Фармакологическая характеристика антибиотиков группы цефалоспоринов, карбапенемов. Рецепт на тиенам.

Антибиотики - это химические соединения биологического происхождения, оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы.

1.Антибиотики, имеющие в структуре β-лактамноекольцо (Пенициллины Цефалоспорины Карбапенемы)

2.Макролиды - антибиотики, структура которых включает макроциклическое лактонное кольцо(эритромицин и азитромицин)

Тетрациклины

Левомицетин

5.Аминогликозиды (стрептомицин, гентамицин и др.)

6.Антибиотики из группы циклических полипептидов (полимиксины)

7.Линкозамиды

8.Гликопептиды (ванкомицин и др.)

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ( в самой характеристике написаны показания)

Угнетают активность фермента транспептидазы, участвующей в биосинтезе клеточной стенки бактерий.

По противомикробному спектру цефалоспорины -широкого спектра действия.

Цефалоспорины условно подразделяют на 4 поколения

I поколения особенно эффективны в отношении грамположительных кокков (пневмококков, стрептококков, стафилококков).

II поколения дополняется Enterobacter, индолположительными протеями.

Для III поколения активны в отношении грамотрицательных и грамположительные бактерий. Важным свойством большинства цефалоспоринов III поколения является их способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

У IV поколения Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Обладают высокой активностью в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

 1 поколение: Цефазолин, Цефалексин

 2 поколение: Цефуроксим, Цефаклор

 3 поколение: Цефатоксим, Цефтриаксон, Цефтазидим

 4 поколение: Цефелим

Противопоказания:Абсолютным противопоказанием к назначению цефалоспоринов является аллергическая реакция на их применение, причем аллергия может быть перекрестной ко всем цефалоспоринам

Карбапенемы

Имипенем - высокоактивный полусинтетический антибиотик с широким спектром действия, эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных бактерий. Угнетает синтез клеточной стенки и благодаря этому оказывает бактерицидное действие.

Меропенем. Стабилен в отношении большинстваβ-лактамаз. Хорошо проникает через тканевые барьеры. При пневмонии, перитоните, менингите, сепсисе.

Показания

Тяжелые инфекции, преимущественно нозокомиальные, вызванные полирезистентной и смешанной микрофлорой:

инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

осложненные инфекции МВП;

интраабдоминальные инфекции;

инфекции органов малого таза;

сепсис;

инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции костей и суставов (только имипенем);

эндокардит (только имипенем).

Бактериальные инфекции у пациентов с нейтропенией.

Менингит (только меропенем).

Противопоказания

Аллергическая реакция на карбапенемы. Имипенем/циластатин нельзя применять также при аллергической реакции на циластатин.

Rp.: Tienami 500 № 6

D.S. по 250 мг 3 р.

Фармакологическая характеристика антибиотиков группы тетрациклина, левомицетина, аминогликозидов, гликопептидов. Рецепт на ванкомицин.

1.Антибиотики, имеющие в структуре β-лактамноекольцо (Пенициллины Цефалоспорины Карбапенемы)

Тетрациклины

Левомицетин

5.Аминогликозиды (стрептомицин, гентамицин и др.)

6.Антибиотики из группы циклических полипептидов (полимиксины)

7.Линкозамиды

8.Гликопептиды (ванкомицин и др.)

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

обладают широким спектром действия. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков; возбудителей бациллярной дизентерии, брюшного тифа; патогенных спирохет; возбудителей особо опасных инфекций - чумы, туляремии, бруцеллеза, холеры; риккетсий; хламидий.

На протеи, синегнойную палочку, истинные вирусы и патогенные грибы тетрациклины не действуют.

Механизм связан с угнетением внутриклеточного синтеза белка рибосомами бактерий. Тетрациклины оказывают бактериостатическое влияние.

В циркулирующей крови значительная часть тетрациклинов связывается с белками плазмы

По длительности действия тетрациклины располагаются в следующем порядке: демеклоциклин > доксициклин > метациклин > окситетрациклин > тетрациклин.

Тетрациклины хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том числе через плацентарный.

Побочное действие:понижение аппетита,тошнота,рвота,растройство функции кишенчика , повышение к действия солнечных лучей на кожу,изменение слизистых оболочек ЖКТ.

Противопоказания.Тетрациклин противопоказан при повышенной чувствительности к нему и к родственным ему антибиотикам

Показаниеинфекционных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику(плеврит,гонорея и др..)

ГРУППА ЛЕВОМИЦЕТИНА

обладает широким спектром действия, в который входят грамположительные и грамотрицательные бактерии, (риккетсии, хламидии, возбудители бруцеллеза, туляремии.)

Механизм противомикробного действия левомицетина связан с его влиянием на рибосомы и угнетением синтеза белка. Он также ингибирует пептидилтрансферазу.

Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также тиамфениколу и азидамфениколу.
Левомицетин противопоказан пациентам, страдающим нарушением функции кроветворения, тяжелыми заболеваниями печени и/или почек и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат не назначают пациентам с грибковыми заболеваниями кожи, псориазом, экземой, порфирией, а также острыми респираторными заболеваниями, в том числе ангиной.
Препарат не применяют для предупреждения инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах.

Левомицетин не следует назначать для терапии женщин в период беременности и грудного вскармливания, а также для лечения детей в возрасте младше 3 лет.
Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, а также пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Пациенты, имеющие склонность к развитию аллергических реакций должны принимать препарат под тщательным наблюдением лечащего врача.
Следует соблюдать осторожность при назначении Левомицетина пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

Побочные действия
При применении Левомицетина у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение пищеварения, нарушение стула, стоматит, глоссит, нарушение микрофлоры кишечника, энтероколит. При длительном применении препарата у пациентов возможно развитие псевдомембранозного колита, которое требует отмены препарата. При применении высоких доз возможно развитие гепатотоксического действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, анемия, в том числе апластическая, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, изменение артериального давления, коллапс.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, галлюцинации, нарушения зрения, слуха и вкусовых ощущений.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматозы, отек Квинке.
Другие: кардиоваскулярный коллапс, повышение температуры тела, суперинфекция, дерматит, реакция Яриша-Герксгеймера.

Показания к применению
Применяют для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями, вызванными микроорганизмами чувствительными к действию левомицетина. Препарат назначают в случае неэффективности или невозможности применения других противомикробных средств при таких заболеваниях:
Инфекционные заболевания дыхательных путей: пневмония, абсцесс легкого.
Инфекционные заболевания органов брюшной полости: брюшной тиф, паратиф, шигельоз, сальмонельоз, перитонит.
Кроме того, препарат назначают пациентам с менингитом, хламидиозом, трахомой и туляремией.

ГРУППА АМИНОГЛИКОЗИДОВ(стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин)

Механизм действия связывают с их влиянием на рибосомы и угнетением синтеза белка. Для аминогликозидов характерен бактерицидный эффект.

Унетающее влияние на микобактерии туберкулеза, возбудители туляремии, чумы.

Показания

Эмпирическая терапия (в большинстве случаев назначают в сочетании с β-лактамами, гликопептидами или антианаэробными препаратами, в зависимости от предполагаемых возбудителей):

Сепсис неясной этиологии.

Инфекционный эндокардит.

Посттравматические и послеоперационные менингиты.

Лихорадка у пациентов с нейтропенией.

Нозокомиальная пневмония (включая вентиляционную).

Пиелонефрит.

Интраабдоминальные инфекции.

Инфекции органов малого таза.

Диабетическая стопа.

Послеоперационные или посттравматические остеомиелиты.

Септический артрит.

Местная терапия:

Инфекции глаз - бактериальный конъюнктивит и кератит.

Специфическая терапия:

Чума (стрептомицин).

Туляремия (стрептомицин, гентамицин).

Бруцеллез (стрептомицин).

Туберкулез (стрептомицин, канамицин).

Противопоказания

Аллергические реакции на аминогликозиды.

ГЛИКОПЕПТИДЫ

(ванкомицин). Нарушает синтез клеточной стенки бактерий и действует бактерицидно. Обладает высокой активностью в отношении грамположительных кокков, включая стафилококки, ;действует на клостридии, а также на коринебактерии.

Применяют ванкомицин при инфекциях, вызванных грамположительными кокками, устойчивыми к пенициллину.

Показания

Инфекции, вызванные MRSA, MRSE.

Стафилококковые инфекции при аллергии к β-лактамам.

Тяжелые инфекции, вызванные Enterococcus spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

Инфекционный эндокардит, вызванный зеленящими стрептококками и S.bovis, при аллергии к β-лактамам.

Инфекционный эндокардит, вызванный E.faecalis (в комбинации с гентамицином).

Менингит, вызванный S.pneumoniae, резистентным к пенициллинам.

Эмпирическая терапия угрожающих жизни инфекций при подозрении на стафилококковую этиологию:

инфекционный эндокардит трикуспидального клапана или протезированного клапана (в сочетании с гентамицином);

катетер-ассоциированный сепсис;

посттравматический или послеоперационный менингит (в сочетании с цефалоспоринами III поколения или фторхинолонами);

перитонит при перитонеальном диализе;

нейтропеническая лихорадка (при неэффективности стартовой терапии).

Антибиотик-ассоциированная диарея, вызванная C.difficile (внутрь).

Профилактика раневой инфекции при ортопедических и кардиохирургических операциях в учреждениях с высокой частотой распространения MRSA или при аллергии на β-лактамы;

Профилактика эндокардита у пациентов высокого риска.

Противопоказания

Аллергическая реакция на гликопептиды.

Беременность (ванкомицин - I триместр).

Кормление грудью.

Rp: Vancomicyni 0,5

Dtd № 10 S:

S.1,5мл в/в капельно, растворив в 100 мл изотонич.р-ра