Применение бетулина в народной медицине
Кора березы широко применяется в народной медицине. Кора березы бородавчатой применяется наружно как ранозаживляющее и дезинфицирующее средство, для лечения гнойных ран, для получения дегтя, который входит в состав мазей Конькова, Вишневского, Вилькинсона и др.
Кора используется при лечении грибковых заболеваний кожи и гипергидрозе, верхняя пленка бересты накладывается на фурункулы. Береста березы бородавчатой и березы маньчжурской с успехом применяется в китайской медицине как жаропонижающее, антисептическое средство.
Кора березы пушистой находит применение как потогонное и «кровоочищающее».
В тибетской медицине корой березы лечат гнойные раны, паразитарные болезни кожи, у нанайцев она является составной частью мазей для лечения тяжелых ран и применяется внутрь при туберкулезе и болезнях желудка. В Якутии берестой лечат абсцессы, а также назначают при венерических заболеваниях.
Листья и почки березы используются как эффективное мочегонное средство при отеках почечного и сердечного происхождения, при острых и хронических гепатитах. Листья березы являются необходимым компонентом сборов, применяющихся при лечении нефритов, пиелонефритов, циститов, почечнокаменной болезни, при лечении подагры и атеросклероза, экземах, дерматитах. Настои из листьев березы применяют как антицинготное средство, при дезинтерии, настои пьют вместо чаги, принимают при малокровии и неврозах.
На Кавказе отвар и спиртовая настойка листьев березы Литвинова применяется как мочегонное, желчегонное, при отеках, заболеваниях почек, воспалении желчных протоков, при язве желудка и как антигельминтное. Наружно отвары применяются при плохо заживающих ранах и язвах. Часто практикуются ванны и втирания при ревматизме, подагре, кожных заболеваниях. В китайской медицине свежими листьями березы маньчжурской обкладывают поясницу и ноги больного при радикулите и ревматизме.
Народы Коми настойку листьев березы карликовой применяют при заболеваниях мочеполовой системы. В Приамурье отвар молодых листьев пьют при водянке и кожных сыпях. Листья березы Шмидта назначаются в качестве мочегонного средства.
Свойства бетулина
В последние десятилетия бетулин привлекает всё большее внимание исследователей - биологов, фармацевтов. Научные исследования свойств бетулина проводятся более чем в 40 зарубежных и российских научных центрах. Исследователями из разных стран были открыты перспективные биологические и медицинские свойства тритерпеноидов и их производных из бересты. Наиболее интересными из них являются соединения, которые представляют собой новый класс противораковых и анти-ВИЧ веществ[3].
Фармакологическая активность бетулина очень широка и достаточно хорошо изучена. В настоящее время интерес к его свойствам только возрастает, о чём говорят многочисленные отечественные и зарубежные публикации.
Свойства бетулина:
1. Гепатопротекторное
2. Желчегонное
3. Антилитогенное
4. Антиоксидантное
5. Противовоспалительное
6. Противоопухолевое
7. Гипохолестеринемическое
8. Противовирусное
9. Иммуномодуляторное
10. Гиполипидемическое
11. Антигипоксантное
12. Гастропротекторное
13. Нейропротекторное
14. Антисептическое.
15. Антимутагенное.
► Антиоксидантное свойство бетулина
Бетулин способен нейтрализовать воздействие свободных радикалов на клетки – основную причину старения организма и деградации его отдельных систем. Молекулы бетулина восстанавливают структуру повреждённых биологических мембран - причину патологических процессов в организме - по принципу «латания дыр».
Мембраны клеток содержат повышенное количество фосфолипидов, в состав которых входят полиненасыщенные жирные кислоты. Они – главная мишень для активных форм кислорода. Этот процесс называется перекисным окислением липидов.
Активные формы кислорода образуются как при различных патологиях, так и в процессе тканевого дыхания.
На модели острого токсического гепатита установлено ингибирование (замедление) окисления липидов печени крыс бетулином. В ингибировании окисления принимают участие несколько реакционных центров, входящих в структуру бетулина. Наибольший вклад принадлежит первичному гидроксилу С28ОН. Это более половины эффективности всей структуры бетулина в целом.
Одновременно ингибирующее действие бетулина связано с вовлечением спиртовых групп в процесс окисления, где происходит обмен активных радикалов на оксипероксильные радикалы, в структуре которых существует внутримолекулярная водородная связь, что снижает их активность в реакциях продолжения цепей. Это приводит к уменьшению энтропии при образовании активированного окислительного комплекса[4].
► Противоопухолевое свойство бетулина
Бетулин может быть эффективен в комплексной терапии при лечении онкологических заболеваний. Бетулин, встраиваясь в клеточную мембрану раковой клетки, на начальном этапе препятствует её реорганизации и обрекает ее на естественную гибель (апоптоз). Таким образом, бетулин действует избирательно на больные клетки и повышает устойчивость здоровых клеток.
Для объяснения механизма противоопухолевого действия бетулина имеет важное значение эффект антагонизма тритерпеноидов с альфа-токоферолом. Известно, что альфа-токоферол в преобладающих количествах локализуется в раковых клетках, обеспечивая им более высокую антиоксидантную защиту (эффект онкотропии токоферола). Если у нормальных клеток молекулы бетулина восстанавливают структуру повреждённых биологических мембран по принципу «латания дыр», то, находясь в мембране мутировавшей клетки, бетулин препятствует её дальнейшему ненормальному развитию и вызывает её естественную гибель[5].
► Гепатопротекторное свойство бетулина
Исследования гепатопротекторного действия бетулина проводились на моделях острого гепатита, вызванного парацетамолом, четырёххлористым углеродом, этанолом. При непосредственном повреждении различными факторами в первую очередь страдает плазматическая мембрана печёночных клеток, а это сопровождается выходом ферментов цитозоля в кровь (АСТ, АЛТ, лактатдегидрогеназы).
Многочисленные опыты показывают способность бетулина защищать клеточные мембраны от повреждающего действия ксенобиотиков. Профилактическое применение бетулина (14 дней) в дозе 10 мг на килограмм веса предупреждает деструкцию гепатоцитов, воспалительную инфильтрацию, колликвационный некроз, улучшает желчеобразовательную функцию печени (на 4 сутки после интоксикации восстанавливалась интенсивность секреции желчи), защищает зоны печени с локализацией цитохрома Р-450. При этом активность АЛТ снижалась на 82%, ЩФ на 69%, содержание триглицеридов в крови на 62%, снижение ТГ в ткани печени на 55%.
Бетулин стабилизирует мембраны митохондрий (энергетического депо клетки), препятствуя их повреждению в результате окислительных процессов, запускает естественный процесс апоптоза, не позволяя митохондриальной ДНК выйти из повреждённой клетки и тем самым инициировать аутоиммунный процесс (воспаление).
Таким образом, бетулин уравновешивает внутриклеточный ионный гомеостаз за счёт стабилизации плазматической мембраны и мембран внутриклеточных органелл, а также активации основного детоксицирующего фермента – цитохрома Р-450. На это указывает установленная на кафедре биологической химии Пятигорского фармацевтического института способность бетулина в условиях гипоксии состояния, сопровождающего токсическое поражение печени, повышать в ней уровень цитохрома Р-450 и относительной активности монооксигеназ.
Бетулин как природный гепатопротектор эффективен при острых и хронических поражениях печени любой этиологии, в том числе осложнённых холестазом. Также бетулин показал эффективность при вирусных заболеваниях печени (гепатит А, Б, С). При химио- и лучевой терапии онкологических больных, при алкогольных поражениях печени (как профилактическое средство), при травмах, ожогах, хирургических операциях, в особенности с общим наркозом.
Применение бетулина в комплексной терапии гепатитов и цирроза печени приводит к ускорению клинического выздоровления и восстановлению физической работоспособности. Важным фактором применения бетулина является отсутствие токсичности и побочных эффектов даже при длительном применении бетулина и тяжелым поражении паренхимы печени[6].
► Противовирусное и иммуностимулирующее свойство бетулина
Бетулин индуцирует синтез интерферона при пероральном введении. Противовирусная активность бетулина установлена в отношении вирусов гриппа птиц, вируса гриппа типа А, вируса герпеса простого, гепатита С, ВИЧ-1, ИРТ (инфекционного ринотрахеита), БС-ВД (болезнь слизистых, вирус диареи). Механизм лечебно-профилактического действия бетулина связан с его вирулицидным, интерфероногенным, иммуномодулирующим действием.
Бетулин блокирует сайт в молекуле вирусного белка, с которым в норме связывается протеиназа, в результате чего вирус лишается возможности инфицировать другие клетки. Бетулин влияет на позднюю стадию репликации вируса, по-видимому, на процесс формирования капсида – конусообразной сердцевины, которая вместе с внутренним нуклеокапсидом обеспечивает правильную упаковку вирусного генома – двух молекул одноцепочечной РНК. В результате сердцевина и внутренний нуклеокапсид принимают неправильную форму, и созревание вирусной частицы не происходит. Любой сбой в процессе расщепления вирусного белка приводит к утрате вирусом инфекционности (вирулентности).