Средства, применяемые при бронхоспазмах

Средства, расширяющие бронхи (бронхолитики).

1. Вещества, стимулирующие В2-адренорецепторы (сальбутамол, фенотерол, тербуталин, изадрин, орципреналина сульфат, адреналина гидрохлорид).

2. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид).

3. Спазмолитики миотропного действия (теофиллин, эуфиллин).

В настоящее время при бронхоспазмах применяют в основном препараты, возбуждающие преимущественно В2-адренорецепторы, — сальбутамол (вентолин, сальбен, сальгим, сальтос), фенотерол (беротек Н). Они в значительно меньшей степени вызывают тахикардию, чем В-адреномиметики неизбирательного действия. Их применяют обычно ингаляционно.

Одним из препаратов этой группы является также изадрин (изопреналина гидрохлорид), который стимулирует Р,- и Р2-адренорецепторы. Он используется для устранения бронхоспазмов. Назначают его для этой цели в растворах ингаляцинно. В связи с влиянием на р-адренорецепторы сердца изадрин может вызывать учащение и усиление сердечных сокращений.

Кардиотонические средства. Классификация. Фармакодинамика и фармакокинетика. Сравнительная характеристика гликозидных и негликозидных препаратов. Показания и принципы применения сердечных гликозидов. Осложнения при передозировки и средства помощи.

Препараты, стимулирующие деятельность сердца, нередко подразделяются на:

1. Сердечные гликозиды.

2. Препараты «негликозидной» структуры.

Сердечные гликозиды — это вещества растительного происхождения, которые оказывают выраженное кардиотоническое действие. Они повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее экономную и вместе с тем эффективную деятельность сердца. Сердечные гликозиды используются при лечении сердечной недостаточности, которая чаще всего развивается на фоне ишемической болезни сердца, поражениях миокарда разной этиологии, при нарушениях ритма сердечных сокращений. Основным свойством сердечных гликозидов является их избирательное действие на сердце. Главную роль в фармакотерапевтическом эффекте сердечных гликозидов играет усиление систолы (кардиотоническое действие, положительное инотропное действие), связанное с прямым влиянием препаратов на миокард. Систолическое сокращение становится более энергичным и быстрым. Побочные действия: Со стороны других систем отмечаются ухудшение зрения (в том числе цветового), утомляемость, мышечная слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), могут быть психические нарушения (возбуждение, галлюцинации), головная боль, кожные высыпания.

I. Средства, повышающие внутриклеточное содержание ионов Са

1. Ингибиторы Na+, К+-АТФазы Сердечные гликозиды: Дигоксин Целанид Строфантин Коргликон

2. Средства, повышающие содержание цАМФ А. За счет рецепторной активации адренилатциклазы

Средства, стимулирующие 6,-адренорецепторы: Дофамин Добутамин Б. За счет ингибирования фосфодиэстеразы III Амринон Милринон II.Средства, повышающие чувствительность миофибрилл к ионам Са Левосимендан

. КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА НЕГЛИКОЗИДНОЙ СТРУКТУРЫ

Стимулирующим влиянием на сердце обладают также адреномиметики, дофамин, метилксантины, глюкагон. Однако они вызывают многие нежелательные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардию, аритмии и др.), которые ограничивают применение этих средств в качестве кардиотоников.

Кардиотоническое действие дофамина и добутамина связано со стимуляцией Р-адренорецепторов сердца. При этом активируется аденилатциклаза, что приводит к повышению содержания в кардиомиоцитах цАМФ и соответственно увеличивается концентрация ионов кальция. В итоге — возрастает сила сердечных сокращений. Добутамин может вызывать тахикардию, аритмию, гипертензию и другие побочные эффекты.

Средства помощи при передозировке препаратов.

Кроме общих мероприятий по ликвидации отравления, таких как отмена препарата (или уменьшение дозы), промывание желудка, назначение слабительных средств, с целью удаления невсосавшейся части токсического агента, необходимо предпринять ряд специфических мер, обусловленных особенностями действия сердечных гликозидов. В частности особо пристальное внимание должно быть обращено на кардиальные влияния.

• Учитывая тот факт, что сердечные гликозиды снижают концентрацию калия в кардиомиоцитах (гипокалигистия), показано применение препаратов калия – калия хлорида, панангина и аспаркама (калия и магния аспарагинат).

• Для устранения аритмий применяют дифенин, лидокаин, амиодарон; при АВ-блоке – атропин, причем дифенин является препаратом выбора.

• Так как сердечные гликозиды связывают сульфгидрильные группы Na+/K+-АТФазы, то с целью ее реактивации применяют донатор сульфгидрильных групп – препарат унитиол.

• Для уменьшения специфического действия сердечных гликозидов применяют хелаторы ионов кальция, т.е. препараты, связывающие свободные ионы кальция в плазме крови и уменьшающие их свободную концентрацию. К таким препаратам отнсится динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б) и натрия цитрат