Резистентность к пенициллинам.

Проблема резистентности является основной при лечении антибиотиками. В основе формирования резистентности микроорганизмов к β-лактамным антибиотикам лежит способность микроорганизмов продуцировать β-лактамазы - ферменты, которые разрушают антибиотики. Для предупреждения возникновения резистентности пенициллины комбинируют с ингибиторами β-лактамаз (клавулановая кислота - Сульбактам). Клавулановая кислота не обладает антибактериальным действием, но в комбинации с пенициллином предупреждает возникновение резистентности микрооганизмов. Существует комбинированный препарат ампициллина с клавуналовой кислотой– амоксиклав.

Антибиотики группы цефалоспоринов. Спектр и механизм противомикробного действия. Характеристика препаратов разных поколений.. Применение. Возможные осложнения. Препараты антибиотиков из группы монобактамов и карбапенемов и их характеристика.

Цефалоспорины – группа антибиотиков, производные 7-аминоцефалоспорановой кислоты.

Классификация цефалоспоринов.

1)Препараты 1-го поколения:

· цефазолин;

· цефалексин.

2)Препараты 2-го поколения:

· цефаклор;

· цефуроксим.

3)Препараты 3-го поколения:

· цефтриаксон;

· цефоперазон;

· цефотаксим.

Спектр действия.

Препараты 1-го поколения: подобны пенициллинам и действуют преимущественно на грамположительную флору. Препараты 2-го поколения эффективны в отношении грамположительной и грамотрицательной микрофлоры. Препараты 3-го поколения оказывают преимущественное действие на грамотрицательную флору.

Показания к применению.

· Инфекции верхних дыхательных путей;

· инфекции мочевыводящих путей;

· инфекции желчевывлящих путей;

· заболевания кожи и суставов;

· профилактика послеоперационных осложнений.

Побочные эффекты.

Аллергические реакции (в сравнении с пенициллинами возникают реже, но возможно перекрестная аллергизация);

нефротоксичность (особенно выражена у препаратов 1-го поколения).

гематологические реакции (лейкопения, эозинофилия);

дисбактериоз и суперинфекция (выражены у препаратов 2-го и 3-го поколений);

местные реакции (флебиты при внутривенном введении).

Противопоказания.

· Индивидуальная непереносимость;

· ранние сроки беременности;

· нарушение функции почек.

Антибиотики – макролиды. Фармакокинетика. Спектр и механизм действия препаратов. Достоинства новых полусинтетических макролидов. Показания к применению.

Макролиды.

Это группа антибиотиков, которые имеют в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.

Препараты: эритромицин, олеандомицин.

Механизм действия.

Угнетают синтез белков на уровне рибосом за счет блокады участка большой субъединицы, подавляют транслокацию, нарушая доступ т–РНК к и–РНК.

Спектр действия.

Узкий, в основном к препаратам этой группы чувствительна грамположительная флора.

Показания к применению.

· Инфекции верхних дыхательных путей (тонзило – фарингит, ОТИТ);

· инфекции нижних дыхательных путей;

· дифтерия;

· скарлатина.

Побочные эффекты.

Диспепсические расстройства и аллергические реакции.

В последнее время синтезированы и успешно применяются так называемые «новые» макролиды:

– азитромицин (сумамед) – по химическому строению представлят собой азалид, содержащий 15-ти членное кольцо. Азитромицин имеет более широкий спектр действия, действует бактерицидно на микроорганизмы, и как следствие являются препаратами выбора у детей, беременных женщин и кормящих матерей.

Антибиотики группы аминогликозидов и тетрациклинов. Спектр и механизм противомикробного действия. Сравнительная характеристика препаратов разных поколений. Применение.Побочные эффекты.

Аминогликозиды – антибиотики, эфироподобные соединения производного циклогексана с аминосахарами.

Классификация аминогликозидов.

1)Препараты 1-го поколения:

· стрептомицин;

· неомицин;

· канамицин;

· мономицин.

2)Препараты 2-го поколения:

· гентамицин;

· сизомицин.

3)Препараты 3-го поколения:

· амикацин.

Механизм действия.

Нарушают рибосомальный синтез белка за счет необратимого связывания с малой субъединицей Искожают рибосомальный синтез белка, образуют аномальные белки, что приводит к гибели микроорганизмов.

Спектр действия.

Широкий: грамположительные кокки, грамотрицательные кокки – умеренно чувствительны, а также чувствительна преимущественно грамотрицательная флора – кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей, энтеробактерии, микобактерии туберкулеза.

Показания к применению.

· Инфекции, вызванные грамотрицательной флорой;

· синегнойная инфекция (препараты 2- и 3-го поколения);

· туберкулез (препараты 1-го поколения – стрептомицин, канамицин);

· чума, бруцеллез (стрептомицин), в качестве добавки к мазям используется неомицин;

· местно, в качестве добавки к мазям, содержащим СПВС (Неомицин).

Побочные эффекты.

· Ототоксичность (вплоть до необратимой потери слуха);

· нефротоксичность;

· нервно-мышечня блокада (в связи, с чем аминогликозиды нельзя комбинировать с миорелаксантами);

· угнетение функций костного мозга.

· Противопоказания.