Специфический антагонист R ангиотензина II (подтип АТ1).
Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин.
↓ОПСС, ↓концентрацию в крови адреналина и альдостерона,
↓ (АД), ↓постнагрузку, диуретический эффект. ↓давление в МКК. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, ↑толерантность к физической нагрузке у пациентов с ХСН.
Показания: АГ, ↓риска развития сердечно-сосудистых заболеваний , смертности у пациентов с АГ и ГЛЖ; ХСН (в составе комбинированной терапии); защита почек у пациентов с СД 2 типа с протеинурией – замедление прогрессирования ХПН.
Противопоказания:↑ чувствительность к компонентам препарата; ↑К+; дегидратация; беременность и период лактации; возраст до 18 лет .
7. Активаторы калиевых каналов. Принцип действия. Фармакологические эффекты. Применение.
Пинацидил,никорандил. Откр. Калиевые каналы. При этом из гладкомышечных клеток выходят ионыкалия,что приводит к гиперполяризации. На этом фоне потенциалзависимые кальциевые каналы не открываются и внутриклеточное содержание ионов кальция уменьшается. В результате тонус гладких мышц сосудов снижается.
Эффекты: расширение коронарных и переферических сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, увел-т ЧСС, ↓ содержание в плазме холестерина и ТАГ
8 Нитросорбид: механизм антиангинального действия, показания к применению, побочные эффекты.
Фармакологическое действие:Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.
Показания стенокардия,ОИМ,спазм коронарных артерий,ХСН,отек легких.
Побочные головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД тошнота, рвота,
9 Фуросемид: локализация и механизм диуретического действия, эффективность, скорость развития и длительность действия, влияние на ионный баланс, показания к применению, побочные эффекты.
действует на ↑часть петли Генле в толстом сегменте (↓реабсорбцию Na+, Cl-), на проксимальные канальцы, ↑ выведения Ca2+,Mg2+,K+ . ↑почечный кровоток. Может выводить V6-8 л за 1-2ч →может развиться ↓К+.
Быстродействующее сильное мочегонное.↓АД. При в/в введении действие ч/з 3-4 мин, до 2 час, внутрь — ч/з 20-30 мин, до 3-4 часов.
Показания: ХСН и ОСН, отек легких и мозга, отравление снотворными препаратами, ↑АД, для снятия тяжелых ↑АГ кризов, форсированный диурез при отравлениях,↑Ca2+. При ↓К+ диета (картофель, морковь, фрукты), аспаркам, панангин.
Побочные:↓Na+,К+,Cl-,Н2О, алкалоз, слабость, спазмы ЖКТ, резкое ↓АД. У пожилых: острая задержка мочи, ↑печеночной комы при заболевании печени, потеря слуха обратимая,обострение СД.
Не сочетать:с цефалоридином, цефалексином, гентамицином, оказывающими токсическое действие на почки, слух.
Противопоказания: в 1 половине беременности, при недостатке К+, печеночной коме, ХПН, механической непроходимости МВП, анемии.
10 .Какие противоаритмические средства применяют: а) только при наджелудочковых аритмиях б) только при желудочковых аритмиях в) при аритмии любой локализации?
А) при наджелудочковых аритмиях: Верапамил, β-адреноблокаторы, Амиодарон Дизопирамид, Этацизин, Аллапинин;,
Б) при желудочковых аритмиях: амиодарон
В) при аритмии любой локализации: хинидина сульфат, лидокаин, новокаинамид, амиодарон, этмозин.
11 Выписать в рецептах: а) нитроглицерин; б) клофелин
А)нитроглицерин 5мл. 1% р-р или таб. По 0,0005г под язык 1-2 капли или 1 таб для купирования приступов стенокардии
Б)клофелин таб. 50 шт в упаковке по 0,000075 г. 2-3 раза в день при АГ
Вариант 15
Классификация противорвотных средств: группы и названия препаратов.
Клопидогрел и тиклопидин: механизм антиагрегантного действия, показания к применению, побочные эффекты.
Фепранон и субутрамин: механизмы анорексигенного действия, побочные эффекты.
Фенотерол: механизм токолитического действия, показания к применению, побочные эффекты.
Абциксимаб: механизм антиагрегантного действия, показания к применению, побочные эффекты.
Слабительные средства: группы и названия препаратов, механизмы действия, показания к применению, побочные эффекты.
Сравнительная характеристика окситоцина и препаратов простагландинов (влияние на миометрий, показания к применению).
Лепирудин: механизм действия, показания к применению.
1. Противорвотные средства
-- М-ХБ: скополамин -- Блокаторы гистаминовых Н1-R: дипразин --- Блокаторы дофаминовых Д2-R : этаперазин, галоперидол, метоклопрамид --Блокаторы серотониновых 5-НТ3-R: ондансетрон
2.Клопидогрел и тиклопидин - ЛС,блокирующие пуриновые R тромбоцитов и препятствующие ↑действию на них АДФ. При этом Тр и гликопротеиновые рецепторы не активируются, что препятствует взиамодействию их фибрином.
Показания: нестаб. Стенокардия для профилактики ИМ, после операций на сердце и сосудах.
Побочные: сыпи, диспепсия, нарушение лейкопоэза
3. Фепранон и субутрамин –
Сибутрамин — препарат для лечения ожирения с центральным механизмом действия. Он ингибирует в центральной нервной системе (ЦНС) обратный захват нейромедиаторов, преимущественно норадреналина и серотонина. Ингибирование обратного захвата допамина выражено в значительно меньшей степени, поэтому при лечении Сибутрамином не развивается зависимость. Кроме того, Сибутрамин влияет на термогенез, увеличивая в организме расход энергии, что связано с активацией b-адренорецепторов бурой жировой ткани
Побочные: Бывают тахикардия, сердцебиение, повышение АД, бессонница (> 10%), головные боли, головокружение, беспокойство, парестезии, потливость, изменение вкуса, в единичных случаях — острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит, пурпура Шенлейна–Геноха (геморрагиче-ский васкулит), судорожные припадки, тромбоцитопения, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов, острый психоз.
Фепранон - Стимулирует центр насыщения и тормозит центр голода; стимулирует кору больших полушарий головного мозга, практически не обладает периферическим адреностимулирующим эффектом. Повышает обмен веществ (в незначительной степени), способствует снижению массы тела
Побочные действия: Тахикардия, головная боль, бессонница, повышение АД, расстройства пищеварения и другие.
4. В-АМ. Применяют Для прекращения преждеврем. род. деят-ти вводят в/в, затем внутрь, при угрожающем аборте, для ↓сокращений матки при операциях, при чрезмерно ↑родовой деят-ти.
Фармакологическое действие:
Селективный стимулятор бета2-адренорецепторов, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу Ca2+-насоса, перераспределяющего ионы Ca2+ в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах. Расширяет бронхи, кровеносные сосуды, уменьшает сократительную способность и тонус миометрия, тем самым способствуя улучшению маточно-плацентарного кровотока.
Побочные: тремор,тахикардия,тошнота,рвота,понижение АД, головокружение, головная боль,гипокалиемия, отеки, снижение моторики кишечника.
5. Абциксимаб – неконкурентный блокатор гликопротеиновых рецепторов IIb\IIIa Тр, он препятствует связыванию с ними фибриногена – уменьение агрегации Тр и образования тромбов.
Показания: при хирургических вмешательствах на коронарных сосудах, при стенокардии, ИМ. Нередко комбинируют с гепарином, с фибринолитиками.
Побочные: повышенная кровоточивость разной локализации, возможны аллергические реакции, Тр-пения, гипотнезия, брадикардия, диспепсия.
6. Слабительные средства: А) Действующие на весь кишечник: Масло касторовое, солевые слабительные (MgSO4, Na сульфат)
Б) Действующие на толстый кишечник: Растительные препараты (ревеня, крушины) и Синтетические средства: изафенин.
По механизму действия среди С. с. выделяют препараты, вызывающие увеличение объема и разжижения содержимого кишечника, что ведет к механическому раздражению рецепторов кишечника, — солевые слабительные, препараты, вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника, — растительные слабительные, содержащие антрагликозиды (препараты крушины, ревеня, сенны и др.), касторовое масло, фенолфталеин, изафенин и др.; препараты, размягчающие каловые массы и вследствие этого механически облегчающие их продвижение, — вазелиновое масло, растительные масла.
Показания: Хронические запоры; острые запоры до и после операций.
Для облегчения дефекации при геморрое, проктите, грыжах, при трещинах прямой кишки. Атония кишечника, вызванная стрессом, неправильным питанием, нарушением диеты, малоподвижным образом жизни, при ССБ.
При длительном использовании слабительных средств к ним может развиться привыкание. Слабительные средства любого механизма действия не следует назначать длительное время, т.к. происходит интенсивная потеря катионов, особенно К+, с фекалиями. Развивается ↓К+емия, ↓К+гистия, нарушающие синтез АХ вообще и в кишечнике в частности. Это сопровождается запорами, анорексией, мышечной слабостью, угнетением рефлексов, парезом мочевого пузыря.
7. Окситоцин - гормон задней доли гипофиза. ↑ ритмические сокращения, в более высоких дозах повышает ↑миометрия. Небеременная матка мало чувствительна к дей-ю окситоцина. Чувствительность миометрия ↑перед родами, во время и в 1-е сутки после родов. Он способствует лактации, ↑сокращения миоэпителиальных клеток протоков МЖ.
Простогландины - эффективны на всем протяжении беременности (к концу беременности чувствительность миометрия ↑), способствуют раскрытию шейки матки. Препарат простагландина F2a динопрост, и простагландина Е2 динопростон применяют для возбуждения родовой деятельности (в/в кап). Они стимулируют ослабленную родовую деятельность. Повышает тонус также и небеременной матки. Днопрост также повышает тонус бронхов, увеличивает сердечный выброс, учащает ритм СС, в больших Д несколько повышает АД, суживает легочные сосуды, повышает моторику кишечника. Динопростон также имеет сходные переферические эфф-ты.
Показания: Окситоцин - при слабости родовой деят-ти, для остановки послеродовых гипотонических кровотечений, после отделения плаценты.
Простогландины как родостимулирующие от О отличаются тем, что расслабляют шейку матки, не вызывая желтуху новорожденных и не задерживают в организме воду, но они действуют более продолжительно, поэтому может развиться чрезмерная стимуляция с нарушением кровоснабжения матки и плаценты. + используют для прерывания беременности во II триместре.
8. Лепирудин: Гирудин (действующее в-во) белок слюнных желез медицинских пиявок Hirudo medicinalis. Гирудин избирательно связывается с тромбином и инактивирует его без участия антитромбина III. Ингибирование носит необратимый характер. В отличие от гепарина гирудин обладает способностью ингибировать тромбин, связанный с тромбом, и, таким образом, задерживает рост тромба.
Показания: Гепариновая тромбоцитопения, в том числе с тромботическими осложнениями (Гирудин не взаимодействует с фактором 4 тромбоцитов и поэтому не вызывает тромбоцитопению), для длительной профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, ТЭЛА, тромбоэмболических осложнений при МА.