении мозгового кровообращения;

3)при психическом возбуждении.

Ноотропные средства. Возможные механизмы действия. Показания к применению.

Ноотропные средства. Аминалон, пирацетам, пикамилон, фенибут, пантогам. МД: обусловлен подобием молекул препарата ГАМК. Улучшение ГАМК-эргической передачи в ЦНС, уменьшение запасов норадреналина в стенках сосудов, улучшение аэробного окисления в цикле Кребса, усиление анаэробного гликолиза. Э: транквилизирующее, психостимулирующее действие, вестибулопротекторное, расширение сосудов и улучшение мозгового кровообращения, рост умственной и физической работоспособности, повышение устойчивости нейронов к гипоксии, антиоксидантное, мембранопротекторное, антитоксическое, противоотёчное действие. П: нарушение памяти и мышления, энцефалопатии, судорожные синдромы, повышение работоспособности при физических и умственных нагрузках. ПЭ: аллергия. ПП: непереносимость.

Сердечные гликозиды. Понятие о сердечных гликозидах. Растения, содержащие их. Избирательное действие на сердце. Сущность терапевтического действия. Механизм действия сердечных гликозидов при мерцательной аритмии. Показания к применению. Побочные эффекты.

СГ - сложные безазотистые соединения растительной природы, обладающие избирательным воздействием на сердце, к-е реализуется, главным образом, ч/з выраженный кардиотонический эффект.

Препараты данной группы обладают определенным достоинством - они повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее экономную и, вместе с тем, эффективную деятельность сердца.

Наперстянка (ДИГИТОКСИН. ДИГОКСИН), многолетней лианы(Строфантин), из ландыша майского(Коргликон), из горицвета весеннего(Цинарин, Адонитоксин).

По физ.-хим.свойствам СГ подразделяются на 2 группы:

1)полярные(Строфантин, Коргликон)

Неполярные(Дигитоксин).

Относит полярные(ДИГОКСИН).

Чем более полярна молекула СГ, тем больше её растворимость в воде, и тем меньше её растворимость в липидах. Др.словами, полярные СГ(гидрофильные), основными представителями к-х являются СТРОФАНТИН и КОРГЛИКОН, мало растворимы в липидах, а значит плохо всасываются из ЖКТ. ПСГ - т-о парентерально;

+НСГ - внутрь;

+ОПСГ - энтерально и парентерально

Механизм терапевтического действия СГ(фармакодинамика СГ):

Практически всем СГ присущи 4 основных фармэффекта :

1. положительным инотропным действием

Систолическое действие СГ: под влиянием СГ систола становится более сильной, мощной, энергичной, короткой. СГ, усиливая сокращения ослабленного сердца, приводят к увеличению ударного объема. При этом они не увеличивают потребление миокардом кислорода, не истощают его, а даже приумножают в нем энергетические ресурсы.

2. Диастолическое действие СГ:

Эффект проявляется тем, что при введении СГ больным с СН отмечается урежение сокращений сердца, т.е. регистрируется отрицательный хронотропный эффект

3. Отрицательное дромотропное действие:

Эффект связан с прямым угнетающим влиянием СГ на ПСС и тонизирующим влиянием на блуждающий нерв. В результате замедляется проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. Это, т.н., отрицательный дромотропный эффект.

4. Отрицательное батмотропное действие:

В терапевтических дозах СГ понижают возбудимость водителей ритма синусового узла(отрицательное батмотропное действие), что в основном связано с активностью блуждающего нерва. Токсические дозы препаратов этой группы, напротив, повышают возбудимость миокарда(положительное батмотропное действие), что приводит к возникновению дополнительных(гетеротопных) очагов возбуждения в миокарде и к экстрасистолии.

прежде всего, уменьшается венозный застой, что способствует рассасыванию отеков;

-восстанавливаются нарушенные функции внутренних органов (печени, ЖКТ, почек);

-происходит увеличение диуреза в результате уменьшения реабсорбции натрия и потери калия с мочой;

-уменьшается ОЦК.

В итоге облегчаются условия работы сердца. Улучшение кровоснабжения в легких способствует повышению газообмена. Улучшается доставка кислорода тканям, ликвидируется тканевая гипоксия и метаболический ацидоз. Все это ведет к исчезновению у больного цианоза, одышки, к нормализации АД, сна, процессов торможения и возбуждения в ЦНС.

СГ - кардиотонические средства. Их действие необходимо отличать от кардиостимуляторов(н-р, адреномиметиков), под влиянием к-х на ЭКГ будет регистрироваться усиление и учащение сердечных сокращений. На фоне СГ при усилении сердечных сокращений отмечается урежение последних.

Дигоксин и дигитоксин – наиболее часто применяемые сердечные гликозиды. Они обладают сходными фармакодинамическими эффектами, но имеют разные фармакокинетические профили. Выведение дигоксина осуществляется через почки. В противоположность этому, выведение дигитоксина, метаболизируемого в печени, не зависит от функции почек, что может иметь важное значение у больных с дисфункцией почек и пожилых.
Противопоказаниями к применению сердечных гликозидов являются брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром каротидного синуса, синдром Вольфа–Паркинсона–Уайта, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гипокалиемия, гиперкальциемия.

ДИГИТОКСИН(Digitoxinum -таб. по 0,0001 и ректальные суппозитории по 0,15мг