Вещества, способствующие свертыванию крови.
Местно для остановки кровотечений используют тромбин( препараты естественного омбина), губки гемостатические.К препаратам резорбтивного действия относятся витамины К1, К3 и синтетический заменитель витамина К3-викасол. Указательные витамины необходимы для синтеза в печени протромбина и ряда других факторов свертывания крови. Назначают препараты при гипотромбении. Для гемостатического действия используют так же желатин, фибриноген.
При определенных состояниях активность системы фибринолиза повышается в значительной степени и может быть причиной кровотечений.это отмечается после травм, хир. Вмешательств, при циррозе печени и тд. Наиболее широко применяются синтетич. Препарат- кислоту аминокапроновую(эпсилон-аминокапроновая кислота). Она тормозит превращения профибринолизиса в фибринолизин, а так же оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолиз. Хорошо всасывается в жкт. Максимальная концентрация в крови создается через 2-3ч. За сутки выделяется 60% вещества. Выводится почка, в неизменном виде. Токсичность низкая. Вводят его внутривенно и внутрь, поб.эффекты головокружение, тошнота, понос.
Анфифибринолитич. Активностью обладает кислота транексамовая(циклокапрон). Угнетает активацию профибринолиза.Эффективнее кислоты аминокапроновой и действует продолжительно. Вводят энтерально(2-3г) и внутривенно(100мл 5%раствора). Форма выпуска флаконы по 100мл 5%раствора.выводится почками. К средствам угнетающ. Фибринолиз относится кортикал.он ингибирует непосредственно фибринолиз, так и ряд других протеолит. Ферментов(трипсин, химотрипсин).
АНТИКОАГУЛЯНТЫ
1. Антикоагулянты (средства, нарушающие образование фибринных тромбов) :
а) прямые антикоагулянты (гепарин и его препараты, гирудин, гидроцитрат натрия, концентрат антитромбина III)
б) антикоагулянты непрямого действия (производные оксикумарина: неодикумарин, синкумар, пелентан и др.; производные индандиона - фенилин и др. ).
ГЕПАРИН во флак. по 5 мл, содержащих 5000, 10000 и 20000 ЕД в 1 мл) Фармакологические эффекты гепарина :
1) гепарин обладает антикоагуляционным эффектом, так как он активирует антитромбин III и необратимо угнетает IXa, Xa, XIa и XIIa факторы свертывающей системы;
2) умеренно снижает агрегацию тромбоцитов;
3) гепарин снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов
4) снижает содержание сахара
5) гепарин обладает калийсберегающим, противовоспалительным, анальгезирующим эффектами.
Показания к применению :
1) при острых тромбозах, тромбоэмболиях, тромбоэмболия у беременных;
2) при работе с аппаратами искусственного кровообращения, искусственной почки и сердца;
3) в лабораторной практике;
4) при ожогах и обморожениях;
5) при лечении больных в начальных стадиях ДВС-синдрома;
6) при лечении больных бронхиальной астмой, ревматизмом, а также в комплексной терапии больных гломерулонефритом;
7) при проведении экстракорпорального гемодиализа, гемосорбции и форсированного диуреза;
8) при гиперальдостеронизме;
9) как противоаллергическое средство (бронхиальная астма);
10) в комплексе лечебных мероприятий у больных атеросклерозом.
Побочные эффекты:
1) развитие геморрагий, тромбоцитопения;
2) головокружение, тошнота, рвота, анорексия, понос;
3) аллергические реакции, гипертермия.
ПОЛИБРЕН; 1 мг протамина сульфата нейтрализует 85 ЕД гепарина; вводить медленно).
За один раз больному при остром тромбозе, в среднем, вводится 10000 ЕД внутривенно. В сутки до 40000 - 50000 ЕД внутривенно, вводить медленно. Можно вводить внутримышечно и подкожно (в область наименьшей васкуляризации).
НАТРИЯ ГИДРОЦИТРАТ используют только для консервирования крови. Анион лимонной кислоты соединяется с ионом кальция. Вещество добавляют с избытком. Больному применять нельзя, так как гидроцитрат натрия будет блокировать ионы кальция и у больного начнется аритмия, возможно развитие сердечной недостаточности и остановки сердца. Иногда назначают внутрь для ликвидации гиперкальциемии и лечения отравления сердечными гликозидами.
АНТИКОАГУЛЯНТЫ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (ПЕРОРАЛЬНЫЕ АНТИКОАГУЛЯНТЫ)
НЕОДИКУМАРИН (в таб. по 0, 05 и 0, 1), синкумар, дикумарин, фепромарон, омефин, фенилин - производные фенилиндандиона. Механизм их действия связан с тем, что они являются антивитаминами К, то есть выступают как антагонисты витамина К.
Эти препараты действуют через 8-24 часов. Другой особенностью их действия является высокая продолжительность действия. Данные препараты используются только внутрь. Показания к применению :
1) для снижения свертываемости крови в целях профилактики и лечения тромбозов, тромбофлебитов и тромбоэмболий (инфаркт миокарда), эмболических инсультов;
2) в хирургии для предупреждения тромбообразования в послеоперационный
ряд противопоказаний к использованию данной группы средств :
1) открытые раны, язва желудка;
2) эндокардит;
3) гепатиты, циррозы печени;
4) угрожающий аборт;
5) заболевания почек.
ФИБРИНОЛИТИКИ (ТРОМБОЛИТИКИ)
1. Прямого действия - фибринолизин (плазмин).
2. Непрямого действия (активаторы плазминогена: актилизе, стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа).
ФИБРИНОЛИЗИН (выпускается в виде порошка во флаконах, содержащих 10, 20, 30 и 40 тысяч ЕД) - старый препарат, являющийся фибринолитиком. Получают его из плазмы крови донора. Как протеолитический фермент он расщепляет фибрин, действуя на поверхности тромба. Он ликвидирует лишь фибринные тромбы в течение первых дней их образования, растворяет лишь свежие нити фибрина в венах, приводя к реканализации сосудов.
Фибринолизин - препарат экстренной помощи, назначаемый при тромбоэмболических состояниях :
- периферическая окклюзия сосудов;
- тромбоз сосудов мозга, глаз;
- ИБС (инфаркт миокарда);
- при устранении тромба из сосудистого шунта.
недостатки: - он очень дорогой (производится из донорской крови); - не очень активен, плохо проникает внутрь тромба. Побочные эффекты при введении фибринолизина, чужеродного белка, могут реализоваться в виде аллергических реакций, а также в виде неспецифических реакций на белок (гиперемия лица, боль по ходу вены, а также за грудиной и в животе) или же в виде лихорадки, крапивницы.