Механизмы действия дофаминомиметиков

Обозначения: ДОФА – диоксифенилаланин; МАО – моноаминоксидаза; КОМТ – катехол-О-метил-трансфераза; DA – дофамин; NMDA – N-метил-декстра-аспартатный рецептор; ГЛУ – глутамат; ПСОЛ – перекисное свободнорадикальное окисление липидов; ГАМК – гамма-аминомасляная кислота; КА – катехоламины; АХ – ацетилхолин; ХЭ – холинэстераза; ТЗ – триггер-зона; РЦ – рвотный центр; АКТГ – адренокортикотропный гормон; СТГ – соматотропный гормон.

Краткая характеристика дофаминоблокаторов

Препараты	Механизм действия, основные эффекты	Применение	Побочные эффекты
Метоклопрамид* (цекурал, реглан) Бромоприд* (бимарал) Домперидон** (мотилиум)	*Блокируют D-рецеп-торы триггер-зоны, ЖКТ, ССС. **Блокирует D-рецеп-торы ЖКТ и ССС (не проникает через ГЭБ). Подавляют рвоту, икоту. Повышают тонус нижнего сфинктера пищевода, мотрику желудка, перистальтику кишечника. Уменьшают рефлюкс-эзофагит, гиперацидный стаз, метеоризм, дискинезию ЖКТ.	*Рвота при токсикозе беременных, лучевой терапии, лечении наперстянкой, морфином, антибиотиками, применении наркозных средств. *; ** Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит, метеоризм. Отрыжка. Гипотония и дискинезия ЖКТ.	* Нейролептоподобные реакции: гиперпролактинемия, паркинсонизм.   *; ** Гипотензия, брадиаритмии (результат блокады пресинаптических D2-рецепторов и увеличения высвобождения ацетилхолина).

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ДОФАМИНОБЛОКАТОРОВ

Обозначения:DА дофамин; АН – ацетилхолин; ТЗ – триггер зона рвотного центра; РЦ – рвотный центр; D₁- постсинаптические периферические дофаминочувствительные рецепторы; D₂ - постсинаптические центральные и пресинаптические (периферические и центральные) дофаминочувствительные рецепторы; α и β – адренорецепторы; М – холинорецепторы; Х – центр n. Vagus.

Дофаминергические средства. Препараты для выписывания

Препарат	Форма выпуска	Способ назначения
Допамин (Dopaminum, Дофамин, Dopaminum)	0,5% и 1% раствор в амп. по 2 мл; 2% раствор в амп. по 10 мл и 4% раствор в амп. по 5 мл.	в/в-кап! Развести 25 мг в 125 мл или 200 мг в 400 мл 5% р-ра глюкозы до концентрации 200 мкг/мл или 500 мкг/мл. вводить со скоростью 1-5 мкг/кг*мин.
Бромокриптин (Bromocriptinum, Парлодел, Parlodelum)	Таб. по 0,0025 № 30; 0,004 № 10 и 0,01 № 30. Капс. по 0,005 № 30 и 0,01 № 20.	По 1,25 мг – 2,5 мг. 1-3 раза в день.
Перголид (Pergolidum, Пермакс, Permax)	Таб. по 0,00005, 0,000025 и 0,001 № 10, 30 и 100.	Внутрь: по 0,05 – 3 мг в сутки в три приема.
Апоморфина гидрохлорид (Apomorphini hydrochloridum)	Пор., 1% раствор в амп. по 1 мл.	П/к 2-5 мг (0,2-0,5 мл); детям: 1мг в/в.
Метоклопрамид (Metocroplamidum, церукал, Cerucalum)	Таб. по 0,005 и 0,01 № 10; 20; 30 и 50. 0,5% р-р в амп. по 2мл. 0,1% р-р во флак. для приема внутрь по 30, 100 и 200 мл.	Внутрь: по 10 мг 3 раза в день, детям: по 5-10 мг 3 раза в день; В/м по 10 мг 1-3 раза в день.
Домперидон (Domperidonum, Мотилиум, Motilium)	Таб. по 0,01 покр. оболочкой. 0,1% суспензия во флак. по 200 мл для приема внутрь.	По 10-20 мг 3 раза в день Детям: по 10 мг 2 раза в день (от 30 кг).

Гистаминергические средства

Определение фармакологической группы	Область применения
- лекарственные вещества, влияющие на рецепторы, чувствительные к гистамину.	Аллергология, гастроэнтерология, нервные болезни. Для лечения ГНТ, язвенной болезни ЖКТ, полиартрита, кинетозов.