Высокая токсичность, низкая специфичность – особенность действующих средств.
Производные хлорэтиламина.
Используются _____главным образом при гемобластозах (лимфолейкоз, хроническиймиелолейкоз,
Лимфогранулематоз, ретикулосаркоматоз).
Препараты этиленимин.
Тиофосфамид обладает наименьшей таксичностью по сравнению с другими алкирирующими
Средствами. Применяется при истинных опухолях, такие как рак яичника, молочной железы, а также
Препараты метансульфоновой кислоты.
Отличаются сравнительно низкой токсичностью, хорошей переносимостью, назначаются тольковнутрь и только при хронической миеолейкемии.
Антиметоболиты.
По химическому строению аналогичны витаминам, пуриновым и пиримидиновым основаниям –предшественникам нуклеиновых кислот и других веществ, участвующих в жизнедеятельности иразмножении клетки.
Механизм действия.
Являясь структурными аналогами, антиметаболиты способны вступать в конкурентныевзаимоотношения с близкими, по строению метаболитами организма, что вызывает дефицит
Соответствующего метаболита, что и препятствует делению опухолевых клеток и их гибели.
Антагонисты фолиевой кислоты.
Метотрексат. Строение сходно с фолиевой кислотой (антифолиевый препарат). (см. механизмдействия сульфаниламидов)
Назначают главным образом при лейкозах у детей, а также при эпителиоме матки (послеродовыезаболевание – предраковые состояния).
Антагонисты пурина.
Меркаптокурин. Оказывает противоопухолевые действия за счет того, что препятствует
использованию пуринов (аденина, гуанина) в синтезе РНК и ДНК.
Антагонисты пиримидина.
Фторурацил, фторафур. Их противоопухолевое действие состоит в том, что они препятствуютиспользованию пиримидинов (цитозина и урацила) в синтезе ДНК и РНК.
Применяются главным образом при истинных опухолях.
Противоопухолевые антибиотики.
Механизм действия
Заключается в их способности образовывать необратимые комплексы с ДНК, что приводит кснижению её матричной функции, т.е. к нарушению синтеза РНК в опухолевых клетках.
Особенность действия:
- одновременно обладают противоопухолевым и противомикробным действием;
- комбинируются с алкимирующими противоопухолевыми средствами и антиметаболитами;
- широкий спектр противоопухолевой активности;
- применение – все истинные опухоли и гемобластозы.
Характерным для данной группы ПОС побочным эффектом является кардиотоксическоедействие.
Противоопухолевые средства растительного происхождении.
Их противоопухолевый эффект основан на способности алкалоидов растений блокировать митозклеток в стадии метафазы, оказывая, таким образом, антимитотическое действие.
Колхамин. Из-за выраженной токсичности используется лишь наружно виде мази при раке кожибез метастазов.
Винкристин и винбластин. Применяется при гемобластозах (миелосаркома и острый лейкоз) иистинных опухолях (рак молочной железы, хорионэпителиома матки и др.).
Побочные эффекыт и противопоказания типичны.
Ферментные противоопухолевые средства.
L-аспарагиназа получена из кишечной палочки. Опухолевые клетки для синтеза РНК и ДНКиспользуют, но не синтезируют L-аспарагин. L-аспарагиназа разрушает аспарагин, из-за чего
Опухолевые клетки не способны синтезировать РНК и ДНК – противоопухолевый эффект.
Показания к применению.
Острый лимфобластный лейкоз у детей, лимфосаркома.
Противопоказания.
Помимо типичных – заболевания ЦНС, нарушение психики.
Побочные эффекты.
1. Аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока);
2. анорексия;
3. снижение массы тела;
4. депрессия;
Гипергликемия.
Гормональные препараты и их антагонисты.
Используют при, так называемых гормонозависимых опухолях, развивающихся при наличии ворганах гормонного дисбаланса.
Механизм действия.
Способны изменять гормональное соотношение в организме и оказывать специфическое влияниена опухолевые клетки.
Цель назначения:
- выровнять дисбаланс гормонов;
- оказать цитостатическое действие.
Фосфэстрол. В организме под влиянием кислой фосфатазы (в опухоли концентрация очень
высока) превращается в диэтилсильбестрол, оказывающий непосредственно цитостатическое действие.
Лекция.
РАДИОПРОТЕКТОРЫ И СРЕДСТВА, СПОСОБСТВУЮЩИЕ ВЫВЕДЕНИЮРАДИОНУКЛЕИДОВ ИЗ ОРГАНИЗМА.