Оценка клинического значения фармакокинетических параметров и другой информации по фармакокинетике лекарственного средства
| Фармакокинети-ческий параметр | Изокет | лизиноприл | симвастатин | Лазикс | Кардиомагнил | Бисопролол | Леркамен 10 | Гепарин | |||||||||||||||||||||||||||||||
| Биодоступность % | 60% | 60% | Менее5% | 100% | 80-100% | 85% | 80-100% | 70% | |||||||||||||||||||||||||||||||
| Влияние пищи на всасывание | Не влияет | Не изменяет | Не изменяет | Не влияет | замедляет | Не влияет | Не влияет | Не влияет | |||||||||||||||||||||||||||||||
| Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч | Через 6 ч. | 6 ч | Через 1-2 ч | Через 1-1,5 ч | 3 ч | 2 ч | 1,5-3 ч | 4-5 ч | |||||||||||||||||||||||||||||||
| Связь с белками плазмы крови, % | 30% | 80% | 95% | Более 98% | 90% | 30% | 98% | 95% | |||||||||||||||||||||||||||||||
| Объем распределения, л/кг | 90нг/мл | 1.7 л/кг | 1.4-2.5 л/кг | 0,1-0,2 л/кг | 170нг/мл | 3.5л/кг | 3.3-7.66 нг/мл | 0.06 л/кг | |||||||||||||||||||||||||||||||
| Изоферменты цитохрома P-450, участвующие в метаболизме | CYP3A4 | CYP2D6. CYP3A | CYP3A4 | CYP3A4 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Активные метаболиты | Изосорбида 5- мононитрат Изосорбида 2-мононитрат | Бета-гидроксикислоты | Глюкуронированные метаболиты | ___ | ___ | десульфатированные молекулы | |||||||||||||||||||||||||||||||||
| Период полувыведения, Т1/2, ч | 5 ч | 12 ч | 2 ч | 2ч | Около 15 ч | 10-12ч | 8-10 ч | 1-2 ч | |||||||||||||||||||||||||||||||
| Органы выведения | почки | почки | Почки,кишечник | почки | Почки , кишечник | Почки ЖКТ | Почки | Почки | |||||||||||||||||||||||||||||||
| Клиренс, мл/мин | ____ | Менее 30 мл/мин. | Менее 30 мл/мин | менее 3-5 мл/мин | Менее 10мл/мин | 15л/ч | 10 мл/мин | 30 мл/мин | |||||||||||||||||||||||||||||||
| % препарата, выводимого в неизмененном виде | 40% | 20% | 10-15% | 30% | 60% | 40-50% | Менее 5% | До 50% | |||||||||||||||||||||||||||||||
| Проникновение в грудное молоко | Проникает | проникает | Проникает | проникает | Проникает довольно хорошо | незначительно | проникает | Не проникает | |||||||||||||||||||||||||||||||
| Проникновение через гистогематические барьеры | Проникает | проникает | проникает | проникает | Проникает | незначительно проходит | проникает | Не проникает | |||||||||||||||||||||||||||||||
Лекарственной формы, пути введения, режима дозирования.
Изокет.Спрей: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 с на фоне задержки дыхания во время приступа стенокардии. После применения эффект Изокета заметен уже через полминуты, а его продолжительность – до двадцати минут. Его удобнее и быстрее применять.
Лизиноприл.Таблетки. 1 раз в сутки.
Гепарин. 5000 ед. подкожно 2 раза в сутки.
Симвастатин.Внутрьначальная доза 10 мг, 1 раз в сутки, вечером, независимо от приема пищи.
Кардиомагнил. Внутрь, 150 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи
Бисопролол. Внутрь 5мг 1 раз в сутки, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Леркамен.Таблетки для приема внутрь: по 10 мг 1 раз в день утром¸ запивая достаточным количеством воды.
Длительность фармакотерапии каждым из назначенных мною лекарственных препаратов.
Изокет-10 дней, частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбида динитрат др. антиангинальными ЛС.
Лизиноприл.10 дней
Гепарин. 10 дней
Симвастатин. 10 дней
Кардиомагнил -применяется длительное время, между курсами лечения (2 месяца), перерыв ( 1 месяц), затем вновь пройти курс лечения. Длительность лечения определяется зависит от клиники, показаний и степени тяжести заболевания.
Бисопролол. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.
Леркамен. Курс 10 лней.
12. Программа оценки эффективности у больного назначенных лекарственных средств (таблица 3).
Таблица 3