Основные ноотропы подразделяют на 2 группы.
1. Со стимулирующим эффектом.
Пирацетам (ноотропил) - циклический аналог ГАМК, лучше всего действует при органических поражениях головного мозга (острый ишемический инсульт). Ему свойственно мягкое стимулирующее, антидепрессивное действие, эффективен при астенических состояниях.
Аминалон (гаммалон) - тоже аналог ГАМК; несколько хуже, чем пирацетам, проходит через ГЭБ.
Пиридитол (пиритинол, энцефабол) _ в химическом отношении - удвоенная молекула пиридоксина. Из всех ноотропов у него - наиболее выраженный стимулирующий и АД эффект.
2. С седативным эффектом.
Пантогам - сочетание ГАМК с пантотеновой к-той. Обычно вводят до 2 г в сутки. В более высоких дозах - до 6 г - дает противосудорожный эффект.
Пикамилон - сочетание ГАМК с никотиновой кислотой - влияет и на мозговое кровообращение.
Мексидол – оказывает отчетливое анксиолитическое действие, является антиоксидантом и мембранопротектором.
Регуляторы мозгового кровообращения.
Чаще используются для попыток его нормализации после инсультов (в том числе “малых”) или для их профилактики. Многие из них также обладают ноотропным эффектом.
Это производные никотиновой кислоты (сама кислота, никоверин, сермион - комплексный препарат, содержащий также эрголин - вазоктивный @-адренолитик).
Из производных ксантина чаще используется эуфиллин, пентоксифиллин (трентал), комплекс с никотиновой кислотойтеоникол (компламин).
Антикальциевые препараты - циннаризин (стугерон), флунаризин (появились данные о возможном провоцировании ими паркинсонизма - особенно у пожилых), никардипин (лучше проникает в мозг), нимодипин (нимотоп) - церебропротектор за счет позитивного влияния на метаболизм мозговой ткани, в том числе при гипоксии.
Препараты, обладающие симпатолитическим эффектом: винкатон, винпоцетин, резерпин. Комплексный препарат - инстенон.
Эффект всех этих препаратов (как и ноотропов) трудно оценивать - чаще - по самочувствию больного; обычно выбор делают, ориентируясь на индивидуальную реакцию и переносимость. В ряде западных стран ноотропы вообще не используют (как не прошедшие контролируемых клинических испытаний).
Противосудорожные препараты
Целью лечения эпилепсии является предотвращение развития приступов применением противоэпилептических средств. Использование лекарственных средств следует начинать только после установления диагноза эпилепсии (>2 неспровоцированных припадка).
Принципы медикаментозной терапии
- Начинают с одного препарата, используют небольшие дозы, постепенно увеличивая до прекращения припадков. У 70% больных правильно подобранная монотерапия обеспечивает адекватный контроль приступов.
- Проводят мониторинг препарата в крови.
- При неэффективности монотерапии комбинируют противоэпилептические препараты. Политерапия целесообразна только после >2 последовательных попыток применения лекарственных средств в режиме монотерапии.
- Отменяют препараты постепенно через 2-3 года, лучше 5 лет, после полного прекращения приступов.
- При резистентности к проводимой терапии решают вопрос о хирургическом лечении.
Препараты
Вальпроат натрия (депакин, конвулекс), карбамазепин (тегретол, финлепсин),клоназепам, ламотриджин (ламиктал), топиромат.
«Старые» препараты: фенитоин, фенобарбитал, бензобарбитал (бензонал) – достаточно эффективны, но много побочных эффектов, поэтому не являются препаратами выбора.
Купирование эпилептического статуса
Диазепам в/в или вальпроат натрия в/в за 5 мин. При неэффективности введения диазепама или вальпроата натрия в течение 30 мин. вводят препарат второй линии фенитоин. Препарат третьей линии – тиопентал натрия в/в.
Лечение паркинсонизма
Основа болезни Паркинсона - поражение дофаминергических нейронов черной субстанции головного мозга. Нарушается равновесие между содержанием дофамина и ацетилхолина. Классическое направление фармакотерапии - попытка восстановления нормальных соотношений дофамина и ацетилхолина (в пользу дофамина) в ЦНС.
Это можно реализовать:
а) за счет снижения активности ацетилхолина;
б) за счет повышения количества либо эффективности дофамина.
| Тирозингидроксилаза ↓ | ДОФА-декарбоксилаза ↓ | ||||
| Фенилаланин | --------------------------- | Тирозин | ----------ДОФА | ------------------- | Дофамин |