Противокашлевые, отхаркивающие. Классификация. Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов.

Кашель — это рефлекторный акт, возникающий в ответ на раздражение верхних дыхательных путей, бронхов. Афферентная часть рефлекторной дуги кашлевого рефлекса представлена специфическими рецепторами слизистой гортани и бронхов. Центр кашлевого рефлекса расположен в продолговатом мозге, а эфферентная часть составляет дыхательные мышцы. Кашель является защитным механизмом, который способствует удалению из дыхательных путей избыточного секрета бронхиальных желез, а также инородных тел. В некоторых случаях кашель бывает не продуктивным или не выполняет защитных функций, но изнуряет больного, нарушая его отдых и сон. В таких случаях используются противокашлевые средства

Классификация:

1 - средства центрального действия;

- наркотического действия – кодеин, этилморфина г/хл

- ненаркотического действия – глауцина г/хл (глаувент), Окселадин (тусупрекс)

2 - средства периферического действия.

К противокашлевым средствам центрального действия относят вещества из группы наркотических анальгетиков, которые выраженно угнетают активность нейронов кашлевого центра: кодеин и этилморфина г/хл

В терапевтических дозах кодеин практически не угнетает дыхательный центр, или это действие мало выражено. При систематическом применении препарат может вызвать констипацию.

Этилморфин действует подобно кодеину, оказывает выраженное угнетающее влияние на кашлевой центр.

Глауцин - препарат растительного происхождения, избирательно угнетает активность нейронов кашлевого центра. Не угнетает дыхательный центр. Не вызывает привыкание, лекарственную зависимость и констипацию

Окселадин (Тусупрекс) получен синтетическим путем. По свойствам близок глауцину.

К противокашлевым средствам периферического действия относится Преноксдиазин (Либексин), который, оказывая местноанестезирующеедействие, уменьшает чувствительность рецепторов слизистой дыхательных путей (действует на периферическое звено кашлевого рефлекса). Препарат практически не оказывает влияния на ЦНС.

Отхаркивающие средства способствуют удалению из дыхательных путей мокроты (слизи, секретируемой бронхиальными железами).

Классификация:

1 - средства, стимулирующие секрецию бронхиальных желез:

а) рефлекторного действия;

б) прямого действия;

2 - муколитические средства

Средства рефлекторного действия

Настои и экстракты травы термопсиса, отвар корня истода, препараты корня солодки, алтейного корня, плодов аниса, пертуссин и др., а также натрия бензоат, терпингидрат.

Препараты оказывают умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка и рефлекторно повышают активность мерцательного эпителия дыхательных путей, стимулируютперистальтические сокращения бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению.

Трава термопсиса ланцетного содержит алкалоиды сапонины, эфирное масло и другие вещества. Содержащиеся в растении вещества оказывают отхаркивающее, а в больших дозах - рвотное действие.

Корни солодки содержат ликуразид, глицирризиновую кислоту, флавоноиды, слизистые вещества и др.

Комбинированный препарат Пертуссин состоит из 12 частей экстракта чабреца или экстракта тмина, 1 части калия бромида, 82 частей сиропа сахарного, 5 частей 80% спирта.

Отхаркивающие средства прямого действия

К ним относят натрия йодид, калия йодид, аммония хлорид, натрия гидрокарбонат.

Препараты прямого действия при приеме внутрь выделяются слизистой оболочкой дыхательных путей, стимулируют секрецию бронхиальных желез и вызывают разжижение (гидратацию) мокроты; уменьшают ее вязкость, они также несколько повышают двигательную активность мерцательного эпителия дыхательных путей.

Муколитические средства

К муколитическим средствам относят лекарственные препараты, которые непосредственно действуют на мокроту, разжижают и облегчают удаление вязких секретов и экссудатов при воспалительных заболеваниях дыхательных путей. В настоящее время в качестве муколитических средств в основном применяют ацетилцистеин (АЦЦ, Мукосольвин, Мукобене), карбоцистеин (Мукодин, Мукосол), бромгексин (Солвин, Бизолвон), амброксол (Амбробене, Амброгексал, Лазолван)

Ацетилцистеин благодаря наличию в его молекуле свободных сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей протеогликанов, вызывая таким образом их деполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Разжижая мокроту и увеличивая ее объем, ацетилцистеин облегчает ее отделение.

Бромгексин оказывает муколитическое и отхаркивающее действие. Одной из особенностей действия бромгексина является его способность стимулировать образование эндогенного сурфактанта - поверхностно-активного вещества, который синтезируется в альвеолярных клетках и в виде тонкого слоя выстилает внутреннюю поверхность легких. Легочный сурфактант обладает защитными свойствами в отношении альвеолярных клеток, а также регулирует реологические свойства бронхолегочного секрета и облегчает отделение мокроты.

В качестве муколитических средств иногда используют ферментные препараты (трипсин, химотрипсин, рибонуклеазу, дезоксирибонуклеазу и др.). Протеолитические ферменты разрывают пептидные связи в белковых молекулах. Рибонуклеаза и дезоксирибонуклеаза вызывают деполимеризацию молекул РНК и ДНК. Выпускается рекомбинантный препарат α-дезоксирибонуклеазы (а-ДНКазы) - Пульмозим.

Для облегчения разжижения и отделения мокроты рекомендуется при применении отхаркивающих препаратов назначать обильное теплое питье.