Амиодарон: механизм и локализация противоаритмического действия, применение, побочные эффекты.

1. Применение: Обладает противоаритмической активностью и эффективен при коронарной недостаточности. Применяют при суправентрикулярных и желудочковых аритмиях (тахиаритмиях) .
2. Механизм действия: Блокатор калиевых каналов. Снижает автоматизм, проводимость и возбудимость синотриального, атриовентрикулярного узла. Блокирует не только калиевые каналы (снижение выведения калия из кардиомиоцитов), но и натриевые каналы, а также кальциевых каналов (в небольшой степени) в сердце, неконкурентно блокирует бета-адренорецепторы.
3. Результат: уменьшение потребности миокарда в кислороде. Снижает адренергические влияния на сердце и коронарные сосуды (улучшает кровоток в миокарде, снижая резистентность коронарных сосудов). Урежает ЧСС и снижает АД.
4. На ЭКГ – увеличение интервала Q-T
5. Пути введения – в/в, и внутрь.
6. Фармакодинамика- Всасывается из ЖКТ на 50%. Максимальный эффект – через несколько недель. Метаболизируется в печени. Выводится преим. Из ЖКТ. t ½ - 10-50 дней.
7. Побочные эффекты : Диспепсические явления, чрезмерная брадикардия, предсердно-желудочковый блок, отложение препарата в роговице в виде кристаллов, пигментация кожи в серо-голубой цвет, фотодерматиты, дисфункция щитовидной железы.
8. Противопоказания: Дисфункция щитовидной железы

7. Верапамил: механизм и локализация противоаритмического действия, применение, побочные эффекты.

Основное действие проявляется в угнетении входящего медленного кальциевого тока, обусловленного преимущественно блоком потенциал–зависимых кальциевых каналов. Последние открываются при деполяризации клеточной мембраны. Кальциевые каналы, регулируемые рецепторами, блокируются в меньшей степени. В итоге происходит угнетение проводимости и увеличение эффективного рефрактерного периода в клетках предсердно–желудочкового узла. Благодаря этому эффекту блокаторы кальциевых каналов препятствуют поступлению к желудочкам чрезмерно высоких частот стимулов, что предупреждает желудочковую тахикардию. Кроме того он подавляет автоматизм синусно–предсердного узла, снижая скорость диастолической деполяризации. Преимущественное влияние блокаторов кальциевых каналов на синусно – предсердный и предсердно – желудочковые узлы обусловлено тем, что они активируются входящим кальциевым током.

ПРИМЕНЕНИЕ. При суправентрикулярных аритмиях (пароксизмальной тахикардии и мерцательной аритмии) и стенокардии. Вводят внутрь и внутривенно.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гипотензия, усиление сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада, тошнота, рвота, головокружение, аллергические реакции.

8. Верапамил и амиодарон: механизмы противоаритмического действия, различия в применении при аритмиях.

	верапамил	амиодарон
Механизмы противоаритми- ческого действия	Угнетение входящего медленного кальциевого тока, обусловленного преимущественно блоком потенциал–зависимых кальцие- вых каналов, которые открываются при деполяризации клеточной мембраны. Верапамил подавляет автоматизм синусно-предсердного узла, снижая скорость диастолической деполяризации. Угнетение тока ионов Са в мышечные клетки проявляется также в снижении сократимости миокарда и расширении коронарных сосудов и в меньшей степени- периферических сосудов.	Основой противоаритмической активности амиодарона являет ся снижение автоматизма, про водимости и возбудимости синусно–предсердного и предсердно–желудочкового узлов. Механизм увеличения продолжительности потенциала действия, по мнению ряда авторов, связан с блоком калиевых каналов. Кроме того, амиодарон блокирует натриевые каналы в сердце, а также вызывает неконкурентный блок β- адренорецепторов и в небольшой степени – кальциевых каналов.
Различия в примене- нии при аритмиях	Применяют при суправентрикулярных аритмиях и стенокардии	Применяют при суправентрику лярных и желудочковых аритмиях, а также при стенокар-дии.

9.Какие противоаритмические средства применяются:

а) только при наджелудочковых аритмиях

б) только при желудочковых аритмиях

в) при аритмиях любой локализации.

а) только при наджелудочковых аритмиях	Сердечные гликозиды: дигитоксин, дигоксин, целанид. Верапамил (блокатор кальциевых каналов)
б) только при желудочковых аритмиях	Лидокаин, дифенин (блокаторы натриевых каналов 1В)
в) при аритмиях любой локализации	1.Хинидиноподобные вещества: хинидин, новокаинамид, дизопирамид. 2. В-адреноблокаторы: анаприлин, метопролол. 3.Блокаторы калиевых каналов: амиодарон