Гентамицина сульфат (Gentamicin sulfate)

Фармакологическая группа:антибиотик-аминогликозид

Фармакодинамика:Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходят ошибочное считывание генетичческого кода и образование нефункциональных белков; полирибосомы расщепляются и теряют способность синтезировать белок (бактериостаз). В отличие от др. антибиотиков аминогликозиды обладают бактерицидным действием - в больших концентрациях снижают барьерные функции мембран клеток и вызывают гибель микроорганизмов.Высокоэффективен в отношении бактериальных инфекций кожи, вызываемых Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Proteus vulgaris, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter aerogenes.

Фармакокинетика:При наружном применении практически не всасывается. С больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро. При использовании крема всасывается быстрее, чем при использовании мази.

Показания:Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой - пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия.Инфицированные: дерматиты (в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы (в т.ч. варикозные), раны (в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги (в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, "вульгарные" угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе). Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе).

Побочные эффекты:Аллергические реакции: местные - кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные - лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Способ применения и дозы:Наружно. Тонкий слой мази или крема наносят на пораженный участок 3-4 раза в сутки. Мазь применяют для лечения инфекций сухой кожи (в т.ч. на фоне экземы или псориаза), а крем - для лечения мокнущих поражений при первичных инфекциях кожи или вторичных инфекциях сальных желез (в т.ч. пустулезные угри, инфицированный себорейный дерматит). При необходимости накладывают повязку.Губку для местного применения имплантируют в гнойные раны после их хирургической санации.

Rp.: Gentamycini sulfatis 0,04
D.t.d.N. 10
S. Содержимое флакона развести в 2 мл воды для инъек-ций, вводить в/м по 0,002/кг за 3 введения

Ко-тримоксазол (Бисептол)

Фармакологическая группа: Противомикробное комбинированное средство

Фармакодинамика:Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих мо: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика: При пероральном приеме абсорбция - 90%. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), СМЖ, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник.

Показания:Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония; инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина; инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli; инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции; остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность, апластическая анемия, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, пневмоцистная пневмония и возраст до 6 лет (для в/м введения), детский возраст (до 3 мес - для перорального приема), C осторожностью. Дефицит фолиевой кислоты, БА, заболевания ЩЖ

Побочные эффекты:Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия. Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер. Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения. Прочие: гипогликемия.

Способ применения и дозы:Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5. Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. Минимальная длительность лечения - 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.

Rp.: Tabulettas «Co-trimoxazolum» N. 20

D.S. По 1 таблетке 2 раза в сутки.

Офлоксацин (Ofloxacin)

Фармакологическая группа: противомикробное средство - фторхинолон

Фармакодинамика:Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и т.о. стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp. В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика:Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность - свыше 96%, связь с белками плазмы - 25%, Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в СМЖ (14-60%). Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Выводится почками - 75-90% (в неизмененном виде), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - менее 20%.
Показания:Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей, почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), орг-в малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов; гонорея, хламидиоз; сепсис (для в/в введения), менингит; проф-ка инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (при нейтропении).

Противопоказания:Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после ЧМТ, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС); возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации.

Побочные эффекты:Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления. Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия. Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД, коллапс (при в/в введении; при резком снижении АД введение прекращают). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм; анафилактический шок. Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия. Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины. Прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит. Местные реакции: боль, гиперемия в месте введения, тромбофлебит (при в/в введении).

Способ применения и дозы:Внутрь, в/в. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации, тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, а также общего состояния больного и функции печени и почек.
В/в введение начинают с однократной дозы 200 мг, которую вводят капельно, медленно в течение 30-60 мин. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.
В/в: инфекции мочевыводящих путей - 100 мг 1-2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов - от 100 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, инфекции дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекции брюшной полости, септические инфекции - 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.

Rp.: Tab.Ofloxacini 0,2 N.40

D . S .Внутрь по 2 т 2 р в д

Изониазид (Isoniazid)

Фаркологическая группа:противотуберкулезное средство

Фармакодинамика:Противотуберкулезное средство; действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстроразмножающихся микроорганизмов.

Фармакокинетика:Кристаллический порошок красновато, пища снижает абсорбцию и биодоступность. Связь с белками незначительная - до 10%. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с "медленным" ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95% препарата, в основном в форме неактивных метаболитов - N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. Небольшие количества выводятся с фекалиями.

Показания:Туберкулез (любой локализации, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).

Противопоказния:Гиперчувствительность, лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне лечения изониазида), заболев-я печени в стадии обострения.

Побочные эффекты: Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Местные реакции: раздражение в месте инъекции.
Способ введение и дозы:Внутрь, после еды, по 600-900 мг/сут в 1-3 приема, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг. В/м - по 5-12 мг/кг, 1-2 раза в сутки в течение 2-6 мес. В/в (в течение 30-60 с) - по 10-15 мг/кг/сут в виде 10% раствора; курс - 30-150 вливаний. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.

Rp.: Isoniazidi 0,1

D. t. d. N 50 in tabul.

S. 3 раза в день

Ацикловир (Aciclovir)

Фармакологическая группа: противовирусное средство для местного применения

Фармакодинамика:Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловир трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster);. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и осложнений, ускоряет образование корок, ↓ боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика:Глазная мазь: легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.При применении крема, мази на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. Пораженная кожа: всасывание умеренное. Выводится почками (9.4% суточной дозы).

Показания:Крем и мазь для наружного применения - простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).Мазь глазная - герпетический кератит.

Противопоказания:Гиперчувствительность.

Побочные эффекты:При наружном применении - болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.При применении глазной мази - жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, поверхностная кератопатия.
Способ применения и доза:Наружно. Крем или мазь наносят на пораженные участки 4-6 раз в сутки (как можно раньше после начала инфекции). Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции. Длительность лечения - не менее 5 дней, максимум 10 дней. Местно. Глазная мазь выдавливается лентой длиной 1 см и закладывается в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч). Лечение продолжают на протяжении не менее 3 дней после заживления.

Rp.: Tab. "Aciclovir" 0,2 №20

D.S. по 1 таб. 5 р/д (герпес)

Rp.: Ung. Acicloviri 3% 4,5

D.S. Закладывать в конъюнктивальный мешок 5 р/день, при герпетическом кератите